Dược sĩ Nguyên ĐanĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Leracet 500mg Film-coated tablets
- Hoạt chất: Levetiracetam 500 mg
- Tá dược: Croscarmellose sodium, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate, polyvinyl alcohol, titanium dioxide E171, tale E553b, iron oxide yellow E172, macrogol 3350.
- Tá dược: Croscarmellose sodium, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate, polyvinyl alcohol, titanium dioxide E171, tale E553b, iron oxide yellow E172, macrogol 3350.
2. Công dụng của Leracet 500mg Film-coated tablets
- Dùng đơn trị liệu trong điều trị các con co giật khởi phát cục bộ hoặc không có toàn thể hoá thứ phát ở những bệnh nhân mới được chẩn đoán động kinh từ 16 tuổi trở lên.
- Dùng điều trị kết hợp trong các trường hợp sau:
+ Điều trị các cơn co giật khởi phát cục bộở bệnh nhân động kinh từ 1 tháng tuổi trở lên.
+ Điều trị động kinh rung giật cơ ở người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi (Juvenlie Myoclonic Epilepsy).
+ Điều trị các cơn co cứng co giật toàn thể tiên phát ở người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể nguyên phát (vô căn).
- Dùng điều trị kết hợp trong các trường hợp sau:
+ Điều trị các cơn co giật khởi phát cục bộở bệnh nhân động kinh từ 1 tháng tuổi trở lên.
+ Điều trị động kinh rung giật cơ ở người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi (Juvenlie Myoclonic Epilepsy).
+ Điều trị các cơn co cứng co giật toàn thể tiên phát ở người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toàn thể nguyên phát (vô căn).
3. Liều lượng và cách dùng của Leracet 500mg Film-coated tablets
Liều dùng: Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng với bữa ăn, liều mỗi ngày được chía đều cho hai lần uống.
Đơn trị liệu
Người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên:
- Liều thông thường: từ 1000 mg (2 viên) đến 3000 mg (6 viên) mỗi ngày.
- Khi bất đầu dùng levetiracetam, bác sĩ sẽ kê liễu thấp hơn trong 2 tuần trước khi sử dụng liều thông thường thấp nhất.
Đa trị liệu
Người lớn và trẻ vị thành niên (12-17 tuổi) nặng 50 kg hoặc hơn:
- Liễu thông thường: từ 1000 mg (2 viên) đến 3000 mg (6 viên) mỗi ngày.
Trẻ sơ sinh (6-23 tháng), trẻ em (2-11 tuối), trẻ vị thành niên (12-17 tuổi) nặng dưới 50 kg:
- Bác sĩ sẽ kê toa thuốc phù hợp với tuổi, cân nặng và liễu.
- Dung dịch uống là dang phù hợp với trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 6 tuổi.
- Liều thông thường: từ 20mg/kg đến 60mg/kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.
Trẻ sơ sinh (1-6 tháng)
- Dung dịch uống là dạng phù hợp với trẻ sơ sinh.
Người cao tuổi (từ 65 tuôi trở lên)
- Khuyến cáo điều chinh liều ở những bệnh nhân cao tuổi bị suy giảm chức năng thận (xem mục bệnh nhân suy thận ở dưới đây)
Người suy thận
- Liễu hàng ngày nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận.
- Đối với người lớn, tham khảo bảng sau và điều chính liều theo chỉ dẫn. Dễ sử dụng bảng liều dùng này, cần phải ước tính độ thanh thải. Creatiniene huyết thanh ( mg/dl) cho người lớn và thanh thiếu niên có cân nặng từ 50 kg trở lên theo công thức: CLer ( ml/phút)= {[140 - tuổi( năm)} x cân nặng ( kg)} : [ 72 x creatinine huyết thanh ( mg/dl)] x ( 0,85 đối với nữ)
Sau đó, CLer được điều chỉnh theo diện tích bề mặt cơ thể (BSA) như sau: CLer (ml/phút/1,73m2) = CLer (ml/phút) : BSA (m2) x1,73m2.
