Dược sĩ Lê Thu HàĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Lê Thu Hà
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Éloge CIPRO
Thành phần hoạt chất: Ciprofloxacin (ciprofloxacin hydroclorid) 500 mg
Thành phần tá dược: Tinh bột biến tính, PVP K30, magnesi stearat, sodium starch glycolat, HPMC 6cps, HPMC 15cps, PEG 6000, talcum, titan dioxyd vừa đủ 1 viên.
Thành phần tá dược: Tinh bột biến tính, PVP K30, magnesi stearat, sodium starch glycolat, HPMC 6cps, HPMC 15cps, PEG 6000, talcum, titan dioxyd vừa đủ 1 viên.
2. Công dụng của Éloge CIPRO
Ciprofloxacin được dùng cho các nhiễm khuẩn nặng mà các thuốc kháng sinh thông thường không có tác dụng để tránh phát triển các vi khuẩn kháng ciprofloxacin. Ciprofloxacin được dùng điều trị các nhiễm khuẩn gây bởi các vi khuẩn nhạy cảm:
- Viêm tuyến tiền liệt
- Nhiễm khuẩn xương - khớp
- Viêm tai giữa mãn tính và viêm tai ngoài ác tính
- Viêm xương - tủy xương
- Viêm dạ dày - ruột do vi khuẩn gồm Campyplobacter, tả, Salmonella, lỵ trực tràng.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon trong đó có ciprofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, nên chỉ sử dụng ciprofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ciprofloxacin có liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi nên chỉ sử dụng ciprofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ciprofloxacin có liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ciprofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Ciprofloxacin cũng được dùng trong dự phòng bệnh não mô cầu.
- Viêm tuyến tiền liệt
- Nhiễm khuẩn xương - khớp
- Viêm tai giữa mãn tính và viêm tai ngoài ác tính
- Viêm xương - tủy xương
- Viêm dạ dày - ruột do vi khuẩn gồm Campyplobacter, tả, Salmonella, lỵ trực tràng.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon trong đó có ciprofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, nên chỉ sử dụng ciprofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ciprofloxacin có liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi nên chỉ sử dụng ciprofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ciprofloxacin có liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng ciprofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Ciprofloxacin cũng được dùng trong dự phòng bệnh não mô cầu.
3. Liều lượng và cách dùng của Éloge CIPRO
Nên uống thuốc 2 giờ sau khi ăn. Liều dùng được khuyến cáo như sau:
Viêm tuyến tiền liệt: 500 mg x 2 lần
Nhiễm khuẩn xương khớp: 500 mg x 2 lần
Viêm tai - mũi - họng: 500 mg x 2 lần
Viêm xương- tủy xương: 500 mg x 2 lân
Viêm dạ dày - ruột do vi khuẩn: 500 mg x 2 lần
Phòng bệnh não mô cầu cho trẻ em trên 20kg và người lớn: 500 mg liều duy nhất
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: 500 mg x 2 lần
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg x 2 lân
Thời gian điều trị thường là từ 7-14 ngày, nhưng với những nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng, có thể phải điều trị dài ngày hơn.
Viêm tuyến tiền liệt: 500 mg x 2 lần
Nhiễm khuẩn xương khớp: 500 mg x 2 lần
Viêm tai - mũi - họng: 500 mg x 2 lần
Viêm xương- tủy xương: 500 mg x 2 lân
Viêm dạ dày - ruột do vi khuẩn: 500 mg x 2 lần
Phòng bệnh não mô cầu cho trẻ em trên 20kg và người lớn: 500 mg liều duy nhất
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: 500 mg x 2 lần
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg x 2 lân
Thời gian điều trị thường là từ 7-14 ngày, nhưng với những nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng, có thể phải điều trị dài ngày hơn.
4. Chống chỉ định khi dùng Éloge CIPRO
Quá mẫn với ciprofloxacin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc các quinolon khác, người bệnh đang điều trị với tizanidin.
Không được dùng ciprofloxacin cho người mang thai và thời kỳ cho con bú, trừ khi buộc phải dùng.
Không được dùng ciprofloxacin cho người mang thai và thời kỳ cho con bú, trừ khi buộc phải dùng.
5. Thận trọng khi dùng Éloge CIPRO
Nhiễm khuẩn nặng và nhiễm trùng do vi khuẩn gram (+) và khi khí:
Ciprofloxacin đơn liều không phù hợp để điều trị nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn do bởi vi khuẩn gram (+) và kị khí. Trong trường hợp nhiễm khuẩn như vậy ciprofloxacin cần được kết hợp với các thuốc kháng khuẩn thích hợp khác.
- Nhiễm trùng phế cầu khuẩn Streptococcal (bao gồm Streptococcus pneumonia): Ciprofloxacin không khuyển cáo đề điều trị nhiễm phế cầu khuẩn do hiệu quả điều trị còn hạn chế
- Nhiễm khuẩn đương sinh dục
Viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung, viêm mào tinh hoàn và viêm vùng chậu là các nhiễm trùng gây ra bởi lậu cầu khuẩn Neisseria gonorrhoeae đề kháng fluoroquinolone. Do đó ciprofloxacin chỉ nên được dùng để điều trị viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung, viêm mào tinh hoàn trừ trường hợp kháng
Với viêm mào tinh hoàn vào bệnh viêm vùng chậu, nên xem xét kết hợp ciprofloxacin với một chất kháng khuẩn thích hợp khác (ví dụ một cephalosporin) trừ Neisseria gonorrhoeae đề kháng ciprofloxacin. Nếu dấu hiệu lâm sàng không đạt được sau 3 ngày điều trị nên xem xét lại phác đồ điều trị
Trong trường hợp nhiễm khuẩn đường sinh dục hoặc nghi ngờ do lậu cầu khuẩn, điều quan trọng là cần thu thập thông tin về tần suất kháng thuốc ciprofloxacin tại địa phương và xác định được độ nhạy cảm với thuốc thử dựa vào các test.
