Dược sĩ Nguyên ĐanĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Agilosart 50
Mỗi viên bao phim chứa:
Hoạt chất: Losartan kali 50mg
Hoạt chất: Losartan kali 50mg
2. Công dụng của Agilosart 50
- Điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn , trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 18 tuổi: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác (thí dụ thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE).
- Điều trị chứng suy tim mạn tính ở người lớn, khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) không được xem là phù hợp do không tương thích, đặc biệt là ho, hoặc chống chỉ định. Bệnh nhân suy tim đã ổn định với thuốc ức chế ACE không nên chuyển sang dùng losartan. Bệnh nhân nên có một phần suất tống máu thất trái ý 40 % và cần được ổn định về mặt lâm sàng với phương pháp điều trị đã được xác lập cho suy tim mạn tính.
- Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và bệnh đái thởo đường type 2 với protein niệu >= 0,5 g/ngày như là một phân của liệu pháp hạ áp.
- Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân người lớn tăng huyết áp với chứng phì đại thắt ra đọc ghi bằng phương pháp điện tim.
- Điều trị chứng suy tim mạn tính ở người lớn, khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) không được xem là phù hợp do không tương thích, đặc biệt là ho, hoặc chống chỉ định. Bệnh nhân suy tim đã ổn định với thuốc ức chế ACE không nên chuyển sang dùng losartan. Bệnh nhân nên có một phần suất tống máu thất trái ý 40 % và cần được ổn định về mặt lâm sàng với phương pháp điều trị đã được xác lập cho suy tim mạn tính.
- Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và bệnh đái thởo đường type 2 với protein niệu >= 0,5 g/ngày như là một phân của liệu pháp hạ áp.
- Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân người lớn tăng huyết áp với chứng phì đại thắt ra đọc ghi bằng phương pháp điện tim.
3. Liều lượng và cách dùng của Agilosart 50
Cách dùng có thể uống losartan khi đói hay no.
Liều dùng
Điều trị tăng huyết áp:
- Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.
- Liều khởi đầu và duy trì thông thường là 50 mg x 1 lần/ngày đối với hầu hết bệnh nhân. Tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được 3 - 6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Một số bệnh nhân có thể đạt kết quả tốt hơn khi tăng liều lên 100 mg x 1 lần/ngày (vào buổi sáng).
- Liều duy trì thông thường là 25 – 100 mg, uống một lần hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày.
- Nói chung , nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng, thì cách 1 - 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống tăng huyết áp.
- Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực. Có thể dùng losartan cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Không được phối hợp losartan và các thuốc lợi tiểu giữ kali, do nguy cơ tăng kali huyết.
Điều trị suy tim.
Liều khởi đầu thông thường của losartan ở bệnh nhân suy tim là 12,5 mg x1 lần/ngày. Liều thường phải được điều chỉnh theo chu kỳ hàng tuần (tức là 12,5 mg mỗi ngày, 25 mg mỗi ngày, 50 mg mỗi ngày , 100 mg mỗi ngày, tối đa 150 mg x 1 lần/ngày) theo sự dung nạp của bệnh nhân.
Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và bệnh đái tháo đường type 2:
Liều khởi đầu thông thường là 50 mg x 1 lần/ngày. Liều Có thể tăng lên 100 mg x 1 lần/ngày dựa trên đáp ứng huyết áp từ một tháng trở đi sau khi bắt đầu điều trị. Losartan có thể được dùng với các thuốc hạ huyết áp khác (thí dụ thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh calci, thuốc chẹn alpha hoặc beta và các thuốc tác dụng trung tâm) Cũng như insulin và các thuốc hạ đường huyết khác (như Sulfonylure, gitazon và chất ức chế glucosidase).
Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân cao huyết áp với chứng phì đại thất trái được ghi lại bằng ECG:
Liều khởi đầu thông thường là 50 mg x 1 lần/ngày. Nên bổ sung liều thấp hydroclorothiazid và/hoặc liều losartan nên tăng lên 100 mg x 1 lần/ngày dựa trên đáp ứng huyết áp.
Các đối tượng đặc biệt:
Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm thể tích tĩnh mạch:
Đối với bệnh nhân bị suy giảm thể tích trong mạch máu (thí dụ những bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu liều cao) nên bắt đầu dùng 25 mg x 1 lần/ngày.