Người suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân gan nặng thì độ thanh thải creatinine có thẻ không đánh giá hết được mức độ suy thận, Vì vậy, giảm 50% liều duy trì hàng ngày khi độ thanh thải creatinine dưới 60 ml/phút/1,73 m2.
Uống levetiracetam với lượng chất lỏng vừa đủ (ví dụ như nước).
Đơn trị liệu
Người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên:
- Liều thông thường: từ 1000 mg (2 viên) đến 3000 mg (6 viên) mỗi ngày.
- Khi bất đầu dùng levetiracetam, bác sĩ sẽ kê liễu thấp hơn trong 2 tuần trước khi sử dụng liều thông thường thấp nhất.
Đa trị liệu
Người lớn và trẻ vị thành niên (12-17 tuổi) nặng 50 kg hoặc hơn:
- Liễu thông thường: từ 1000 mg (2 viên) đến 3000 mg (6 viên) mỗi ngày.
Trẻ sơ sinh (6-23 tháng), trẻ em (2-11 tuối), trẻ vị thành niên (12-17 tuổi) nặng dưới 50 kg:
- Bác sĩ sẽ kê toa thuốc phù hợp với tuổi, cân nặng và liễu.
- Dung dịch uống là dang phù hợp với trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 6 tuổi.
- Liều thông thường: từ 20mg/kg đến 60mg/kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày.
Trẻ sơ sinh (1-6 tháng)
- Dung dịch uống là dạng phù hợp với trẻ sơ sinh.
Người cao tuổi (từ 65 tuôi trở lên)
- Khuyến cáo điều chinh liều ở những bệnh nhân cao tuổi bị suy giảm chức năng thận (xem mục bệnh nhân suy thận ở dưới đây)
Người suy thận
- Liễu hàng ngày nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận.
- Đối với người lớn, tham khảo bảng sau và điều chính liều theo chỉ dẫn. Dễ sử dụng bảng liều dùng này, cần phải ước tính độ thanh thải. Creatiniene huyết thanh ( mg/dl) cho người lớn và thanh thiếu niên có cân nặng từ 50 kg trở lên theo công thức: CLer ( ml/phút)= {[140 - tuổi( năm)} x cân nặng ( kg)} : [ 72 x creatinine huyết thanh ( mg/dl)] x ( 0,85 đối với nữ)
Sau đó, CLer được điều chỉnh theo diện tích bề mặt cơ thể (BSA) như sau: CLer (ml/phút/1,73m2) = CLer (ml/phút) : BSA (m2) x1,73m2.
Người suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân gan nặng thì độ thanh thải creatinine có thẻ không đánh giá hết được mức độ suy thận, Vì vậy, giảm 50% liều duy trì hàng ngày khi độ thanh thải creatinine dưới 60 ml/phút/1,73 m2.
Uống levetiracetam với lượng chất lỏng vừa đủ (ví dụ như nước).
4. Chống chỉ định khi dùng Leracet 500mg Film-coated tablets
Mẫn cảm với levetiracetam, bất cứ dẫn chất pyrrolidon nào, hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng Leracet 500mg Film-coated tablets
- Thận trọng ở đối tượng trẻ nhỏ.
- Theo thực hành lâm sàng hiện hành, nếu phải ngưng điều trị với levetiracetam thì phải giảm liều dần dần (ví dụ ở người lớn: giảm 500 mg hai lần mỗi ngày cho mỗi hai hoặc bén tuần; ở trẻ em, không nên giảm liều quá 100mg/kg hai lần mỗi ngày cho mỗi hai tuần).
- Nên điều chỉnh liều khi sử dụng levetiracetam cho bệnh nhân suy thận. Với bệnh nhân suy gan nặng, nên đánh giá chức năng thận trước khi chọn liều dùng.
