Dược sĩ Nguyên ĐanĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Amlodipin 5mg (Vidipha)
Mỗi viên chứa:
Hoạt chất: Amlodipin 5mg (dưới dạng amlodipin besilat);
Tá dược: Calci phosphat dibasic, D.S.T, microcrystalline cellulose, aerosil, magnesi stearat.
Hoạt chất: Amlodipin 5mg (dưới dạng amlodipin besilat);
Tá dược: Calci phosphat dibasic, D.S.T, microcrystalline cellulose, aerosil, magnesi stearat.
2. Công dụng của Amlodipin 5mg (Vidipha)
- Điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường).
- Điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
- Điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
3. Liều lượng và cách dùng của Amlodipin 5mg (Vidipha)
- Để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều phải phù hợp cho từng người bệnh. Nói chung, khởi đầu với liều bình thường là 5mg, 1 lần cho 24 giờ. Liều có thể tăng đến 10 mg cho 1 lần trong 1 ngày.
- Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều. Không cần điều chỉnh liều khi phối hợp các thuốc lợi tiểu thiazid.
Trẻ em bị bệnh cao huyết áp từ 6 đến 17 tuổi: Liều uống hạ huyết áp khởi đầu đề nghị cho bệnh nhi lứa tuổi 6 – 17 tuổi là 2,5 mg một lần mỗi ngày, tăng liều lên đến 5 mg một lần mỗi ngày nếu mục tiêu hạ huyết áp không đạt được sau 4 tuần. Liều vượt quá 5 mg hàng ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi (xem phần Dược lực học và Dược động học). Hiệu quả của amlodipin trên huyết áp của bệnh nhân nhỏ hơn 6 tuổi không được biết.
Sử dụng ở người già: Amlodipin được sử dụng với liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi tương tự như ở người trẻ hơn, thuốc được dung nạp tốt như nhau. Do đó phác đồ liều lượng thông thường được khuyến khích, nhưng nên thận trọng khi tăng liều (xem phần Thận trọng và Dược động học).
Bệnh nhân suy gan:
- Liều dùng đề nghị chưa được xác lập cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, do đó cần thận trọng lựa chọn liều và nên bắt đầu vào liều cuối thấp nhất của dãy liều (xem phần Thận trọng và Dược động học). Dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu trong suy gan nặng. Amlodipin nên được bắt đầu ở liều thấp nhất và tăng liều từ từ ở những bệnh nhân suy gan nặng.
- Xem phần Thận trọng.
Bệnh nhân suy thận: Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận, do đó liều bình thường được đề nghị, amlodipin không bị loại bỏ khi thẩm tách.
- Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều. Không cần điều chỉnh liều khi phối hợp các thuốc lợi tiểu thiazid.
Trẻ em bị bệnh cao huyết áp từ 6 đến 17 tuổi: Liều uống hạ huyết áp khởi đầu đề nghị cho bệnh nhi lứa tuổi 6 – 17 tuổi là 2,5 mg một lần mỗi ngày, tăng liều lên đến 5 mg một lần mỗi ngày nếu mục tiêu hạ huyết áp không đạt được sau 4 tuần. Liều vượt quá 5 mg hàng ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi (xem phần Dược lực học và Dược động học). Hiệu quả của amlodipin trên huyết áp của bệnh nhân nhỏ hơn 6 tuổi không được biết.
Sử dụng ở người già: Amlodipin được sử dụng với liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi tương tự như ở người trẻ hơn, thuốc được dung nạp tốt như nhau. Do đó phác đồ liều lượng thông thường được khuyến khích, nhưng nên thận trọng khi tăng liều (xem phần Thận trọng và Dược động học).
Bệnh nhân suy gan:
- Liều dùng đề nghị chưa được xác lập cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, do đó cần thận trọng lựa chọn liều và nên bắt đầu vào liều cuối thấp nhất của dãy liều (xem phần Thận trọng và Dược động học). Dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu trong suy gan nặng. Amlodipin nên được bắt đầu ở liều thấp nhất và tăng liều từ từ ở những bệnh nhân suy gan nặng.
- Xem phần Thận trọng.
Bệnh nhân suy thận: Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận, do đó liều bình thường được đề nghị, amlodipin không bị loại bỏ khi thẩm tách.
4. Chống chỉ định khi dùng Amlodipin 5mg (Vidipha)
- Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định.
- Quá mẫn với dihydropyridin.
- Hạ huyết áp nặng, sốc (bao gồm cả sốc tim), tắc nghẽn đường thoát tâm thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ trên).
- Quá mẫn với dihydropyridin.
- Hạ huyết áp nặng, sốc (bao gồm cả sốc tim), tắc nghẽn đường thoát tâm thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ trên).
5. Thận trọng khi dùng Amlodipin 5mg (Vidipha)
Với người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai:
- Các thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng bất lợi cho quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp ở người mẹ, vì có nguy cơ làm giảm tưới máu nhau thai. Đây là nguy cơ chung khi dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp, chúng có thể làm thay đổi lưu lượng máu do giãn mạch ngoại biên.