Sử dụng ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhản thẩm phân máu:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhân thẩm phân máu.
Sử dụng ở bệnh nhân suy gan:
Nên xem xét liều thấp hơn đối với bệnh nhân có tiền sử Suy gan. Không có kinh nghiệm điều trị ở những bệnh nhân suy gan nặng Do đó, losartan chống chỉ định ở những bệnh nhân suy gan nặng.
Sử dụng ở trẻ em:
Trẻ em từ 6 tháng đến dưới 6 tuổi:
Sự an toàn và hiệu quả của trẻ em từ 6 tháng đến dưới 6 tuổi chưa được thiết lập. Không nên dùng losartan cho trẻ em dưới 6 tuổi vì dữ liệu giới hạn ở những nhóm bệnh nhân này.
Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 tuổi đến 18 tuổi:
Bệnh nhân cân nặng từ > 20 kg đến < 50 kg: Liều khuyến cáo là 25 mg x 1 lần/ngày, trường hợp đặc biệt liều có thể được tăng lên đến tối đa là 50 mg x 1 lần/ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.
Bệnh nhân cân nặng từ 50 kg trở lên: Liều thông thường là 50 mg x 1 lần/ngày. Trong trường hợp ngoại lệ, liều có thể được điều chỉnh tối đa 100 mg x 1 lần/ngày. Liều cao hơn 100 mg hàng ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.
Không dùng losartan ở trẻ em bị suy gan hoặc có độ lọc cầu thận < 30 ml/phút/ 1,73 m2
Sử dụng ở người cao tuổi:
Tuy cần cân nhắc khi khởi đầu điều trị liều 25 mg ở bệnh nhân trên 75 tuổi, nhưng không cần điều chỉnh liều đối với người cao tuổi.
Một số lưu ý đặc biệt về xử lý thuốc trước và sau khi sử dụng thuốc: Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng
Liều dùng
Điều trị tăng huyết áp:
- Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.
- Liều khởi đầu và duy trì thông thường là 50 mg x 1 lần/ngày đối với hầu hết bệnh nhân. Tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được 3 - 6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Một số bệnh nhân có thể đạt kết quả tốt hơn khi tăng liều lên 100 mg x 1 lần/ngày (vào buổi sáng).
- Liều duy trì thông thường là 25 – 100 mg, uống một lần hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày.
- Nói chung , nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng, thì cách 1 - 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống tăng huyết áp.
- Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực. Có thể dùng losartan cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Không được phối hợp losartan và các thuốc lợi tiểu giữ kali, do nguy cơ tăng kali huyết.
Điều trị suy tim.
Liều khởi đầu thông thường của losartan ở bệnh nhân suy tim là 12,5 mg x1 lần/ngày. Liều thường phải được điều chỉnh theo chu kỳ hàng tuần (tức là 12,5 mg mỗi ngày, 25 mg mỗi ngày, 50 mg mỗi ngày , 100 mg mỗi ngày, tối đa 150 mg x 1 lần/ngày) theo sự dung nạp của bệnh nhân.
Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và bệnh đái tháo đường type 2:
Liều khởi đầu thông thường là 50 mg x 1 lần/ngày. Liều Có thể tăng lên 100 mg x 1 lần/ngày dựa trên đáp ứng huyết áp từ một tháng trở đi sau khi bắt đầu điều trị. Losartan có thể được dùng với các thuốc hạ huyết áp khác (thí dụ thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh calci, thuốc chẹn alpha hoặc beta và các thuốc tác dụng trung tâm) Cũng như insulin và các thuốc hạ đường huyết khác (như Sulfonylure, gitazon và chất ức chế glucosidase).
Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân cao huyết áp với chứng phì đại thất trái được ghi lại bằng ECG:
Liều khởi đầu thông thường là 50 mg x 1 lần/ngày. Nên bổ sung liều thấp hydroclorothiazid và/hoặc liều losartan nên tăng lên 100 mg x 1 lần/ngày dựa trên đáp ứng huyết áp.
Các đối tượng đặc biệt:
Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm thể tích tĩnh mạch:
Đối với bệnh nhân bị suy giảm thể tích trong mạch máu (thí dụ những bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu liều cao) nên bắt đầu dùng 25 mg x 1 lần/ngày.
Sử dụng ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhản thẩm phân máu:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhân thẩm phân máu.
