Dược sĩ Lê Trương Quỳnh LyĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Lê Trương Quỳnh Ly
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Oflo - Boston 200mg
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Ofloxacin 200mg
Tá dược: Lactose, avicel, natri croscarmellose, povidon K30, silicon dioxid, talc, magnesi stearat, HPMC, PEG 6000, titan dioxyd.
Hoạt chất: Ofloxacin 200mg
Tá dược: Lactose, avicel, natri croscarmellose, povidon K30, silicon dioxid, talc, magnesi stearat, HPMC, PEG 6000, titan dioxyd.
2. Công dụng của Oflo - Boston 200mg
Nhiễm các vi khuẩn nhạy cảm gây ra trong các bệnh:
Nhiễm khuẩn Chlamydia trachomatis tại niệu đạo và/hoặc cổ tử cung có hoặc không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, nhiễm khuẩn đường tiểu.
Viêm phế quản nặng do vi khuẩn, viêm phổi.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Viêm đại tràng do nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn Chlamydia trachomatis tại niệu đạo và/hoặc cổ tử cung có hoặc không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, nhiễm khuẩn đường tiểu.
Viêm phế quản nặng do vi khuẩn, viêm phổi.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Viêm đại tràng do nhiễm khuẩn.
3. Liều lượng và cách dùng của Oflo - Boston 200mg
Cách dùng: Oflo - Boston được dùng bằng đường uống, tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Liều lượng:
Người lớn:
Viêm phế quản đợt bệnh nặng do nhiễm khuẩn hoặc viêm phổi: uống 400mg, cách 12 giờ/lần, trong vòng 10 ngày.
Nhiễm Chlamydia (trong cổ tử cung và niệu quản): uống 300mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 7 ngày.
Lậu, không biến chứng: uống 400mg, 1 liều duy nhất.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: uống 400mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
Viêm bàng quang do E. coli hoặc K. pneumoniae: uống 200mg, cách nhau 12 giờ/1 lần, trong 3 ngày.
Viêm bàng quang do các vi khuẩn khác: uống 200mg, cách nhau 12 giờ/1 lần, trong 7 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: uống 200mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 10 ngày.
Người lớn suy chức năng thận:
Độ thanh thải creatinin > 50ml/phút: Liều không thay đổi, uống cách 12 giờ/1 lần.
Độ thanh thải creatinin: 10 - 50ml/phút: Liều không đổi, uống cách 24 giờ/1 lần.
Độ thanh thải creatinin < 10ml/phút: uống nửa liều, cách 24 giờ/1 lần.
Trẻ em < 18 tuổi:
Không dùng ofloxacin.
Liều lượng:
Người lớn:
Viêm phế quản đợt bệnh nặng do nhiễm khuẩn hoặc viêm phổi: uống 400mg, cách 12 giờ/lần, trong vòng 10 ngày.
Nhiễm Chlamydia (trong cổ tử cung và niệu quản): uống 300mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 7 ngày.
Lậu, không biến chứng: uống 400mg, 1 liều duy nhất.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: uống 400mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
Viêm bàng quang do E. coli hoặc K. pneumoniae: uống 200mg, cách nhau 12 giờ/1 lần, trong 3 ngày.
Viêm bàng quang do các vi khuẩn khác: uống 200mg, cách nhau 12 giờ/1 lần, trong 7 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: uống 200mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 10 ngày.
Người lớn suy chức năng thận:
Độ thanh thải creatinin > 50ml/phút: Liều không thay đổi, uống cách 12 giờ/1 lần.
Độ thanh thải creatinin: 10 - 50ml/phút: Liều không đổi, uống cách 24 giờ/1 lần.
Độ thanh thải creatinin < 10ml/phút: uống nửa liều, cách 24 giờ/1 lần.
Trẻ em < 18 tuổi:
Không dùng ofloxacin.
4. Chống chỉ định khi dùng Oflo - Boston 200mg
- Người có tiền sử quá mẫn với ofloxacin, các quinolon khác và/ hoặc các thành phần khác có trong chế phẩm.
- Tiền căn viêm gân liên quan với điều trị fluoroquinolon và khiếm khuyết glucose-6phosphat dehydrogenase
- Các thuốc diệt khuẩn fluoroquinolon như ciprofloxacin, ofloxacin có thể gây thoái hóa sụn khớp ở các khớp chịu lực trên súc vật thực nghiệm. Vì vậy không nên dùng cho trẻ dưới 18 tuổi, người mang thai và cho con bú.
- Bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc tiền sử rối loạn thần kinh trung ương.
- Tiền căn viêm gân liên quan với điều trị fluoroquinolon và khiếm khuyết glucose-6phosphat dehydrogenase
- Các thuốc diệt khuẩn fluoroquinolon như ciprofloxacin, ofloxacin có thể gây thoái hóa sụn khớp ở các khớp chịu lực trên súc vật thực nghiệm. Vì vậy không nên dùng cho trẻ dưới 18 tuổi, người mang thai và cho con bú.
- Bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc tiền sử rối loạn thần kinh trung ương.
5. Thận trọng khi dùng Oflo - Boston 200mg
Phải dùng thận trọng đối với các người bệnh động kinh hoặc có tiền sử rối loạn thần kinh trung ương, người suy giảm chức năng gan hoặc thận.
Ngưng dùng thuốc và báo cho bác sĩ khi bệnh nhân bị đau gân, viêm gân hoặc đứt gân.
Phải tránh tiếp xúc với ánh sáng khi dùng thuốc. Ngưng điều trị nếu xuất hiện triệu chứng nhạy cảm với ánh sáng.
Giống như các thuốc nhóm quinolon, ofloxacin có thể gây phản ứng quá mẫn nguy hiểm đến tính mạng khi bắt đầu dùng thuốc. Ngưng dùng thuốc và báo cho bác sĩ khi bị phát ban, mề đay, các phản ứng da khác hoặc có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm.
Giống như các thuốc kháng khuẩn, ofloxacin có thể gây tăng trưởng quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Do đó bệnh nhân cần phải được theo dõi cẩn thận và phải tiến hành các thử nghiệm độ nhạy cảm của vi khuẩn.
Phải chú ý đến viêm đại tràng do Clostridium difficile, phải ngừng điều trị ofloxacin nếu đang dùng.
Ngưng dùng thuốc và báo cho bác sĩ khi bệnh nhân bị đau gân, viêm gân hoặc đứt gân.
Phải tránh tiếp xúc với ánh sáng khi dùng thuốc. Ngưng điều trị nếu xuất hiện triệu chứng nhạy cảm với ánh sáng.
Giống như các thuốc nhóm quinolon, ofloxacin có thể gây phản ứng quá mẫn nguy hiểm đến tính mạng khi bắt đầu dùng thuốc. Ngưng dùng thuốc và báo cho bác sĩ khi bị phát ban, mề đay, các phản ứng da khác hoặc có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm.
Giống như các thuốc kháng khuẩn, ofloxacin có thể gây tăng trưởng quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Do đó bệnh nhân cần phải được theo dõi cẩn thận và phải tiến hành các thử nghiệm độ nhạy cảm của vi khuẩn.
Phải chú ý đến viêm đại tràng do Clostridium difficile, phải ngừng điều trị ofloxacin nếu đang dùng.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai:
Dựa trên số lượng dữ liệu có hạn ở người cho thấy việc sử dụng các fluoroquinolon trong 3 tháng đầu của thai kỳ không liên quan đến nguy cơ bị dị tật nặng hoặc các phản ứng phụ khác đối với thời kì mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy có tổn thương sụn khớp ở động vật còn non nhưng không có tác dụng gây quái thai. Do đó không nên sử dụng ofloxacin trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú: Ofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương. Các fluoroquinolon đã được biết là gây tổn thương vĩnh viễn ở sụn của những khớp chịu lực và cả nhiều dấu hiệu bệnh lý khác về khớp ở súc vật non. Vì vậy nếu không thay thế được kháng sinh khác và vẫn phải dùng ofloxacin, thì không nên cho con bú.
Dựa trên số lượng dữ liệu có hạn ở người cho thấy việc sử dụng các fluoroquinolon trong 3 tháng đầu của thai kỳ không liên quan đến nguy cơ bị dị tật nặng hoặc các phản ứng phụ khác đối với thời kì mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy có tổn thương sụn khớp ở động vật còn non nhưng không có tác dụng gây quái thai. Do đó không nên sử dụng ofloxacin trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú: Ofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương. Các fluoroquinolon đã được biết là gây tổn thương vĩnh viễn ở sụn của những khớp chịu lực và cả nhiều dấu hiệu bệnh lý khác về khớp ở súc vật non. Vì vậy nếu không thay thế được kháng sinh khác và vẫn phải dùng ofloxacin, thì không nên cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Đã có những báo cáo về tình trạng buồn ngủ, suy giảm các kỹ năng, hoa mắt chóng mặt và rối loạn thị giác, suy giảm khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân do đó có thể gây nguy hiểm trong những tình huống mà những khả năng này có tầm quan trọng đặc biệt (ví dụ như lái xe hoặc vận hành máy móc), bệnh nhân nên biết họ phản ứng thế nào với ofloxacin trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Những ảnh hưởng này có thể tăng lên do rượu.