- Đã có báo cáo về việc tự tử, cố gắng tự tử và có ý định tự tử ở bệnh nhân được điều trị bằng levetiracetam. Cần khuyên bệnh nhân thông báo ngay bắt cứ triệu chứng trầm cảm và/hoặc ý định tự tử nào cho bác sĩ điều trị.
- Theo thực hành lâm sàng hiện hành, nếu phải ngưng điều trị với levetiracetam thì phải giảm liều dần dần (ví dụ ở người lớn: giảm 500 mg hai lần mỗi ngày cho mỗi hai hoặc bén tuần; ở trẻ em, không nên giảm liều quá 100mg/kg hai lần mỗi ngày cho mỗi hai tuần).
- Nên điều chỉnh liều khi sử dụng levetiracetam cho bệnh nhân suy thận. Với bệnh nhân suy gan nặng, nên đánh giá chức năng thận trước khi chọn liều dùng.
- Đã có báo cáo về việc tự tử, cố gắng tự tử và có ý định tự tử ở bệnh nhân được điều trị bằng levetiracetam. Cần khuyên bệnh nhân thông báo ngay bắt cứ triệu chứng trầm cảm và/hoặc ý định tự tử nào cho bác sĩ điều trị.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Chưa có đủ dữ liệu về việc sử dụng levetiracetam ở phụ nữ có thai. Những nghiên cứu trên động vật đã cho thấy thuốc có gây độc tính sinh sản. Người ta chưa biết nguy co tiềm ấn đối với con người. Không nên sử dụng Levetiracetam trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết.
- Giống như các thuốc chống động kinh khác, sự thay đôi sinh lý trong thai kì có thê ảnh hưởng đến nồng độ levetiracetam. Đã có báo cáo về việc giảm nồng độ levetiracetam trong thai kì.
- Levetiracetam được biết đi qua sữa người, do vậy không nên cho con bú khi dùng levetiracetam. Tuy nhiên, nếu levetiracetam cần thiết được sử dụng ở phụ nữ cho con bú, cần xem xét lợi ich/nguy co, can nhac tầm quan trọng của việc cho con bú.
- Giống như các thuốc chống động kinh khác, sự thay đôi sinh lý trong thai kì có thê ảnh hưởng đến nồng độ levetiracetam. Đã có báo cáo về việc giảm nồng độ levetiracetam trong thai kì.
- Levetiracetam được biết đi qua sữa người, do vậy không nên cho con bú khi dùng levetiracetam. Tuy nhiên, nếu levetiracetam cần thiết được sử dụng ở phụ nữ cho con bú, cần xem xét lợi ich/nguy co, can nhac tầm quan trọng của việc cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Do tính nhạy cảm của mỗi cá nhân có thế khác nhau, một số bệnh nhân có thể buồn ngủ hoặc có các triệu chứng khác có liên quan đến hệ thần kinh trung ương tại thời điểm bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều. Vì vậy nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
- Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là viêm mũi, buồn ngủ, nhức đầu,
chóng mặt. Các tác dụng không mong muốn được trình bày dưới đây dựa trên các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả được ở tất cả các chỉ định nghiên cứu với tổng số 3.416 bệnh nhân điều trị bằng levetiracetam. Các đữ liệu này được bổ sung với việc sử dụng levetiracetam trong các nghiên cứu mở rộng nhãn mở tương ứng cũng như trong kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc. Tác dụng không mong muốn của levetiracetam nói chung là tương tự giữa các nhóm tuôi (người lớn và trẻ em) và giữa các chỉ định động kinh đã được phê duyệt.