- Nhiễm khuẩn trong ô bụng
Có hạn chế dữ liệu về hiệu quả của ciprofloxacin trong điều trị nhiễm trùng trong ổ bụng sau phẫu thuật
Tiêu chảy ở khách du lịch
Sự lựa chọn sử dụng ciprofloxacin để điều trị phải dựa trên thông tin về sự đề kháng với ciprofloxacin của các vi khuẩn gây bệnh trong các nước đang du lịch
- Nhiễm khuẩn cơ xương khớp
Ciprofloxacin nên được kết hợp với chất kháng khuẩn khác phụ thuộc vào kết quả của thử nghiệm vi sinh học
- Bệnh than qua đường hô hấp
Sử dụng ở người dựa trên dữ liệu nhạy cảm in vivo và dữ liệu thử nghiệm với dữ liệu thử nghiêm trên động vật và dữ liệu thử nghiệm trên người mặc dù còn hạn chế. Các bác sĩ điều trị nên tham khảo các tài liệu y văn quốc gia hoặc quốc tế về việc điều trị bệnh than.
- Trẻ em và thanh thiếu niên
Việc sử dụng ciprofloxacin ở trẻ em và thanh thiếu niên nên tuân thủ theo tài liệu hướng dẫn được ban hành chính thức. Điều trị bằng ciprofloxacin nên được chỉ định bởi bác sỹ người có kinh nghiệm trong điều trị xơ nang và / hay nhiễm trùng nặng ở trẻ em và thanh thiếu niên. Ciprofloxacin đã được chứng minh là gây ra bệnh khớp ở khớp chịu trọng lượng của động vật chưa trưởng thành. Dữ liệu từ một thử nghiệm mù đôi ngẫu nhiên về sử dụng ciprofloxacin ở trẻ em (nhóm sử dụng ciprofloxacin: n=335, tuổi trung bình = 6,3 tuổi, nhóm đối chứng: n 349, tuổi trung bình = 6,2 tuổi, độ tuổi = 1 đến 17 tuổi) cho thấy có bằng chứng nghi ngờ về bệnh khớp liên quan đến thuốc ( thể hiện rõ các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng liên quan đến khớp) vào ngày 42 sau dùng thuốc với tỉ lệ tương ứng là 7,2% và 4,6%. Sau 1 năm theo dõi, Tỷ lệ mắc bệnh khớp liên quan đến thuốc theo dõi là 9.0% và 5.7%. Các trường hợp mắc bệnh khớp liên quan đến dùng thuốc không có ý nghĩa thống kê . Việc điều trị chỉ nên được bắt đầu khi đánh giá cẩn thận nguy co và lợi ích do các tác dụng phụ có liên quan đến khớp và mô xung quanh.
Nhiễm khuẩn phế quản phôi trong bệnh nhân ΧΟΥ nang phổi Các thử nghiệm lâm sàng đã bao gồm trẻ em và thanh thiếu niên từ 5-17 tuổi. Không có đủ dữ liệu có sẵn để điều trị trẻ em từ 1 đến 5 tuổi.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng và viêm bể thận
Ciprofloxacin điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu nên được xem xét khi các phác đồ điều trị khác không có hiệu quả, và nên dựa trên kết quả thử nghiệm vi sinh.
Các dữ liệu lâm sàng được thực hiện trên trẻ em và thanh thiếu niên từ độ tuổi 1-17 tuổi
- Nhiễm khuẩn nghiêm trọng khác
Một số nhiễm
khuẩn nghiêm trọng chuyên biệt khác phải tham khảo theo hướng dẫn y văn
chính thức, hay được cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ khi các phác đồ điều trị khác không có hiệu quả hay sau khi liệu pháp thông thường thất bại và khi kết quả thử nghiệm vi sinh có thể chứng minh cho hiệu quả của ciprofloxacin
Việc sử dụng ciprofloxacin cho những trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng khác với đề cập ở trên chưa được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng và các dữ liệu trên lâm sàng còn hạn chế . Do đó cần thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân bị nhiễm trùng nghiêm trọng này.
- Quá mẫn
Quá mẫn và phản ứng dị ứng bao gồm
phản phản vệ và cơn phản vệ có thể xảy ra sau một liều duy nhất và có thể đe dọa tính mạng. Nếu phản ứng như vậy xảy ra nên ngừng điều trị bằng ciprofloxacin và áp dụng các biện pháp cấp cứu là cần thiết
- Hệ thống cơ xương khớp
Ciprofloxacin không được sử dụng cho người có tiền sử tổn thương và rối loạn gân khi điều trị bằng quinolon. Tuy nhiên, rất hiếm khi xảy ra, cho nên sau thử nghiệm vi sinh xác định được vi khuẩn gây bệnh và sau khi đánh giá cân bằng giữa lợi ích và nguy, ciprofloxacin được chỉ định cho những bệnh nhân này để điều trị những nhiễm khuẩn nghiêm trọng đặc biệt trong trường hợp phác đồ chuẩn thất bại hoặc vi khuẩn kháng thuốc, trong đó thử nghiệm vi sinh có thể chứng minh cho việc có thể sử dụng ciprofloxacin
Viêm gân và đứt gân gót (đặc biệt là gân Achilles), thỉnh thoảng xảy ra cả hai bên, có thể xảy ra do ciprofloxacin, ngay sau 48 giờ đầu điều trị. Tăng nguy cơ mắc bệnh viêm gân bánh chè có thể xảy ra ở bệnh nhân cao tuổi hoặc ở bệnh nhân điều trị đồng thời với corticosteroid. Bất cứ dấu hiện nào về gân (như viêm gân, sưng gân, đau gân) cần ngừng điều trị bằng ciprofloxacin. Cẩn thận chăm sóc các vị trí bị ảnh hưởng. Thận trọng sử dụng ciprofloxacin cho bệnh nhân nhược cơ.