8. Tác dụng không mong muốn
Ít gặp, (≥ 1 / 1.000 đến <1>
Nhiễm trùng và nhiễm kí sinh: nhiễm nấm
Rối loạn tâm thần: kích động, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ
Rối loạn thần kinh: chóng mặt, đau đầu
Mắt: kích ứng mắt
Rối loạn tai và mê nhĩ: chóng mặt
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho, viêm mũi họng
Tiêu hóa: đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn
Da và mô dưới da: ngứa, phát ban.
Hiếm gặp, (≥1/10,000 đến <1>
Hệ miễn dịch: phản ứng phản vệ, dị ứng, phù mạch
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: chán ăn
Rối loạn tâm thần: ảo giác, bồn chồn, lẫn, ác mộng, trầm cảm
Rối loạn thần kinh: ngủ gà, cảm giác châm chích, loạn vị giác, rối loạn khứu giác
Mắt: rối loạn thị giác
Rối loạn tim: nhịp tim nhanh
Máu: giảm huyết áp
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: khó thở, co thắt phế quản
Tiêu hóa: viêm ruột, đôi khi xuất huyết
Gan-ống mật: Enzyme gan tăng (ALAT, ASAT, LDH, gamma-GT và/ hoặc alkaline phosphatase), bilirubin huyết tăng
Da và mô dưới da: mề đay, nóng bừng, tăng tiết hồ hôi, phát ban
Xương và mô liên kết: viêm gân
Thận và tiết niệu: tăng creatinine huyết thanh
Rất hiếm gặp, (< 1>
Máu và bạch huyết: thiếu máu, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu.
Hệ miễn dịch: sốc phản vệ.
Thần kinh: Bệnh thần kinh cảm giác ngoại biên, co giật, triệu chứng ngoài bó tháp hoặc các rối loạn cơ khác.
Rối loạn tai và mê nhĩ: ù tai, mất thính lực.
Tiêu hóa: viêm kết tràng màng giả.
Gan-ống mật: chứng vàng da
Da và mô dưới da: ban đỏ đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng nhạy cảm, phát ban, trường hợp đặc biệt có thể dẫn đến hoại tử da.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau khớp, đau cơ, đứt gân (ví dụ như gân Achilles) có thể xảy ra trong vòng 48 giờ kể từ khi bắt đầu điều trị và có thể xuất hiện ở cả hai bên.
- Thận và tiết niệu: suy thận cấp
Chưa xác định Máu và bạch huyết: mất bạch cầu hạt, suy tủy xương, giảm toàn thể huyết cầu.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ glucose huyết ở người bị tiểu đường được điều trị với thuốc hạ glucose huyết, tăng glucose huyết, hôn mê do hạ glucose huyết.
Rối loạn tâm thần: trầm cảm
Rối loạn hệ thần kinh: run, rối loạn vận động mất vị giác, ngất
Mắt: viêm màng não mạch nho
Rối loạn tai và mê nhĩ: khiếm thính
Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.
Nhiễm trùng và nhiễm kí sinh: nhiễm nấm
Rối loạn tâm thần: kích động, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ
Rối loạn thần kinh: chóng mặt, đau đầu
Mắt: kích ứng mắt
Rối loạn tai và mê nhĩ: chóng mặt
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho, viêm mũi họng
Tiêu hóa: đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn
Da và mô dưới da: ngứa, phát ban.
Hiếm gặp, (≥1/10,000 đến <1>
Hệ miễn dịch: phản ứng phản vệ, dị ứng, phù mạch
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: chán ăn
Rối loạn tâm thần: ảo giác, bồn chồn, lẫn, ác mộng, trầm cảm
Rối loạn thần kinh: ngủ gà, cảm giác châm chích, loạn vị giác, rối loạn khứu giác
Mắt: rối loạn thị giác
Rối loạn tim: nhịp tim nhanh
Máu: giảm huyết áp
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: khó thở, co thắt phế quản
Tiêu hóa: viêm ruột, đôi khi xuất huyết
Gan-ống mật: Enzyme gan tăng (ALAT, ASAT, LDH, gamma-GT và/ hoặc alkaline phosphatase), bilirubin huyết tăng
Da và mô dưới da: mề đay, nóng bừng, tăng tiết hồ hôi, phát ban
Xương và mô liên kết: viêm gân
Thận và tiết niệu: tăng creatinine huyết thanh
Rất hiếm gặp, (< 1>
Máu và bạch huyết: thiếu máu, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu.
