- Công dụng/Chỉ định
- Điều trị tăng huyết áp, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE.
- Liều lượng và cách dùng
- Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.
Liều dùng tùy thuộc từng người và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp. Liều ban đầu và
duy trì cho người lớn thường là 50 mg mỗi ngày và 25 mg đối với bệnh nhân đang dùng thuốc
lợi tiểu và bệnh nhân có tiển sử rối loạn chức năng gan. Có thể dùng Losartan kali một hoặc
hai lần mỗi ngày với tổng liều nằm trong khoảng từ 25 đến 100 mg.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân đến 75 tuổi. Các số liệu điều trị cho các bệnh nhân
già hơn còn hạn chế, do đó nên bắt đầu điều trị với liều 25 mg mỗi ngày cho các bệnh nhân
này.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (Clc; 20-50 mLphút). Với bệnh nhân
suy thận vừa đến nặng (Clc,<20 ml/phút) hay bệnh nhân thẩm phân máu nên bắt đầu điều trị
với liều 25mg mỗi ngày.
Có thể dùng Losartan cùng các thuốc hạ huyết áp khác, nhưng không phối hợp với thuốc lợi
tiểu giữ kali do nguy cơ tăng kali huyết. Có thể đùng Losartan trong hoặc xa bữa ăn.
- Chống chỉ định
- Quá mẫn với losartan hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định dùng cùng các thuốc lợi tiểu giữ kali.
Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả của Losartan chưa được thiết lập
trên nhóm bệnh nhân này
- Thận trọng
- Cần giám sát dac biét va/hodc gidm liều ở những bệnh nhân mất nước, điều trị bằng
thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp. Người bệnh
hẹp động mạch thận 2 bên hoặc 1 bên, người chỉ còn một thận cũng có nguy cơ cao với
các tác dụng ngoại ý (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát khi điều trị.
Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử suy gan, thận và phẩi dùng liều thấp hơn.
- Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai: Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống rennin-angiotensin
trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, thiểu
niệu, vô niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù việc dùng thuốc ở 3
tháng đầu của thai kỳ chưa cho thấy có liên quan đến nguy cơ tử vong cho thai nhi nhưng
khi phát hiện có thai, ngừng dùng losartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú: chưa biết losartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng có những
lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có họat tính của thuốc trong sữa cửa chuột
cống. Do vậy, nên quyết định ngừng cho con bú hay ngừng thuốc cần dựa vào tầm quan
trọng của thuốc với người mẹ.
- Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Không thấy có báo cáo liên quan. Tuy nhiên cần thận trọng do có thể gặp tác dụng ngoại ý
choáng váng khi dùng thuốc.
- Tác dụng không mong muốn
- Phần lớn các tác dụng ngoại ý đều nhẹ và mất dân theo thời gian.
Tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là hạ huyết áp, mất ngủ, choáng váng, tăng kali huyết,
Ïa chảy, khó tiêu, đau lưng, đau cơ, hạ acid uric (khi dùng liều cao).
Ngoài ra còn có thể hạ huyết áp thế đứng, block nhĩ thất độ II, trống ngực, nhịp tìm nhanh,
đỏ mặt, lo âu, lú lẫn, chán ăn, táo bón, đây hơi, viêm da, khô da, ban đỏ, nhạy cảm với ánh
sáng, mày đay, ngoại ban, nhìn mờ, viêm kết mạc, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
- Tương tác thuốc
- Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan
khoảng 18% nhưng không ảnh hưởng đến động học của chất chuyển hóa có họat tính của
losartan.
Uống losartan cùng với Phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và của
chất chuyển hóa có họat tính. +⁄
Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
- Thành phần
- Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Hoạt chất: Losartan kaÌi...............................--.. 25 mg
Tá được: Lactose Monohydrate, Bột ngô, Povidone, Cellulose vi tinh thể, Magnesi Stearat,
Hypromellose (E 15 CPS), Talc tinh ché, Titanium dioxide, Colour lake Sunset yellow E110,
Propylene Glycol, Diethyl phthalate, Dichloromethane, Isopropyl] alcohol.
- Dược lý
- DƯỢC LỰC HỌC :
Losartan 1a thuéc d6i khang thu thé angiotensin II (thu thé AT)).
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính ngăn cần tác dụng co mạch và tiết aldosteron
của angiotensin II bằng cách ngăn cẩn có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể
AT), c6 trong nhiều mô (cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển
hóa chính có họat tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT; và đều có ái
lực với thụ thể AT; lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT;. Losartan là một chất
ức chế cạnh tranh thuận nghịch thụ thể AT;. Chất chuyển hóa có họat tính của thuốc mạnh
hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh
tranh thuận nghich với thụ thể AT;. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng
huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ
biến của các chất ức chế ACE là ho khan.
DƯỢC ĐỘNG HỌC :
Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu qua gan nhiều nhờ các enzym
CYP P450. Sinh khả dụng của thuốc xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liễu uống chuyển thành chất
chuyển hóa có họat tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II.
Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ và của chất chuyển hóa khoảng 6-9 giờ. Nồng
độ đỉnh trong huyết tương của losartan đạt được trong vòng 1 giờ, của chất chuyển hóa trong
vòng 3-4 gid.
Cả losartan và chất chuyển hóa có họat tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ
yếu là albumin và chúng không qua được hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan
khoảng 34L và của chấtchuyển hóa là 12L. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của
losartan là 600ml/phút, của chất chuyển hóa là 50ml/phút. Độ thanh thải của chúng ở thận
lần lượt là 75ml/phút và 25ml/phút.
GO bệnh nhân xơ gan từ nhẹ đến vừa, điện tích dưới đường cong của losartan và chất chuyển
hóa có họat tính cao hơn, tương ứng gấp 5 lần và 2 lần so với người có bệnh gan bình thường.
- Quá liều
- Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện về quá liều hay gặp nhất là hạ huyết áp
và nhịp tìm nhanh. Cũng có thể gặp nhịp tìm chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây
thần kinh phế vị). Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, phải điểu trị hỗ trợ. Cả losartan và
chất chuyển hóa có họat tính đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.
- Bảo quản
- Giữ thuốc nơi khô mát, dưới 30°C, tránh ánh sáng.
- Hạn dùng
- 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Số lô sản xuất (Batch No.), ngày sadn xudt (Mfg. date), han dùng (Exp. dafe): xin xem trên
nhãn hộp và vỉ. Ngày hết hạn là ngày 01 của tháng ghi trên nhãn.