- Rối loạn thị lực
Nếu tầm nhìn bị hạn chế hay bất kỳ tác động lên mắt, cần được tư vấn bởi một chuyên gia về mắt ngay
- Nhạy cảm với ánh sáng
Ciprofloxacin đã được chứng minh là gây ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng. Trong quá trình điều trị với ciprofloxacin, bệnh nhân được khuyến cáo tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời hoặc tia UV.
- Hệ thần kinh trung ương
D-Iprofloxacin cũng như các quinolon khác được biết là gây ra cơn động kinh hoặc làm giảm ngưỡng động kinh. Nếu phản ứng động kinh xảy ra cần ngừng sử dụng ciprofloxacin. Phản úng tâm thần có thể xảy ran gay khi sử dụng liều đầu tiên.
Trong những trường hợp hiếm gặp, trầm cảm hoặc rối loạn tâm thần có thể làm tăng hành vi hủy hoại bản thân. Trong trường hợp như vậy, nên dừng sử dụng ciprofloxacin. Các trường hợp bệnh đa dây thần kinh ( các triệu chứng thần kinh như: đau, nóng, rát, rối loạn cảm giác hoặc yếu cơ xuất hiện đơn lẻ hay cùng lúc) đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng ciprofloxacin.
Ciprofloxacin cần được ngừng sử dụng ở những bệnh nhân có triệu chứng bệnh thần kinh, bao gồm đau, nóng, đau dây thần kinh, tê bì và / hay yếu cơ để ngăn ngừa sự phát triển mà không thể hồi phục
- Rối loạn nhịp tim
Thận trọng dùng nhóm fluoroquinolon, kể cả ciprofloxacin cho bệnh nhân có tiền sử có khoảng QT kéo dài:
- Bệnh nhân có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh
- Sử dụng đồng thời với các thuốc gây kéo dài khoảng QT ( như thuốc chống loạn nhịp IA và
III, chống trầm cảm 3 vòng, macrolides, chống rối loạn tâm thần)
Rối loạn điện giải (như giảm kali, magie huyết)
- Bệnh tim (suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm)
- Hệ tiêu hóa
Xảy ra tiêu chảy nặng và kéo dài trong suốt và sau điều trị (kéo dài vài tuần sau khi kết thúc điều trị) cáo thể là dấu hiệu của viêm đại tràng do kháng sinh (có thể gây tử vong), đòi hỏi phải có biện pháp điều trị. Trong các trường hợp này, ciprofloxacin nên được ngừng sử dụng ngay lập tức, và trị liệu với phương pháp phù hợp khác. Thuốc ức chế nhu động ruột không được sử dụng trong trường hợp này.
- Hệ tiết niệu
Xuất hiện tinh thể niệu cũng được ghi nhận khi sử dụng ciprofloxacin. Bệnh nhân điều trị với ciprofloxacin nên được bù nước và tránh kiềm hóa nước tiểu
- Hệ gan mật:
Hoại tử gan và suy gan có khả năng gây tử vong cũng được ghi nhận. Khi xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng bệnh gan ( như chán ăn, vàng da, nước tiểu sậm màu, ngứa hay đau bụng) phải ngừng điều trị ciprofloxacin.
- Bệnh nhân thiếu hụt G6PG
Phản ứng tan huyết cũng được ghi nhận ở bệnh nhân thiếu hụt G6PD. Ciprofloxacin không
được sử dụng ở các bệnh nhân này ngoại trừ lợi ích điều trị lớn hơn nhiều so với nguy cơ.
Trong trường hợp này, khả năng xảy ra tán huyết phải được theo dõi định kỳ.
Kháng thuốc
Trong suốt thời gian điều trị với ciprofloxacin, vi khuẩn có thể kháng thuốc, có hay hông bội nhiễm rõ rang về lâm sàng. Có nguy cơ đặc biệt đề kháng với ciprofloxacin trhong suốt thời gian điều trị và khi điều trị nhiễm khuẩn bệnh viện và hay nhiễm khuẩn do chủng staphylococcus và Pseudomonas.
- Cytochrome P450
Ciprofloxacin ức chế CYP1A2 và do đó làm tăng nồng độ của các thuốc dùng đồng thời được chuyển hóa qua enzyme này ( như theophylline, Clorapine, ropinirole, tizanidine). Chống chỉ định dùng đồng thời ciprofloxacin và Tizanidine. Do đó, bệnh nhân đang sử dụng thuốc khác đồng thời với ciprofloxacin cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu lâm sàng về sự quá liều, xác định nồng độ trong huyết thanh (như theophylline) khi cần thiết
- Methotrexate: Sử dụng đồng thời ciprofloxacin với methotrexate không được khuyến cáo
- Tương tác trong các xét nghiệm vi khuẩn:
Hoạt tính kháng khuẩn lao Mycobacterium tuberculosis trên in- vitro của ciprofloxacin có thể cho kết quả xét nghiệm vi khuẩn âm tính sai trong một số mẫu từ bệnh nhân đang dùng ciprofloxacin.
- Ciprofloxacin và các fluoroqinolon nên tránh dùng trong nhiễm MRSA do mức độ kháng cao.
- Các phản ứng có hại nghiêm trọng không phục hồi và gây tàn tật bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương. Các kháng sinh fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không phục hồi trên các hệ cơ quan khác nhau trong cơ thể. Các phản ứng có hại có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường ghi nhận bao gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng dùng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
Ciprofloxacin đơn liều không phù hợp để điều trị nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn do bởi vi khuẩn gram (+) và kị khí. Trong trường hợp nhiễm khuẩn như vậy ciprofloxacin cần được kết hợp với các thuốc kháng khuẩn thích hợp khác.