- Các tác dụng không mong muốn được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng (ở người lớn, thanh thiếu niên, trẻ em và trẻ sơ sinh hơn 1 tháng tuổi) và từ kinh nghiệm sau khí lưu hành dược liệt kê trong bảng dưới đây trên mỗi hệ cơ quan và tần số xuất hiện. Các tác dụng không mong muốn dược liệt kê theo thứ tự giảm dần mức nghiêm trọng và tần số xuất hiện được quy ước như sau: tất hay gặp (1⁄10); thường gặp (1/100 to <1/10); ít gặp (>1/1,000 to <1/100); hiếm gặp (< 1/10.000 to <1/1,000) và rất hiếm gặp (<1⁄10.000).
- Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: rất hay gặp viêm họng, hiếm gặp nhiễm khuẩn.
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: ít gặp giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, hiếm gặp : gỉam toàn bộ huyết cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu hạt.
- Rối loạn hệ miễn dịch: hiếm gặp - hội chứng phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và nhiều triệu chứng toàn thân, quá mẫn ( bao gồm phù mạch và phản vệ).
- Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: thường gặp (chán ăn, ít gặp sụt cân, tăng cân) hiếm gặp (giảm natri huyết).
- Rối loạn tâm thần: thường gặp ( trầm cảm, chống đôi/ gây hấn, lo lắng, mất ngủ, bồn chồn/ kích thích), ít gặp ( nỗ lực tự tử, rối loạn tâm thần, hành vi bất thường, ảo giác, giận dữ, trạng thái lú lẫn, cơn hoảng sợ, không ổn định về cảm xúc/ thay đổi tâm trạng lo âu), hiếm gặp ( thực hiện hành vi tự tử, rối loạn tính cách, suy nghĩ bất thường).
- Rối loạn hệ thần kinh; rất hay gặp ( buồn ngủ, đau đầu), Thường gặp ( co giật, rối loạn tiền đình, chóng mặt, hôn mê, run), ít gặp ( mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ, sựu phối hợp bất thường/ mất điều hoà, dị cảm, rối loạn sự chú ý), hiếm gặp ( múa giật - múa vờn, rối loạn vận động, chứng tăng động)
- Rối loạn về mắt: ít gặp ( nhìn đôi, nhìn mò)
- Rối loạn tai: thường gặp ( chóng mặt)
- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: thường gặp ( ho)
- Rối loạn tiêu hoá: thường gặp ( dau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, buồn nôn), hiếm gặp ( viêm tuỵ)
- Rối loạn mật: Ít gặp ( xét nghiệm chức năng gan bất thường), hiếm gặp ( suy gan, viêm gan)
- Rối loạn da và mô dưới da: thường gặp ( phát ban), ít gặp ( rụng tóc, chàm, ngứa), hiếm gặp ( hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Steven - Johnson)
- Rối loạn xương và hệ mô liên kết: ít gặp ( yếu cơ, đau cơ)
- Rối loạn thân và tại chỗ: thường gặp ( suy nhược, mệt mỏi)
- Chấn thương, nhiễm độc và biến chứng do thủ thuật: ít gặp ( chấn thương)
Nguy cơ chán ăn cao hơn khi levetiracetam được dùng đông thời với topiramate.Trong vài trường hợp rụng tóc có thê hồi phục sau khi ngưng sử dụng levetiracetam.Ức chế tủy xương được xác định trong một số trường hợp giảm toàn bộ huyết cầu.
chóng mặt. Các tác dụng không mong muốn được trình bày dưới đây dựa trên các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả được ở tất cả các chỉ định nghiên cứu với tổng số 3.416 bệnh nhân điều trị bằng levetiracetam. Các đữ liệu này được bổ sung với việc sử dụng levetiracetam trong các nghiên cứu mở rộng nhãn mở tương ứng cũng như trong kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc. Tác dụng không mong muốn của levetiracetam nói chung là tương tự giữa các nhóm tuôi (người lớn và trẻ em) và giữa các chỉ định động kinh đã được phê duyệt.