Sử dụng ở bệnh nhân suy gan:
Nên xem xét liều thấp hơn đối với bệnh nhân có tiền sử Suy gan. Không có kinh nghiệm điều trị ở những bệnh nhân suy gan nặng Do đó, losartan chống chỉ định ở những bệnh nhân suy gan nặng.
Sử dụng ở trẻ em:
Trẻ em từ 6 tháng đến dưới 6 tuổi:
Sự an toàn và hiệu quả của trẻ em từ 6 tháng đến dưới 6 tuổi chưa được thiết lập. Không nên dùng losartan cho trẻ em dưới 6 tuổi vì dữ liệu giới hạn ở những nhóm bệnh nhân này.
Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 tuổi đến 18 tuổi:
Bệnh nhân cân nặng từ > 20 kg đến < 50 kg: Liều khuyến cáo là 25 mg x 1 lần/ngày, trường hợp đặc biệt liều có thể được tăng lên đến tối đa là 50 mg x 1 lần/ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.
Bệnh nhân cân nặng từ 50 kg trở lên: Liều thông thường là 50 mg x 1 lần/ngày. Trong trường hợp ngoại lệ, liều có thể được điều chỉnh tối đa 100 mg x 1 lần/ngày. Liều cao hơn 100 mg hàng ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.
Không dùng losartan ở trẻ em bị suy gan hoặc có độ lọc cầu thận < 30 ml/phút/ 1,73 m2
Sử dụng ở người cao tuổi:
Tuy cần cân nhắc khi khởi đầu điều trị liều 25 mg ở bệnh nhân trên 75 tuổi, nhưng không cần điều chỉnh liều đối với người cao tuổi.
Một số lưu ý đặc biệt về xử lý thuốc trước và sau khi sử dụng thuốc: Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng
4. Chống chỉ định khi dùng Agilosart 50
Chống chỉ định :
Mẫn cảm với losartan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang thai.
Người suy gan nặng .
Người suy thận có creatinin màu 2 250 mmol/lít hoặc kali huyết lớn hơn bằng 5 mmol/lít hoặc hệ số thanh thải creatinin nhỏ hơn bằng 30 mmol/lít/phút.
Phối hợp losartan với các sản phẩm chứa gliskiren cho bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận có (GFR < 60/ml/phút/1,73m2).
Mẫn cảm với losartan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang thai.
Người suy gan nặng .
Người suy thận có creatinin màu 2 250 mmol/lít hoặc kali huyết lớn hơn bằng 5 mmol/lít hoặc hệ số thanh thải creatinin nhỏ hơn bằng 30 mmol/lít/phút.
Phối hợp losartan với các sản phẩm chứa gliskiren cho bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận có (GFR < 60/ml/phút/1,73m2).
5. Thận trọng khi dùng Agilosart 50
Chủng tộc:
Như đã thấy ở các thuốc ức chế men chuyển angiotensin, losartan và các thuốc đối kháng angiotensin khác dường như ít có tác động hạ huyết áp trên bệnh nhân da đen so với trên các nhóm bệnh nhân có màu da khác, có thể là do trạng thái renin thấp chiếm tỷ lệ cao ở nhóm bệnh nhân da đen tăng huyết áp.
Ức chế kép hệ renin - angiotensin - aldosteron (RAAS)
Có bằng chứng cho thấy việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc cliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp). Khuyến cáo không sử dụng losartan kết hợp với các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc diskiren gây ức chế kép hệ renin - angiotensin - aldosteron do tăng nguJ cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và thay đổi chức năng thận.
Nếu liệu pháp điều trị kép được coi là cần thiết thì phối hợp này phải được bác sỹ giảm sát và phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận, chất điện giải và huyết áp.
Không nên dùng đồng thời các thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II Ở bệnh nhân bị bệnh thận do đái tháo đường.
Như đã thấy ở các thuốc ức chế men chuyển angiotensin, losartan và các thuốc đối kháng angiotensin khác dường như ít có tác động hạ huyết áp trên bệnh nhân da đen so với trên các nhóm bệnh nhân có màu da khác, có thể là do trạng thái renin thấp chiếm tỷ lệ cao ở nhóm bệnh nhân da đen tăng huyết áp.