- Nhiễm trùng phế cầu khuẩn Streptococcal (bao gồm Streptococcus pneumonia): Ciprofloxacin không khuyển cáo đề điều trị nhiễm phế cầu khuẩn do hiệu quả điều trị còn hạn chế
- Nhiễm khuẩn đương sinh dục
Viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung, viêm mào tinh hoàn và viêm vùng chậu là các nhiễm trùng gây ra bởi lậu cầu khuẩn Neisseria gonorrhoeae đề kháng fluoroquinolone. Do đó ciprofloxacin chỉ nên được dùng để điều trị viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung, viêm mào tinh hoàn trừ trường hợp kháng
Với viêm mào tinh hoàn vào bệnh viêm vùng chậu, nên xem xét kết hợp ciprofloxacin với một chất kháng khuẩn thích hợp khác (ví dụ một cephalosporin) trừ Neisseria gonorrhoeae đề kháng ciprofloxacin. Nếu dấu hiệu lâm sàng không đạt được sau 3 ngày điều trị nên xem xét lại phác đồ điều trị
Trong trường hợp nhiễm khuẩn đường sinh dục hoặc nghi ngờ do lậu cầu khuẩn, điều quan trọng là cần thu thập thông tin về tần suất kháng thuốc ciprofloxacin tại địa phương và xác định được độ nhạy cảm với thuốc thử dựa vào các test.
- Nhiễm khuẩn trong ô bụng
Có hạn chế dữ liệu về hiệu quả của ciprofloxacin trong điều trị nhiễm trùng trong ổ bụng sau phẫu thuật
Tiêu chảy ở khách du lịch
Sự lựa chọn sử dụng ciprofloxacin để điều trị phải dựa trên thông tin về sự đề kháng với ciprofloxacin của các vi khuẩn gây bệnh trong các nước đang du lịch
- Nhiễm khuẩn cơ xương khớp
Ciprofloxacin nên được kết hợp với chất kháng khuẩn khác phụ thuộc vào kết quả của thử nghiệm vi sinh học
- Bệnh than qua đường hô hấp
Sử dụng ở người dựa trên dữ liệu nhạy cảm in vivo và dữ liệu thử nghiệm với dữ liệu thử nghiêm trên động vật và dữ liệu thử nghiệm trên người mặc dù còn hạn chế. Các bác sĩ điều trị nên tham khảo các tài liệu y văn quốc gia hoặc quốc tế về việc điều trị bệnh than.
- Trẻ em và thanh thiếu niên
Việc sử dụng ciprofloxacin ở trẻ em và thanh thiếu niên nên tuân thủ theo tài liệu hướng dẫn được ban hành chính thức. Điều trị bằng ciprofloxacin nên được chỉ định bởi bác sỹ người có kinh nghiệm trong điều trị xơ nang và / hay nhiễm trùng nặng ở trẻ em và thanh thiếu niên. Ciprofloxacin đã được chứng minh là gây ra bệnh khớp ở khớp chịu trọng lượng của động vật chưa trưởng thành. Dữ liệu từ một thử nghiệm mù đôi ngẫu nhiên về sử dụng ciprofloxacin ở trẻ em (nhóm sử dụng ciprofloxacin: n=335, tuổi trung bình = 6,3 tuổi, nhóm đối chứng: n 349, tuổi trung bình = 6,2 tuổi, độ tuổi = 1 đến 17 tuổi) cho thấy có bằng chứng nghi ngờ về bệnh khớp liên quan đến thuốc ( thể hiện rõ các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng liên quan đến khớp) vào ngày 42 sau dùng thuốc với tỉ lệ tương ứng là 7,2% và 4,6%. Sau 1 năm theo dõi, Tỷ lệ mắc bệnh khớp liên quan đến thuốc theo dõi là 9.0% và 5.7%. Các trường hợp mắc bệnh khớp liên quan đến dùng thuốc không có ý nghĩa thống kê . Việc điều trị chỉ nên được bắt đầu khi đánh giá cẩn thận nguy co và lợi ích do các tác dụng phụ có liên quan đến khớp và mô xung quanh.
Nhiễm khuẩn phế quản phôi trong bệnh nhân ΧΟΥ nang phổi Các thử nghiệm lâm sàng đã bao gồm trẻ em và thanh thiếu niên từ 5-17 tuổi. Không có đủ dữ liệu có sẵn để điều trị trẻ em từ 1 đến 5 tuổi.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng và viêm bể thận
Ciprofloxacin điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu nên được xem xét khi các phác đồ điều trị khác không có hiệu quả, và nên dựa trên kết quả thử nghiệm vi sinh.
Các dữ liệu lâm sàng được thực hiện trên trẻ em và thanh thiếu niên từ độ tuổi 1-17 tuổi
- Nhiễm khuẩn nghiêm trọng khác
Một số nhiễm
khuẩn nghiêm trọng chuyên biệt khác phải tham khảo theo hướng dẫn y văn
chính thức, hay được cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ khi các phác đồ điều trị khác không có hiệu quả hay sau khi liệu pháp thông thường thất bại và khi kết quả thử nghiệm vi sinh có thể chứng minh cho hiệu quả của ciprofloxacin
Việc sử dụng ciprofloxacin cho những trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng khác với đề cập ở trên chưa được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng và các dữ liệu trên lâm sàng còn hạn chế . Do đó cần thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân bị nhiễm trùng nghiêm trọng này.
