- Công dụng/Chỉ định
- Công dụng:
Angiotensin II [hình thành từ angiotensin I trong một phản ứng xúc tác bằng enzym chuyển đổi angiotensin (ACE, kininase II)], là một tác nhân gây co mạch mạnh, hormon tạo mạch máu của các hệ thống renin angiotensin và một thành phần quan trọng trong bệnh lý tăng huyết áp. Nó cũng kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone.
Chỉ định:
Dùng để điều trị khi tăng huyết áp và/hoặc CAD, nên sử dụng Losartan 50 mg và Amlodipin 5 mg giống như sử dụng đồng thời 2 loại thuốc riêng lẻ, sử dụng nên phối hợp thể hiện sự tối ưu và có thể thay thế những loại riêng lẻ.
Tăng huyết áp.
Bệnh động mạch vành (Coronary Artery Disease - CAD).
Đau thắt ngực ổn định mãn tính.
Đau thắt ngực (Prinzmetal hoặc biến thể đau thắt ngực).
Chụp X-quang mạch máu dữ liệu CAD.
- Liều lượng và cách dùng
- Cách dùng:
Thuốc được bào chế dạng viên nên bệnh nhân sử dụng thuốc bằng đường uống.
Không nhai hoặc nghiền nát viên thuốc
Có thể uống trước hoặc sau khi ăn.
Liều dùng:
Liều khởi đầu của losartan thường dùng cho người lớn là 50 mg mỗi ngày; có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (thí dụ 25 mg mỗi ngày) cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc suy gan.
Liều duy trì thông thường là 25 – 100 mg, uống một lần hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày. Không cần phải thay đổi liều cho người bệnh cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.
Nói chung, nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng, thì cách 1 – 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống tăng huyết áp.
Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực. Có thể dùng losartan cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Không được phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, do nguy cơ tăng kali huyết.
- Chống chỉ định
- Không dùng cho người mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc
Phụ nữ có thai & cho con bú.
Trẻ < 18 tuổi
- Thận trọng
- Lưu ý khi sử dụng cho một số đối tượng đặc biệt:
Dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.
Người lái xe: Thận trọng khi sử dụng cho đối tượng lái xe và vận hành máy móc nặng, do có thể gây ra cảm giác chóng mặt, mất điều hòa,..
Người già: Cần tham khảo ý kiến của bác sĩ khi sử dụng liều lượng cho người trên 65 tuổi.
Trẻ em: Để xa tầm tay trẻ em
Một số đối tượng khác: Lưu ý khi sử dụng cho người mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
- Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Losartan:
Phụ nữ có thai: Bệnh nhân đang mang thai phải được thông báo hậu quả của việc sử dụng thuốc ở quý thứ hai và quý ba của thai kỳ sẽ tác động lên hệ thống renin- angiotensin và họ cũng được báo những hậu quả không xuất hiện ở tử cung khi hạn chế sử dụng thuốc ở quý đầu của thai kỳ. Những bệnh nhân này nên báo với thầy thuốc khi có thai càng sớm càng tốt.
Phụ nữ đang cho con bú: Không biết losartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Bởi vì khả năng tác dụng có hại lên trẻ đang bú mẹ, nên cần phải quyết định xem nên ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc, tuỳ thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
- Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Không tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
- Tác dụng không mong muốn
- Losartan:
Tác dụng không mong muốn thường gặp ở bệnh nhân sử dụng losartan bao gồm:
Cơ xương: co cứng cơ, đau lưng, đau chân
Hệ thần kinh: chóng mặt
Hệ hô hấp: nghẹt mũi và nhiễm trùng đường hô hấp trên: viêm xoang
Những bất lợi sau đây cũng được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng losartan: suy nhược/mệt mỏi, phù/sưng, đau nhức bất thường, đau vai, buồn nôn, đau đầu, viêm họng, tiêu chảy, khó tiêu, đau cơ, mất ngủ, ho, viêm xoang.
Triệu chứng ho, tái đi tái lại được báo cáo khi sử dụng Losartan
Phản ứng phụ được nêu như sau:
Tăng cảm: phù mạch, bao gồm sưng thanh quản và thanh môn, gây tắc nghẽn đường thở và/hoặc sưng mặt, môi, họng, và/hoặc lưỡi hiếm xảy ra khi bệnh nhân được điều trị bằng Losartan; một số những bệnh nhân này trước đây có tiền sử phù mạch với loại thuốc ức chế ACE khác. Viêm mạch, bao gồm xuất huyết Henoch-Schonlein purpura, đã được báo cáo. Phản ứng phản vệ đã được báo cáo.
Tiêu hóa: Viêm gan (hiếm gặp).
Cơ xương: Hiếm gặp trường hợp Globin cơ niệu ở những bệnh nhân sử dụng ức chế thụ thể angiotensin II.
Hô hấp: Ho khan (xem ở trên), Tăng kali máu và hạ natri máu đã được báo cáo.
Phòng thí nghiệm kiểm tra phát hiện: thay đổi lâm sàng quan trọng trong các thông số chuẩn của phòng thí nghiệm hiếm khi liên quan đến đường dùng của Losartan.