Ức chế kép hệ renin - angiotensin - aldosteron (RAAS)
Có bằng chứng cho thấy việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc cliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp). Khuyến cáo không sử dụng losartan kết hợp với các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc diskiren gây ức chế kép hệ renin - angiotensin - aldosteron do tăng nguJ cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và thay đổi chức năng thận.
Nếu liệu pháp điều trị kép được coi là cần thiết thì phối hợp này phải được bác sỹ giảm sát và phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận, chất điện giải và huyết áp.
Không nên dùng đồng thời các thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II Ở bệnh nhân bị bệnh thận do đái tháo đường.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ có thai :
Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin - angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiếu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt.
Phụ nữ có khả năng mang thai hoặc đang sử dụng các biện pháp tránh thai nên tham khào ý kiến bác sỹ cẩn thận trước khi điều trị với thuốc này.
Thời kỳ cho con bú
Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ
Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin - angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiếu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt.
Phụ nữ có khả năng mang thai hoặc đang sử dụng các biện pháp tránh thai nên tham khào ý kiến bác sỹ cẩn thận trước khi điều trị với thuốc này.
Thời kỳ cho con bú
Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Cũng như đối với các thuốc chống tăng huyết áp khác, nên thận trọng khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây đau đầu, choáng váng, mệt mỏi, độc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.
8. Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR >=1/10), thường gặp (1/100 nhỏ hơn bằng ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 nhỏ hơn bằng ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 nhỏ hơn bằng ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR nhỏ hơn bằng 1/10.000); không thể ước lượng tần suất được liệt kê “ Chưa rõ tần suất ”.
Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian
Thường gặp:
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực .
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi.
Nội tiết - chuyển hóa : Tăng kali huyết, hạ glucose máu
Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit . Thần kinh cơ - xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ gcid uric huyết (khi dùng liều cao), nhiễm trùng đường niệu.
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE),sung huyết mũi, viêm xoang
Ít gặp
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, block A - V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt .
Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đ , nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết - chuyển hóa : Bệnh gout
Tiêu hóa: chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục - tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm
Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau cơ.
Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt
Tai: Ù tai
Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.
Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian
Thường gặp:
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực .
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi.
Nội tiết - chuyển hóa : Tăng kali huyết, hạ glucose máu
Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit . Thần kinh cơ - xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ gcid uric huyết (khi dùng liều cao), nhiễm trùng đường niệu.
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE),sung huyết mũi, viêm xoang
Ít gặp
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, block A - V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt .
Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đ , nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết - chuyển hóa : Bệnh gout
Tiêu hóa: chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục - tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm
Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau cơ.
Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt
Tai: Ù tai
Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
- Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong ( AUC ) của losartan khoảng 18 %, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
- Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20 % AUC của losartan và của chất chuyển hóa cả hoạt tính.
- Tăng kali huyết khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc bổ sung kali, chất thay thế muối chứa kali.
- Rifampicin, aminoglutethimid, carbamazepin, nofcilin, nevirapin, phenytoin, làm giôm nồng độ losartan và chất chuyển hóa trong huyết tương khi dùng đồng thời.
- Losartan làm tăng tác dụng các thuốc: Amifostin, thuốc hạ huyết áp, carvedilol, thuốc hạ đường huyết, lithi, thuốc lợi tiểu giữ kali, ritoximgb .
- Không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid. Các thuốc chống viêm , giảm đau không steroid (NSAID) nhất là COX - 2 dùng kết hợp Với losartan có thể gây suy thận, nên cần theo dõi chức năng thận cho bệnh nhân.
- Lithi : Đã có báo cáo về sự tăng nồng độ lithi huyết thanh và độc tính trong thời gian dùng đồng thời lithi với chất ức chế ACE. Rất hiếm trường hợp cũng đã được báo cáo Với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Dùng đồng thời lithị và losartan nên được thực hiện thận trọng. Nếu kết hợp này là cần thiết, cần theo dõi mức Iithi huyết thanh khi dùng chung hai thuốc.
- Các thuốc ức chế ACE và cliskiren: Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy việc Ức chế kép hệ renin - angiotensin - aldosteron ( RAAS ) thông qua việc kết hợp sử dụng thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin || hoặc gliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp , tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp) So với chỉ dùng một tác nhân tác động lên RAAS.