- Các tác dụng không mong muốn được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng (ở người lớn, thanh thiếu niên, trẻ em và trẻ sơ sinh hơn 1 tháng tuổi) và từ kinh nghiệm sau khí lưu hành dược liệt kê trong bảng dưới đây trên mỗi hệ cơ quan và tần số xuất hiện. Các tác dụng không mong muốn dược liệt kê theo thứ tự giảm dần mức nghiêm trọng và tần số xuất hiện được quy ước như sau: tất hay gặp (1⁄10); thường gặp (1/100 to <1/10); ít gặp (>1/1,000 to <1/100); hiếm gặp (< 1/10.000 to <1/1,000) và rất hiếm gặp (<1⁄10.000).
- Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: rất hay gặp viêm họng, hiếm gặp nhiễm khuẩn.
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: ít gặp giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, hiếm gặp : gỉam toàn bộ huyết cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu hạt.
- Rối loạn hệ miễn dịch: hiếm gặp - hội chứng phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và nhiều triệu chứng toàn thân, quá mẫn ( bao gồm phù mạch và phản vệ).
- Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: thường gặp (chán ăn, ít gặp sụt cân, tăng cân) hiếm gặp (giảm natri huyết).
- Rối loạn tâm thần: thường gặp ( trầm cảm, chống đôi/ gây hấn, lo lắng, mất ngủ, bồn chồn/ kích thích), ít gặp ( nỗ lực tự tử, rối loạn tâm thần, hành vi bất thường, ảo giác, giận dữ, trạng thái lú lẫn, cơn hoảng sợ, không ổn định về cảm xúc/ thay đổi tâm trạng lo âu), hiếm gặp ( thực hiện hành vi tự tử, rối loạn tính cách, suy nghĩ bất thường).
- Rối loạn hệ thần kinh; rất hay gặp ( buồn ngủ, đau đầu), Thường gặp ( co giật, rối loạn tiền đình, chóng mặt, hôn mê, run), ít gặp ( mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ, sựu phối hợp bất thường/ mất điều hoà, dị cảm, rối loạn sự chú ý), hiếm gặp ( múa giật - múa vờn, rối loạn vận động, chứng tăng động)
- Rối loạn về mắt: ít gặp ( nhìn đôi, nhìn mò)
- Rối loạn tai: thường gặp ( chóng mặt)
- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: thường gặp ( ho)
- Rối loạn tiêu hoá: thường gặp ( dau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, buồn nôn), hiếm gặp ( viêm tuỵ)
- Rối loạn mật: Ít gặp ( xét nghiệm chức năng gan bất thường), hiếm gặp ( suy gan, viêm gan)
- Rối loạn da và mô dưới da: thường gặp ( phát ban), ít gặp ( rụng tóc, chàm, ngứa), hiếm gặp ( hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Steven - Johnson)
- Rối loạn xương và hệ mô liên kết: ít gặp ( yếu cơ, đau cơ)
- Rối loạn thân và tại chỗ: thường gặp ( suy nhược, mệt mỏi)
- Chấn thương, nhiễm độc và biến chứng do thủ thuật: ít gặp ( chấn thương)
Nguy cơ chán ăn cao hơn khi levetiracetam được dùng đông thời với topiramate.Trong vài trường hợp rụng tóc có thê hồi phục sau khi ngưng sử dụng levetiracetam.Ức chế tủy xương được xác định trong một số trường hợp giảm toàn bộ huyết cầu.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Levetiracetam có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn. Không dùng thức ăn hoặc đồ uống có chứa cồn trong khi điều trị với Levetiracetam.
- Các dữ liệu cho thấy levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh hiện hành (phenytoin, carbamazepine, valproic, phenobarbital, lamotrigine, gabapentine và primidone) và các thuốc kháng động kinh này cũng không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam.
- Độ thanh thải của levetiracetam ở trẻ dùng các thuốc chống động kinh kích ứng men cao hơn 22% so với trẻ không dùng. Tuy nhiên, không khuyến cáo điều chỉnh liều. Levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của carbamazepine, valproate, topiramate hoặc lamotrigine.