- Ở động vật thực nghiệm, thuốc chẹn kênh calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng amlodipin cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.
Phụ nữ cho con bú: Thuốc có phân bố trong sữa mẹ.
- Các thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng bất lợi cho quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp ở người mẹ, vì có nguy cơ làm giảm tưới máu nhau thai. Đây là nguy cơ chung khi dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp, chúng có thể làm thay đổi lưu lượng máu do giãn mạch ngoại biên.
- Ở động vật thực nghiệm, thuốc chẹn kênh calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng amlodipin cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.
Phụ nữ cho con bú: Thuốc có phân bố trong sữa mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe từ nhẹ tới vừa.
8. Tác dụng không mong muốn
Phản ứng phụ thường gặp nhất của amlodipin là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình liên quan đến liều dùng.
Thường gặp:
- Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược.
- Tuần hoàn: Đánh trống ngực.
- Thần kinh trung ương: Chuột rút, đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ.
- Trên tim mạch: Đỏ bừng.
- Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
- Hô hấp: Khó thở.
Ít gặp:
- Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực.
- Da: Ngoại ban, ngứa.
- Cơ, xương: Đau cơ, đau khớp.
- Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.
Hiếm gặp:
- Tuần hoàn: Ngoại tâm thu.
- Tiêu hóa: Tăng sản lợi.
- Da: Nổi mày đay.
- Gan: Tăng enzym gan (transaminase, phosphatase kiềm, lactat dehydrogenase).
- Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.
- Tâm thần: Lú lẫn.
- Miễn dịch: Hồng ban đa dạng.
Ngoài ra:
- Trên gan: viêm da, vàng da.
- Trên tiêu hóa: viêm tụy, viêm dạ dày.
- Miễn dịch: phù mạch, nổi mề đay, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, phù Quincke, nhạy cảm ánh sáng.
- Tiết niệu: rối loạn tiểu tiện, tiểu đêm, tăng số lần tiểu tiện.
- Sinh sản: to vú, rối loạn sinh lý, liệt dương.
- Tăng cân hoặc giảm cân.
Thường gặp:
- Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược.
- Tuần hoàn: Đánh trống ngực.
- Thần kinh trung ương: Chuột rút, đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ.
- Trên tim mạch: Đỏ bừng.
- Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
- Hô hấp: Khó thở.
Ít gặp:
- Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực.
- Da: Ngoại ban, ngứa.
- Cơ, xương: Đau cơ, đau khớp.
- Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.
Hiếm gặp:
- Tuần hoàn: Ngoại tâm thu.
- Tiêu hóa: Tăng sản lợi.
- Da: Nổi mày đay.
- Gan: Tăng enzym gan (transaminase, phosphatase kiềm, lactat dehydrogenase).
- Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.
- Tâm thần: Lú lẫn.
- Miễn dịch: Hồng ban đa dạng.
Ngoài ra:
- Trên gan: viêm da, vàng da.
- Trên tiêu hóa: viêm tụy, viêm dạ dày.
- Miễn dịch: phù mạch, nổi mề đay, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, phù Quincke, nhạy cảm ánh sáng.
- Tiết niệu: rối loạn tiểu tiện, tiểu đêm, tăng số lần tiểu tiện.
- Sinh sản: to vú, rối loạn sinh lý, liệt dương.
- Tăng cân hoặc giảm cân.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.
- Lithi: Khi dùng cùng với amlodipin có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
- Thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/hoặc giữ natri và dịch.
- Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin,…) phải dùng thận trọng với amlodipin, vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do (không liên kết), có thể thay đổi trong huyết thanh.
- Các thuốc ức chế CYP3A4: Sử dụng đồng thời amlodipin với các thuốc ức chế mạnh hoặc trung bình CYP3A4 (các chất ức chế protease, thuốc kháng nấm nhóm azol, macrolid như erythromycin hoặc clarithromycin, verapamil hoặc diltiazem) có thể dẫn đến gia tăng đáng kể hấp thu amlodipin dẫn đến tăng nguy cơ hạ huyết áp. Những thay đổi về lâm sàng của các thay đổi dược động học này biểu hiện rõ trên người già. Cần theo dõi về lâm sàng và điều chỉnh liều nếu cần thiết.
- Thuốc gây cảm ứng CYP3A4: không có sẵn dữ liệu liên quan đến tác dụng của thuốc gây cảm ứng CYP3A4 trên amlodipin. Việc sử dụng đồng thời các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (ví dụ, rifampicin, hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ amlodipin. Amlodipin cần thận trọng khi dùng cùng với các thuốc gây cảm ứng CYP3A4.
- Lithi: Khi dùng cùng với amlodipin có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
- Thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/hoặc giữ natri và dịch.
- Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin,…) phải dùng thận trọng với amlodipin, vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do (không liên kết), có thể thay đổi trong huyết thanh.