Creatinine, Nitrogen ure máu: Làm tăng một ít nitrogen urê máu (BUN) hay creatinine huyết thanh đã được quan sát trong ít hơn 0,1% bệnh nhân cao huyết áp cần thiết sử dụng với Losartan một mình.
Hemoglobin và hematocrit: Làm giảm ít hemoglobin và hematocrit (có nghĩa là giảm khoảng 0,11% grams và 0,09% thể tích, tương ứng) đã xảy ra thường xuyên ở các bệnh nhân được điều trị bằng Losartan một mình, nhưng hiếm khi có tầm quan trọng lâm sàng. Không có bệnh nhân ngưng sử dụng do bị thiếu máu.
Các xét nghiệm chức năng gan: Tăng cao các enzym gan và/hoặc bilirubin huyết thanh.
- Tương tác thuốc
- Losartan:
Losartan không ảnh hưởng đến dược động học và dược lực học của warfarin đơn liều. Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin đường uống hoặc đường tiêm truyền. Không có sự tương tác dược động học giữa losartan và hydrochlorothiazide, sử dụng chung losartan và cimetidine làm tăng AUC của losartan lên 18% nhưng không tác động đến dược động học của chất chuyển hoá hoạt động của losartan. Sử dụng chung losartan và phenobarbital làm giảm AUC của losartan xuống 20% và chất chuyển hoá hoạt động của losartan. Có sự tương tác lớn với rifampicin (giảm khoảng 40% AUC của chất chuyển hoá và khoảng 30% AUC của losartan). Fluconazole là chất ức chế cytochrome P450 2C9, làm giảm AUC của chất chuyển hoá 40%, nhưng làm tăng AUC của losartan khoảng 70% sau nhiều liều. Khi dùng chung Erythromycin và những chất ức chế P450 3A4 với losartan đường uống không tác động đến AUC của chất chuyển hoá nhưng lại làm tăng AUC của losartan 30%.
- Thành phần
- Losartan Postassium 25 mg
- Dược lý
- Losartan:
Cơ chế hoạt động:
- Angiotensin II [hình thành từ angiotensin I trong một phản ứng xúc tác bằng enzym chuyển đổi angiotensin (ACE, kininase II)], là một tác nhân gây co mạch mạnh, hormon tạo mạch máu của các hệ thống renin angiotensin và một thành phần quan trọng trong bệnh lý tăng huyết áp. Nó cũng kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone. Losartan và chất chuyển hóa hoạt động chủ yếu ngăn chặn sự co mạch và tác động tiết aldosterone của angiotensin II bằng cách ngăn chặn chọn lọc những gắn kết của angiotensin II với các thụ thể AT1 tại nhiều mô, (ví dụ, mạch máu cơ trơn, tuyến thượng thận). Cũng có một thụ thể AT2 tại nhiều mô nhưng không tác động cân bằng nội mô tim mạch.
- Losartan cũng như chất chuyển hóa hoạt động không ức chế ACE (kininase II, các enzim chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và Bradykinin thoái hóa); cũng không gắn kết hoặc ngăn chặn thụ thể nội tiết tố khác hoặc kênh ion. Losartan ức chế có hiệu lực tăng huyết áp của angiotensin II (cũng như angiotensin I) dạng tiêm. Một liều 100 mg ức chế có hiệu lực tăng huyết áp bằng khoảng 85% đỉnh điểm và tiếp tục ức chế 25-40% trong 24 giờ.
- Loại bỏ phản hồi tiêu cực của angiotensin II làm tăng 2 - 3 lần hoạt động của renin huyết tương và kết quả làm tăng nồng độ angiotensin II trong huyết tương ở bệnh nhân tăng huyết áp. Losartan không ảnh hưởng đến các phản ứng Bradykinin, trong khi thuốc ức chế ACE làm tăng phản ứng Bradykinin. Nồng độ Aldosterone giảm khi dùng Losartan. Mặc dù ảnh hưởng của Losartan lên sự tiết aldosterone, quan sát thấy tác động rất ít đến kali huyết thanh.
- Có một hiệu ứng tăng nhẹ acid uric niệu dẫn đến sự giảm tối thiểu axit uric trong huyết thanh (có nghĩa là giảm < 0,4 mg/dl) khi dùng đường uống. Hiệu quả của Losartan trong vòng một tuần, nhưng trong một số trường hợp, có hiệu lực tối đa có thể xảy ra trong 3-6 tuần. Không có hiện tượng rõ ràng sau khi ngưng đột ngột Losartan.
- Quá liều
- Losartan:
Những biểu hiện của quá liều rất có thể là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; nhịp tim chậm có thể do sự kích thích hệ thần kinh phó giao cảm. Nếu có triệu chứng hạ huyết áp xảy ra, cần tiến hành biện pháp điều trị hỗ trợ.
Losartan và chuyển hóa hoạt động không thể loại bỏ bằng cách lọc máu.
- Bảo quản
- Bảo quản dưới 25°C ở nơi khô, tránh ánh sáng.
Để xa tầm tay trẻ em.
- Hạn dùng
- 24 tháng kể từ ngày sản xuất.