- Quá mẫn
Quá mẫn và phản ứng dị ứng bao gồm
phản phản vệ và cơn phản vệ có thể xảy ra sau một liều duy nhất và có thể đe dọa tính mạng. Nếu phản ứng như vậy xảy ra nên ngừng điều trị bằng ciprofloxacin và áp dụng các biện pháp cấp cứu là cần thiết
- Hệ thống cơ xương khớp
Ciprofloxacin không được sử dụng cho người có tiền sử tổn thương và rối loạn gân khi điều trị bằng quinolon. Tuy nhiên, rất hiếm khi xảy ra, cho nên sau thử nghiệm vi sinh xác định được vi khuẩn gây bệnh và sau khi đánh giá cân bằng giữa lợi ích và nguy, ciprofloxacin được chỉ định cho những bệnh nhân này để điều trị những nhiễm khuẩn nghiêm trọng đặc biệt trong trường hợp phác đồ chuẩn thất bại hoặc vi khuẩn kháng thuốc, trong đó thử nghiệm vi sinh có thể chứng minh cho việc có thể sử dụng ciprofloxacin
Viêm gân và đứt gân gót (đặc biệt là gân Achilles), thỉnh thoảng xảy ra cả hai bên, có thể xảy ra do ciprofloxacin, ngay sau 48 giờ đầu điều trị. Tăng nguy cơ mắc bệnh viêm gân bánh chè có thể xảy ra ở bệnh nhân cao tuổi hoặc ở bệnh nhân điều trị đồng thời với corticosteroid. Bất cứ dấu hiện nào về gân (như viêm gân, sưng gân, đau gân) cần ngừng điều trị bằng ciprofloxacin. Cẩn thận chăm sóc các vị trí bị ảnh hưởng. Thận trọng sử dụng ciprofloxacin cho bệnh nhân nhược cơ.
- Rối loạn thị lực
Nếu tầm nhìn bị hạn chế hay bất kỳ tác động lên mắt, cần được tư vấn bởi một chuyên gia về mắt ngay
- Nhạy cảm với ánh sáng
Ciprofloxacin đã được chứng minh là gây ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng. Trong quá trình điều trị với ciprofloxacin, bệnh nhân được khuyến cáo tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời hoặc tia UV.
- Hệ thần kinh trung ương
D-Iprofloxacin cũng như các quinolon khác được biết là gây ra cơn động kinh hoặc làm giảm ngưỡng động kinh. Nếu phản ứng động kinh xảy ra cần ngừng sử dụng ciprofloxacin. Phản úng tâm thần có thể xảy ran gay khi sử dụng liều đầu tiên.
Trong những trường hợp hiếm gặp, trầm cảm hoặc rối loạn tâm thần có thể làm tăng hành vi hủy hoại bản thân. Trong trường hợp như vậy, nên dừng sử dụng ciprofloxacin. Các trường hợp bệnh đa dây thần kinh ( các triệu chứng thần kinh như: đau, nóng, rát, rối loạn cảm giác hoặc yếu cơ xuất hiện đơn lẻ hay cùng lúc) đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng ciprofloxacin.
Ciprofloxacin cần được ngừng sử dụng ở những bệnh nhân có triệu chứng bệnh thần kinh, bao gồm đau, nóng, đau dây thần kinh, tê bì và / hay yếu cơ để ngăn ngừa sự phát triển mà không thể hồi phục
- Rối loạn nhịp tim
Thận trọng dùng nhóm fluoroquinolon, kể cả ciprofloxacin cho bệnh nhân có tiền sử có khoảng QT kéo dài:
- Bệnh nhân có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh
- Sử dụng đồng thời với các thuốc gây kéo dài khoảng QT ( như thuốc chống loạn nhịp IA và
III, chống trầm cảm 3 vòng, macrolides, chống rối loạn tâm thần)
Rối loạn điện giải (như giảm kali, magie huyết)
- Bệnh tim (suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm)
- Hệ tiêu hóa
Xảy ra tiêu chảy nặng và kéo dài trong suốt và sau điều trị (kéo dài vài tuần sau khi kết thúc điều trị) cáo thể là dấu hiệu của viêm đại tràng do kháng sinh (có thể gây tử vong), đòi hỏi phải có biện pháp điều trị. Trong các trường hợp này, ciprofloxacin nên được ngừng sử dụng ngay lập tức, và trị liệu với phương pháp phù hợp khác. Thuốc ức chế nhu động ruột không được sử dụng trong trường hợp này.
- Hệ tiết niệu
Xuất hiện tinh thể niệu cũng được ghi nhận khi sử dụng ciprofloxacin. Bệnh nhân điều trị với ciprofloxacin nên được bù nước và tránh kiềm hóa nước tiểu
- Hệ gan mật:
Hoại tử gan và suy gan có khả năng gây tử vong cũng được ghi nhận. Khi xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng bệnh gan ( như chán ăn, vàng da, nước tiểu sậm màu, ngứa hay đau bụng) phải ngừng điều trị ciprofloxacin.
- Bệnh nhân thiếu hụt G6PG
Phản ứng tan huyết cũng được ghi nhận ở bệnh nhân thiếu hụt G6PD. Ciprofloxacin không
được sử dụng ở các bệnh nhân này ngoại trừ lợi ích điều trị lớn hơn nhiều so với nguy cơ.
Trong trường hợp này, khả năng xảy ra tán huyết phải được theo dõi định kỳ.
Kháng thuốc
Trong suốt thời gian điều trị với ciprofloxacin, vi khuẩn có thể kháng thuốc, có hay hông bội nhiễm rõ rang về lâm sàng. Có nguy cơ đặc biệt đề kháng với ciprofloxacin trhong suốt thời gian điều trị và khi điều trị nhiễm khuẩn bệnh viện và hay nhiễm khuẩn do chủng staphylococcus và Pseudomonas.
- Cytochrome P450
Ciprofloxacin ức chế CYP1A2 và do đó làm tăng nồng độ của các thuốc dùng đồng thời được chuyển hóa qua enzyme này ( như theophylline, Clorapine, ropinirole, tizanidine). Chống chỉ định dùng đồng thời ciprofloxacin và Tizanidine. Do đó, bệnh nhân đang sử dụng thuốc khác đồng thời với ciprofloxacin cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu lâm sàng về sự quá liều, xác định nồng độ trong huyết thanh (như theophylline) khi cần thiết
- Methotrexate: Sử dụng đồng thời ciprofloxacin với methotrexate không được khuyến cáo
- Tương tác trong các xét nghiệm vi khuẩn:
Hoạt tính kháng khuẩn lao Mycobacterium tuberculosis trên in- vitro của ciprofloxacin có thể cho kết quả xét nghiệm vi khuẩn âm tính sai trong một số mẫu từ bệnh nhân đang dùng ciprofloxacin.