- Probenecid (liều 500mg bốn lần mỗi ngày), một chất ức chế bài tiết tại ống thận, cho thấy ức chế độ thanh thải thận của chất chuyển hoá ban đầu nhưng không ức chế thanh thải thận của levetiracetam. Tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hoá này vẫn duy trì ở mức thấp. Người ta cho rằng các thuốc khác thải trừ bởi bài tiết chủ động qua ống thận cũng có thể làm giảm độ thanh thải thận của chất chuyên hoá. Tác động của levetiracetam lên probenecid chưa được nghiên cứu và cũng chưa biết tác động của levetiracetam lên các thuốc được bài tiết chủ động khác, ví dụ như các thuốc chống viêm non-steroid (NSAIDs), các sulfonamide và methotrexate.
- Levetiracetam liều 1000mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiol và levonorgestrel) và các thông số nội tiết (LH và progesterone) không bị thay đổi. Levetiracetam liều 2000mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin, thuốc tránh thai đường uống và warfarin không ánh hưởng tới dược động học của levetiracetam.
- Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của các thuốc kháng acid đối với sự hấp thu của levetiracetam không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng tỉ lệ hấp thu bị giảm nhẹ.
- Chưa có dữ liệu về tương tác thuốc giữa levetiracetam và đồ uống có cồn.
- Các dữ liệu cho thấy levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh hiện hành (phenytoin, carbamazepine, valproic, phenobarbital, lamotrigine, gabapentine và primidone) và các thuốc kháng động kinh này cũng không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam.
- Độ thanh thải của levetiracetam ở trẻ dùng các thuốc chống động kinh kích ứng men cao hơn 22% so với trẻ không dùng. Tuy nhiên, không khuyến cáo điều chỉnh liều. Levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của carbamazepine, valproate, topiramate hoặc lamotrigine.
- Probenecid (liều 500mg bốn lần mỗi ngày), một chất ức chế bài tiết tại ống thận, cho thấy ức chế độ thanh thải thận của chất chuyển hoá ban đầu nhưng không ức chế thanh thải thận của levetiracetam. Tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hoá này vẫn duy trì ở mức thấp. Người ta cho rằng các thuốc khác thải trừ bởi bài tiết chủ động qua ống thận cũng có thể làm giảm độ thanh thải thận của chất chuyên hoá. Tác động của levetiracetam lên probenecid chưa được nghiên cứu và cũng chưa biết tác động của levetiracetam lên các thuốc được bài tiết chủ động khác, ví dụ như các thuốc chống viêm non-steroid (NSAIDs), các sulfonamide và methotrexate.
- Levetiracetam liều 1000mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiol và levonorgestrel) và các thông số nội tiết (LH và progesterone) không bị thay đổi. Levetiracetam liều 2000mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin, thuốc tránh thai đường uống và warfarin không ánh hưởng tới dược động học của levetiracetam.
- Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của các thuốc kháng acid đối với sự hấp thu của levetiracetam không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng tỉ lệ hấp thu bị giảm nhẹ.
- Chưa có dữ liệu về tương tác thuốc giữa levetiracetam và đồ uống có cồn.
10. Dược lý
- Levetiracetam là dẫn chất của pyrrolidon và không có liên quan về mặt hóa học đối với các thuốc chống động kinh hiện hành.
- Levetiracetam tăng cường bảo vệ chống cơn co giật trong nhiều mô hình co giật cục bộ và toàn thể tiên phát trên động vật mà không có tác dụng tiền co giật. Chất chuyển hoá ban đầu không có hoạt tính.
- Ở người, thuốc có tác dụng trong cả động kinh cục bộ và toàn thể (cơn phóng lực dạng động kinh/đáp ứng kịch phát đối với kích thích ánh sáng) đã khắng định được phổ rộng của đặc tính được lý tiền lâm sàng của thuốc.