- Các thuốc ức chế CYP2C9: Losartan được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrom P450 (CYP) 2C9 thành chất chuyển hóa acid carboxylic có hoạt tính. Trong một thử nghiệm lâm sàng đã thấg fluconazol (chất ức chế CYP2C9) làm giảm nồng độ chất chuyến hóa Có hoạt tính khoảng 50 %. Điều trị đồng thời losartan với rifampicin (một enzym chuyển hóa) làm giảm 40 % nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tỉnh. Sự liên quan lâm sàng của hiệu ứng này chưa được biết. Không thấy có sự khác biệt khi điều trị đồng thời losartan với fluvastatin (chất ức chế nếu CYP2C9).
- Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong ( AUC ) của losartan khoảng 18 %, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
- Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20 % AUC của losartan và của chất chuyển hóa cả hoạt tính.
- Tăng kali huyết khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc bổ sung kali, chất thay thế muối chứa kali.
- Rifampicin, aminoglutethimid, carbamazepin, nofcilin, nevirapin, phenytoin, làm giôm nồng độ losartan và chất chuyển hóa trong huyết tương khi dùng đồng thời.
- Losartan làm tăng tác dụng các thuốc: Amifostin, thuốc hạ huyết áp, carvedilol, thuốc hạ đường huyết, lithi, thuốc lợi tiểu giữ kali, ritoximgb .
- Không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid. Các thuốc chống viêm , giảm đau không steroid (NSAID) nhất là COX - 2 dùng kết hợp Với losartan có thể gây suy thận, nên cần theo dõi chức năng thận cho bệnh nhân.
- Lithi : Đã có báo cáo về sự tăng nồng độ lithi huyết thanh và độc tính trong thời gian dùng đồng thời lithi với chất ức chế ACE. Rất hiếm trường hợp cũng đã được báo cáo Với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Dùng đồng thời lithị và losartan nên được thực hiện thận trọng. Nếu kết hợp này là cần thiết, cần theo dõi mức Iithi huyết thanh khi dùng chung hai thuốc.
- Các thuốc ức chế ACE và cliskiren: Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy việc Ức chế kép hệ renin - angiotensin - aldosteron ( RAAS ) thông qua việc kết hợp sử dụng thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin || hoặc gliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp , tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp) So với chỉ dùng một tác nhân tác động lên RAAS.
- Các thuốc ức chế CYP2C9: Losartan được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrom P450 (CYP) 2C9 thành chất chuyển hóa acid carboxylic có hoạt tính. Trong một thử nghiệm lâm sàng đã thấg fluconazol (chất ức chế CYP2C9) làm giảm nồng độ chất chuyến hóa Có hoạt tính khoảng 50 %. Điều trị đồng thời losartan với rifampicin (một enzym chuyển hóa) làm giảm 40 % nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tỉnh. Sự liên quan lâm sàng của hiệu ứng này chưa được biết. Không thấy có sự khác biệt khi điều trị đồng thời losartan với fluvastatin (chất ức chế nếu CYP2C9).
10. Dược lý
- Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới , đó là một chất đối kháng thụ thể (type AT1) angiotensin II.
- Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất có mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin - angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
- Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron Của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II , không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu , tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2 Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.
- Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất có mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin - angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
- Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron Của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II , không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu , tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2 Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.
11. Quá liều và xử trí quá liều
- Quá liều :dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế.
- Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất có lẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị)
- Xử trí: Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra phải điều trị hỗ trợ.
- Các biện pháp này phụ thuộc vào thời điểm uống thuốc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Ổn định hệ thống tim mạch cần được ưu tiên. Sau khi uống, chỉ định một lượng đầy đủ than hoạt tính. Sau đó, phải thực hiện giám sát chặt chẽ các thông số quan trọng. Các thông số quan trọng cần được điều chỉnh nếu cần.
- Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng phẩm phân máu.
- Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất có lẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị)
- Xử trí: Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra phải điều trị hỗ trợ.
- Các biện pháp này phụ thuộc vào thời điểm uống thuốc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Ổn định hệ thống tim mạch cần được ưu tiên. Sau khi uống, chỉ định một lượng đầy đủ than hoạt tính. Sau đó, phải thực hiện giám sát chặt chẽ các thông số quan trọng. Các thông số quan trọng cần được điều chỉnh nếu cần.
- Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng phẩm phân máu.
12. Bảo quản
Xem trên bao bì