- Ciprofloxacin và các fluoroqinolon nên tránh dùng trong nhiễm MRSA do mức độ kháng cao.
- Các phản ứng có hại nghiêm trọng không phục hồi và gây tàn tật bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương. Các kháng sinh fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không phục hồi trên các hệ cơ quan khác nhau trong cơ thể. Các phản ứng có hại có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường ghi nhận bao gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng dùng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Ciprofloxacin đi qua nhau thai, đo được nồng độ trong màng ối và huyết thanh dây rốn. Chưa thấy nguy cơ gây quái thai trên động vật thí nghiệm hoặc trên người sử dụng ciprofloxacin
Không dùng ciprofloxacin cho người cho con bú vì ciprofloxacin tích lũy trong sữa và có thể đạt đến nồng độ gây hại cho trẻ. Nếu người mẹ buộc phải dùng ciprofloxacin thì phải ngừng cho con bú.
Không dùng ciprofloxacin cho người cho con bú vì ciprofloxacin tích lũy trong sữa và có thể đạt đến nồng độ gây hại cho trẻ. Nếu người mẹ buộc phải dùng ciprofloxacin thì phải ngừng cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Ciprofloxacin có thể gây hoa mắt chóng mặt, đầu óc quay cuồng, ảnh hưởng đến việc điều khiển xe cộ và vận hành máy móc, đặc biệt là khi uống rượu.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, sốt (trẻ em khoảng 2%).
- Da: Phát ban (trẻ em khoảng 2%, người lớn khoảng 1%)
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, khó tiêu (trẻ em 3%)
- Gan: Tăng ALT (Alanine Aminotransferase) và AST (Aspartate Aminotransferase) (người lớn 1%)
Ít gặp
- Toàn thân: Nhức đầu, sốt do thuốc.
- Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu lypho, giảm bạch cầu đa nhân, thiếu máu, giảm tiểu cầu.
- Tim- mạch: Nhịp tim nhanh.
- Thần kinh trung ương: Kích động.
- Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa.
- Chuyển hóa: Tăng tạm thời creatinin, bilirubin và phosphatase kiềm trong máu.
- Cơ xương: Đau ở các khớp, sưng khớp.
Hiếm gặp
- Toàn thân: Phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ.
- Máu: Thiếu máu tan máu, tăng bạch cầu, tăng tiểu cầu, thay đổi nồng độ prothrombin
- Thần kinh trung ương: Cơn co giật, lú lẫn, rối loạn tâm thần, hoang tưởng, mất ngủ, trầm cảm, loạn cảm ngoại vi, rối loạn thị giác kể cả ảo giác, rối loạn thính giác, ù tai, rối loạn vị giác và khứu giác, tăng áp lực nội sọ.
- Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
- Da: Hội chứng da - niêm mạc, viêm mạch, hội chứng Lyell, ban đỏ da thành nốt, ban đỏ da dạng tiết dịch.
- Gan: Đã có báo cáo về một vài trường hợp bị hoại tử tế bào gan, viêm gan, vàng da ứ mật.
- Cơ: Đau cơ, viêm gân (gân gót) và mô bao quanh. Có một vài trường hợp bị đứt gân đặc biệt ở người cao tuổi khi dùng phối hợp với corticosteroid.
- Tiết niệu - sinh dục: Có tinh thể niệu khi nước tiểu kiềm tính, đái ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ.
Khác: Nhạy cảm với ánh sáng khi phơi nắng, phù thanh quản hoặc phù phổi, khó thở, co thắt phế quản.
ADR khác đối với tim mạch bao gồm: phù nề, ngất, cơn bốc hỏa, đổ mồ hôi; kéo dài thời gian QT và loạn nhịp thất.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, sốt (trẻ em khoảng 2%).
- Da: Phát ban (trẻ em khoảng 2%, người lớn khoảng 1%)
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, khó tiêu (trẻ em 3%)
- Gan: Tăng ALT (Alanine Aminotransferase) và AST (Aspartate Aminotransferase) (người lớn 1%)
Ít gặp
- Toàn thân: Nhức đầu, sốt do thuốc.
- Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu lypho, giảm bạch cầu đa nhân, thiếu máu, giảm tiểu cầu.
- Tim- mạch: Nhịp tim nhanh.
- Thần kinh trung ương: Kích động.
- Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa.
- Chuyển hóa: Tăng tạm thời creatinin, bilirubin và phosphatase kiềm trong máu.
- Cơ xương: Đau ở các khớp, sưng khớp.
Hiếm gặp
- Toàn thân: Phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ.
- Máu: Thiếu máu tan máu, tăng bạch cầu, tăng tiểu cầu, thay đổi nồng độ prothrombin
- Thần kinh trung ương: Cơn co giật, lú lẫn, rối loạn tâm thần, hoang tưởng, mất ngủ, trầm cảm, loạn cảm ngoại vi, rối loạn thị giác kể cả ảo giác, rối loạn thính giác, ù tai, rối loạn vị giác và khứu giác, tăng áp lực nội sọ.
- Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
- Da: Hội chứng da - niêm mạc, viêm mạch, hội chứng Lyell, ban đỏ da thành nốt, ban đỏ da dạng tiết dịch.
- Gan: Đã có báo cáo về một vài trường hợp bị hoại tử tế bào gan, viêm gan, vàng da ứ mật.
- Cơ: Đau cơ, viêm gân (gân gót) và mô bao quanh. Có một vài trường hợp bị đứt gân đặc biệt ở người cao tuổi khi dùng phối hợp với corticosteroid.
- Tiết niệu - sinh dục: Có tinh thể niệu khi nước tiểu kiềm tính, đái ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ.
Khác: Nhạy cảm với ánh sáng khi phơi nắng, phù thanh quản hoặc phù phổi, khó thở, co thắt phế quản.