- Cơ chế tác dụng: Cơ chế tác dụng của levetiracetam chưa được giải thích đầy đủ. In vitro va in vivo cho thay levetiracetam không làm thay đổi các đặc tính cơ bản của tế bào và sự dẫn truyền thần kinh bình thường.
- Các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam tác động lên nồng độ Ca2+ trong tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần Ca2+ và làm giảm phóng thích Ca2+ từ các nguồn dự trữ trong tế bảo thần kinh. Hơn nữa, các nghiên cứu im vitro cho thấy levetiracetam gắn kết với một vị trí đặc hiệu ở mô não của loài gặm nhắm. Vị trí gắn kết nàylà protein 2A ở túi synap, được cho là có liên quan đến sự vỡ túi và sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh. Nghiên cứu kích thích âm thanh trên chuột bị động kinh cho thấy levetiracetam có ái lực nhất định với protein 2A ởtúi synap, tương ứng với hoạt tính chỗng động kinh của thuốc. Điều đó cho thấy tương tác giữa levetiracetam và protein 2A ở túi synap có thể góp phần vào cơ chế chống động kinh của thuốc.
- Levetiracetam tăng cường bảo vệ chống cơn co giật trong nhiều mô hình co giật cục bộ và toàn thể tiên phát trên động vật mà không có tác dụng tiền co giật. Chất chuyển hoá ban đầu không có hoạt tính.
- Ở người, thuốc có tác dụng trong cả động kinh cục bộ và toàn thể (cơn phóng lực dạng động kinh/đáp ứng kịch phát đối với kích thích ánh sáng) đã khắng định được phổ rộng của đặc tính được lý tiền lâm sàng của thuốc.
- Cơ chế tác dụng: Cơ chế tác dụng của levetiracetam chưa được giải thích đầy đủ. In vitro va in vivo cho thay levetiracetam không làm thay đổi các đặc tính cơ bản của tế bào và sự dẫn truyền thần kinh bình thường.
- Các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam tác động lên nồng độ Ca2+ trong tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần Ca2+ và làm giảm phóng thích Ca2+ từ các nguồn dự trữ trong tế bảo thần kinh. Hơn nữa, các nghiên cứu im vitro cho thấy levetiracetam gắn kết với một vị trí đặc hiệu ở mô não của loài gặm nhắm. Vị trí gắn kết nàylà protein 2A ở túi synap, được cho là có liên quan đến sự vỡ túi và sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh. Nghiên cứu kích thích âm thanh trên chuột bị động kinh cho thấy levetiracetam có ái lực nhất định với protein 2A ởtúi synap, tương ứng với hoạt tính chỗng động kinh của thuốc. Điều đó cho thấy tương tác giữa levetiracetam và protein 2A ở túi synap có thể góp phần vào cơ chế chống động kinh của thuốc.
11. Quá liều và xử trí quá liều
- Triệu chứng: Buồn ngủ, kích động, gây gỗ, suy giảm ý thức, trầm cảm, suy hô hấp và hôn mê đã được quan sát : thấy trong quá liều với Levetiracetam.
- Xử lý quá liều: Nếu quá liều cấp thì có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu với levetiracetam. Xử trí quá liều chủ yếu điều trị triệu chứng và có thể thẩm tách máu. Hiệu suất máy thâm tách là 60% đối với levetiracetam và 74% đối với chất chuyên hoá đầu tiên.
- Xử lý quá liều: Nếu quá liều cấp thì có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu với levetiracetam. Xử trí quá liều chủ yếu điều trị triệu chứng và có thể thẩm tách máu. Hiệu suất máy thâm tách là 60% đối với levetiracetam và 74% đối với chất chuyên hoá đầu tiên.
12. Bảo quản
Nơi dưới 25° C, tránh ánh sáng, tránh ẩm và để xa tầm tay với của trẻ em.