- Các thuốc ức chế CYP3A4: Sử dụng đồng thời amlodipin với các thuốc ức chế mạnh hoặc trung bình CYP3A4 (các chất ức chế protease, thuốc kháng nấm nhóm azol, macrolid như erythromycin hoặc clarithromycin, verapamil hoặc diltiazem) có thể dẫn đến gia tăng đáng kể hấp thu amlodipin dẫn đến tăng nguy cơ hạ huyết áp. Những thay đổi về lâm sàng của các thay đổi dược động học này biểu hiện rõ trên người già. Cần theo dõi về lâm sàng và điều chỉnh liều nếu cần thiết.
- Thuốc gây cảm ứng CYP3A4: không có sẵn dữ liệu liên quan đến tác dụng của thuốc gây cảm ứng CYP3A4 trên amlodipin. Việc sử dụng đồng thời các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (ví dụ, rifampicin, hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ amlodipin. Amlodipin cần thận trọng khi dùng cùng với các thuốc gây cảm ứng CYP3A4.
10. Dược lý
- Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các cơ trơn mạch máu và tim.
- Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng đến lực co cơ tim. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.
- Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.
- Tác dụng chống đau thắt ngực: amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Điều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùngc ùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).
- Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng đến lực co cơ tim. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.
- Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.
- Tác dụng chống đau thắt ngực: amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Điều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùngc ùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).
11. Quá liều và xử trí quá liều
- Nhiễm độc amlodipin rất hiếm.
- Dữ liệu hiện có cho thấy nhìn chung quá liều amlodipin có thể dẫn đến giãn mạch ngoại biên quá mức và có thể có phản xạ nhịp tim nhanh. Rõ ràng và chắc chắn làm kéo dài việc hạ huyết áp và bao gồm cả sốc dẫn đến kết quả gây tử vong đã được báo cáo.
- Dùng 30mg amlodipin cho trẻ em 1 tuổi rưỡi chỉ gây nhiễm độc “trung bình”.
- Trong trường hợp quá liều với thuốc chẹn calci, các xử trí chung như sau:
+ Theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng lên tim mạch cùng với rửa dạ dày và cho uống than hoạt. Nếu cần, phải điều chỉnh các chất điện giải. Trường hợp nhịp tim chậm và block tim, phải tiêm atropin 0,5 – 1mg vào tĩnh mạch cho người lớn (với trẻ em, tiêm tĩnh mạch 20 – 50 microgam/kg thể trọng). Nếu cần, tiêm nhắc lại. Tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch 20ml dung dịch calci gluconat (9mg/ml) trong 5 phút cho người lớn; thêm isoprenalin 0,05 – 0,1 microgam/kg/phút hoặc adrenalin 0,05 – 0,3 microgam/kg/phút hoặc dopamin 4 – 5 microgam/kg/phút.
+ Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn cần truyền dung dịch natri clorid 0,9%. Khi cần, phải đặt máy tạo nhịp tim.
+ Trong trường hợp bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%, adrenalin. Nếu không tác dụng thì dùng isoprenalin phối hợp với amrinon. Điều trị triệu chứng.
Lưu ý: Rửa dạ dày chỉ có hiệu quả trong vòng 6 giờ đầu (tốt nhất trong vòng 1 giờ) sau khi uống thuốc và lọc máu không có tác dụng (do thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương).
- Dữ liệu hiện có cho thấy nhìn chung quá liều amlodipin có thể dẫn đến giãn mạch ngoại biên quá mức và có thể có phản xạ nhịp tim nhanh. Rõ ràng và chắc chắn làm kéo dài việc hạ huyết áp và bao gồm cả sốc dẫn đến kết quả gây tử vong đã được báo cáo.
- Dùng 30mg amlodipin cho trẻ em 1 tuổi rưỡi chỉ gây nhiễm độc “trung bình”.
- Trong trường hợp quá liều với thuốc chẹn calci, các xử trí chung như sau:
+ Theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng lên tim mạch cùng với rửa dạ dày và cho uống than hoạt. Nếu cần, phải điều chỉnh các chất điện giải. Trường hợp nhịp tim chậm và block tim, phải tiêm atropin 0,5 – 1mg vào tĩnh mạch cho người lớn (với trẻ em, tiêm tĩnh mạch 20 – 50 microgam/kg thể trọng). Nếu cần, tiêm nhắc lại. Tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch 20ml dung dịch calci gluconat (9mg/ml) trong 5 phút cho người lớn; thêm isoprenalin 0,05 – 0,1 microgam/kg/phút hoặc adrenalin 0,05 – 0,3 microgam/kg/phút hoặc dopamin 4 – 5 microgam/kg/phút.
+ Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn cần truyền dung dịch natri clorid 0,9%. Khi cần, phải đặt máy tạo nhịp tim.
+ Trong trường hợp bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%, adrenalin. Nếu không tác dụng thì dùng isoprenalin phối hợp với amrinon. Điều trị triệu chứng.
Lưu ý: Rửa dạ dày chỉ có hiệu quả trong vòng 6 giờ đầu (tốt nhất trong vòng 1 giờ) sau khi uống thuốc và lọc máu không có tác dụng (do thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương).
12. Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.