ADR khác đối với tim mạch bao gồm: phù nề, ngất, cơn bốc hỏa, đổ mồ hôi; kéo dài thời gian QT và loạn nhịp thất.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Thuốc kháng acid có chứa aluminium hydroxyd và magnesi hydroxyd làm giảm hấp thu của ciprofloxacin. Vì vậy nên uống ciprofloxacin 1-2 giờ trước khi uống thuốc kháng acid hoặc tối thiểu 4 giờ sau khi uống thuốc kháng acid.
- Dùng đồng thời với theophyllin làm tăng nồng độ theophyllin trong huyết thanh. Do đó nên giảm liều theophyllin khi phải dùng cùng với ciprofloxacin.
Dùng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid sẽ làm tăng tác dụng phụ của ciprofloxacin.
Độ hấp thu ciprofloxacin có thể bị giảm đi một nửa nếu dùng đồng thời với một số thuốc gây độc tế bào (cyclophosphamid, vincristin, doxorubicin, cystosin, arabinosid, mitozantron). Nếu dùng cùng didanosin thì nồng độ ciprofloxacin cũng giảm đi đáng kể. Nên uống ciprofloxacin trước khi dùng didanosin 2 giờ hoặc sau khi dùng didanosin 6 giờ.
- Các chế phẩm có sắt làm giảm đáng kể sự hấp thu của ciprofloxacin.
- Warfarin phối hợp với ciprofloxacin có thể gây hạ prothrombin.
- Dùng đồng thời với theophyllin làm tăng nồng độ theophyllin trong huyết thanh. Do đó nên giảm liều theophyllin khi phải dùng cùng với ciprofloxacin.
Dùng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid sẽ làm tăng tác dụng phụ của ciprofloxacin.
Độ hấp thu ciprofloxacin có thể bị giảm đi một nửa nếu dùng đồng thời với một số thuốc gây độc tế bào (cyclophosphamid, vincristin, doxorubicin, cystosin, arabinosid, mitozantron). Nếu dùng cùng didanosin thì nồng độ ciprofloxacin cũng giảm đi đáng kể. Nên uống ciprofloxacin trước khi dùng didanosin 2 giờ hoặc sau khi dùng didanosin 6 giờ.
- Các chế phẩm có sắt làm giảm đáng kể sự hấp thu của ciprofloxacin.
- Warfarin phối hợp với ciprofloxacin có thể gây hạ prothrombin.
10. Dược lý
Mã ATC: J01MA02, Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm fluoroquinolon
Ciprofloxacin có hoạt tính in vitro chống lại với phổ rộng cả vi khuẩn gram âm và gram dương. Tác dụng diệt khuẩn của ciprofloxacin gây ra do ức chế các enzym topoisomerase type II của vi khuẩn (enzym DNA gyrase) và topoisomerase IV là loại enzym cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA.
Cơ chế kháng thuốc
Trong các nghiên cứu in- vitro sự đề kháng với ciprofloxacin khá phổ biến do các đột biến tại vị trí đích trên enzyme topoisomerase IV và gyrase ADNcủa vi khuẩn qua các đột biến đa chiều. Những đột biến đơn lẻ có thể chỉ làm giảm tính nhạy cảm với thuốc chứ không gây đề kháng trên lâm sàng, nhưng đột biến đa chiều có thể gây đề kháng thuốc trên lâm sàng và gây kháng chéo với các thuốc trong nhóm quinolone.
Cơ chế đề kháng làm bất hoạt các kháng sinh khác bằng các hàng rào thẩm thấu (phổ biến đối với Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm ngược dòng có thể ảnh hưởng đến tính nhạy cảm với ciprofloxacin.
Cơ chế đề kháng làm bất hoạt penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides, và tetracyclines không gây ảnh hưởng đến tác dụng kháng khuẩn củaCiprofloxacin. Hiện tại chưa rõ liệu có đề kháng chéo Ciprofloxacin với các nhóm kháng khuẩn khác hay không. Các chủng có đề kháng với các thuốc này có thể vẫn nhạy cảm với Ciprofloxacin.
Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) thường không vượt quá 2 lần nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).
Độ nhạy cảm in vitro với Ciprofloxacin:
Tần suất kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi về địa lý và với thời gian đối với các chủng được lựa chọn, cần lưu ý đến các thông tin về kháng thuốc ở địa phương, đặc biệt khi điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu trong khu vực có nghi ngờ xuất hiện kháng thuốc.
Trên in vitro đã cho thấy các chủng vi khuẩn sau đây thường nhạy cảm với Ciprofloxacin.
Bảng các chủng vi khuẩn thường nhạy cảm với Ciprofloxacin trên in vitro
Chủng ái khi Gram (+)
Bacillus anthracis
Staphylococcus
Staphylcoccus saprophyticus
Streptococcus spp.
Chủng ái khí Gram (-)
Aeromonas spp.
Brucella spp.
Citrobacter koseri
Francisella talarensis
Haemophilius ducreyi Haemophilius influenza
Legionella spp.
Vi khuẩn kỵ khí
Mobiluncus
Vi khuẩn khác
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae
Nhạy cảm với methicillin
Moraxella catarrhalis
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp. Samonella spp.
Shigella spp.
Vibrio spp. Yersinia pestis
Các chủng sau đây cho thấy mức độ nhạy cảm khác nhau với Ciprofloxacin: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freudii, Citrobacter freudi. Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Các chủng được coi là đã kháng với Ciprofloxacin:
Staphylococcus aureus (đề kháng methicillin) và Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, vi khuẩn kỵ khí (trừ Mobiluncus, Peptostreptococus, Propionibacterium acnes)
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Ciprofloxacin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau khi uống thuốc từ 1-2 giờ. Khoảng 20-40% ciprofloxacin liên kết với protein huyết tương. Thuốc E được phân bố rộng rãi trong cơ thể và tế bào. Thuốc xuất hiện trong dịch não tủy nhưng nồng để chỉ bằng 1/10 trong huyết tương. Ciprofloxacin qua được hàng rào nhau thai và bài tiết một phần vào sữa mẹ. Nồng độ thuốc cao trong dịch mật. Ciprofloxacin thải trừ chủ yếu qua đường thận, thải trừ hoàn toàn sau 24 giờ, khoảng 50% dưới dạng không đổi và 15% dưới dạng chuyển hóa.
Suy thận:
Thời gian bán thải của thuốc ở người bệnh suy thận dài hơn người bình thường. Tuy nhiên không cần điều chỉnh liều ở người suy thận nhẹ.
Suy gan:
Thời gian bán thải của thuốc kéo dài không đáng kể ở người suy gan mạn tính ổn định và hầu hết các nghiên cứu cho thấy dược động học của ciprofloxacin không ảnh hưởng rõ rệt đến tổn thương gan.
Ciprofloxacin có hoạt tính in vitro chống lại với phổ rộng cả vi khuẩn gram âm và gram dương. Tác dụng diệt khuẩn của ciprofloxacin gây ra do ức chế các enzym topoisomerase type II của vi khuẩn (enzym DNA gyrase) và topoisomerase IV là loại enzym cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA.
Cơ chế kháng thuốc
Trong các nghiên cứu in- vitro sự đề kháng với ciprofloxacin khá phổ biến do các đột biến tại vị trí đích trên enzyme topoisomerase IV và gyrase ADNcủa vi khuẩn qua các đột biến đa chiều. Những đột biến đơn lẻ có thể chỉ làm giảm tính nhạy cảm với thuốc chứ không gây đề kháng trên lâm sàng, nhưng đột biến đa chiều có thể gây đề kháng thuốc trên lâm sàng và gây kháng chéo với các thuốc trong nhóm quinolone.
Cơ chế đề kháng làm bất hoạt các kháng sinh khác bằng các hàng rào thẩm thấu (phổ biến đối với Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm ngược dòng có thể ảnh hưởng đến tính nhạy cảm với ciprofloxacin.
Cơ chế đề kháng làm bất hoạt penicillins, cephalosporins, aminoglycosides, macrolides, và tetracyclines không gây ảnh hưởng đến tác dụng kháng khuẩn củaCiprofloxacin. Hiện tại chưa rõ liệu có đề kháng chéo Ciprofloxacin với các nhóm kháng khuẩn khác hay không. Các chủng có đề kháng với các thuốc này có thể vẫn nhạy cảm với Ciprofloxacin.
Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) thường không vượt quá 2 lần nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).
Độ nhạy cảm in vitro với Ciprofloxacin:
Tần suất kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi về địa lý và với thời gian đối với các chủng được lựa chọn, cần lưu ý đến các thông tin về kháng thuốc ở địa phương, đặc biệt khi điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu trong khu vực có nghi ngờ xuất hiện kháng thuốc.
Trên in vitro đã cho thấy các chủng vi khuẩn sau đây thường nhạy cảm với Ciprofloxacin.
Bảng các chủng vi khuẩn thường nhạy cảm với Ciprofloxacin trên in vitro
Chủng ái khi Gram (+)
Bacillus anthracis
Staphylococcus
Staphylcoccus saprophyticus
Streptococcus spp.
Chủng ái khí Gram (-)
Aeromonas spp.
Brucella spp.
Citrobacter koseri
Francisella talarensis
Haemophilius ducreyi Haemophilius influenza
Legionella spp.
Vi khuẩn kỵ khí
Mobiluncus
Vi khuẩn khác
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae
Nhạy cảm với methicillin
Moraxella catarrhalis
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp. Samonella spp.
Shigella spp.
Vibrio spp. Yersinia pestis
Các chủng sau đây cho thấy mức độ nhạy cảm khác nhau với Ciprofloxacin: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freudii, Citrobacter freudi. Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Các chủng được coi là đã kháng với Ciprofloxacin:
Staphylococcus aureus (đề kháng methicillin) và Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, vi khuẩn kỵ khí (trừ Mobiluncus, Peptostreptococus, Propionibacterium acnes)
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Ciprofloxacin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau khi uống thuốc từ 1-2 giờ. Khoảng 20-40% ciprofloxacin liên kết với protein huyết tương. Thuốc E được phân bố rộng rãi trong cơ thể và tế bào. Thuốc xuất hiện trong dịch não tủy nhưng nồng để chỉ bằng 1/10 trong huyết tương. Ciprofloxacin qua được hàng rào nhau thai và bài tiết một phần vào sữa mẹ. Nồng độ thuốc cao trong dịch mật. Ciprofloxacin thải trừ chủ yếu qua đường thận, thải trừ hoàn toàn sau 24 giờ, khoảng 50% dưới dạng không đổi và 15% dưới dạng chuyển hóa.
Suy thận:
Thời gian bán thải của thuốc ở người bệnh suy thận dài hơn người bình thường. Tuy nhiên không cần điều chỉnh liều ở người suy thận nhẹ.
Suy gan:
Thời gian bán thải của thuốc kéo dài không đáng kể ở người suy gan mạn tính ổn định và hầu hết các nghiên cứu cho thấy dược động học của ciprofloxacin không ảnh hưởng rõ rệt đến tổn thương gan.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng quá liều bao gồm chóng mặt, run, nhức đầu, mệt mỏi, co giật, ảo giác, lú lẫn, khó chịu vùng bụng, suy gan, suy thận, tinh thể niệu, tiểu ra máu.
Xử trí: Nếu đã uống phải một liều lớn, thì cần xem xét để áp dụng những biện pháp sau đây: gây nôn, rửa dạ dày, lợi niệu. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận và điều trị hỗ trợ ví dụ như truyền bù dịch.
Xử trí: Nếu đã uống phải một liều lớn, thì cần xem xét để áp dụng những biện pháp sau đây: gây nôn, rửa dạ dày, lợi niệu. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận và điều trị hỗ trợ ví dụ như truyền bù dịch.
12. Bảo quản
Nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.