Hệ miễn dịch: sốc phản vệ.
Thần kinh: Bệnh thần kinh cảm giác ngoại biên, co giật, triệu chứng ngoài bó tháp hoặc các rối loạn cơ khác.
Rối loạn tai và mê nhĩ: ù tai, mất thính lực.
Tiêu hóa: viêm kết tràng màng giả.
Gan-ống mật: chứng vàng da
Da và mô dưới da: ban đỏ đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng nhạy cảm, phát ban, trường hợp đặc biệt có thể dẫn đến hoại tử da.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau khớp, đau cơ, đứt gân (ví dụ như gân Achilles) có thể xảy ra trong vòng 48 giờ kể từ khi bắt đầu điều trị và có thể xuất hiện ở cả hai bên.
- Thận và tiết niệu: suy thận cấp
Chưa xác định Máu và bạch huyết: mất bạch cầu hạt, suy tủy xương, giảm toàn thể huyết cầu.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ glucose huyết ở người bị tiểu đường được điều trị với thuốc hạ glucose huyết, tăng glucose huyết, hôn mê do hạ glucose huyết.
Rối loạn tâm thần: trầm cảm
Rối loạn hệ thần kinh: run, rối loạn vận động mất vị giác, ngất
Mắt: viêm màng não mạch nho
Rối loạn tai và mê nhĩ: khiếm thính
Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Muối sắt, thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhôm, kẽm hoặc các chế phẩm chứa sắt: Sự hấp thu ofloxacin bị giảm đáng kể khi dùng đồng thời các thuốc này, do đó nên uống cách xa 2 giờ với các thuốc trên.
- Theophyllin, fenbufen, hoặc tương tự các thuốc kháng viêm không steroid: Không có tương tác dược động học của ofloxacin được tìm thấy với theophylline trong nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, ngưỡng co giật ở não có thể giảm đáng kể khi dùng đồng thời quinolon với theophyllin, thuốc kháng viêm không steroid, hoặc các thuốc làm giảm ngưỡng co giật. Trong trường hợp bệnh nhân có cơn động kinh co giật, ngưng điều trị với ofloxacin.
- Probenecid, cimetidine, furosemide và methotrexate: Probenecid và cimetidin có ảnh hưởng đáng kể trên sự thải trừ của ofloxacin, độ thanh thải qua thận giảm 24% do cimetidin và 34% do probenecid, tăng AUC đến 16%. Cần thận trọng khi dùng ofloxacin kết hợp với các thuốc này.
- Thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT: Ofloxacin, cũng giống như các fluoroquinolone khác, nên thận trọng khi dùng thuốc để kéo dài khoảng QT (ví dụ như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolide và thuốc chống loạn thần) (xem thêm phần kéo dài khoảng QT ở mục thận trọng và cảnh báo).
- Thuốc kháng vitamin K, thuốc chống đông dùng đường uống (Warfarin): cần theo dõi các xét nghiệm về đông máu vì ofloxacin có thể làm tăng tác dụng của các dẫn xuất coumarin.
- Glibenclamide: Ofloxacin có thể gây ra một sự tăng nhẹ nồng độ huyết thanh của glibenclamid khi dùng đồng thời; bệnh nhân khi được điều trị với sự kết hợp này cần được theo dõi chặt chẽ.
- Theophyllin, fenbufen, hoặc tương tự các thuốc kháng viêm không steroid: Không có tương tác dược động học của ofloxacin được tìm thấy với theophylline trong nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, ngưỡng co giật ở não có thể giảm đáng kể khi dùng đồng thời quinolon với theophyllin, thuốc kháng viêm không steroid, hoặc các thuốc làm giảm ngưỡng co giật. Trong trường hợp bệnh nhân có cơn động kinh co giật, ngưng điều trị với ofloxacin.
- Probenecid, cimetidine, furosemide và methotrexate: Probenecid và cimetidin có ảnh hưởng đáng kể trên sự thải trừ của ofloxacin, độ thanh thải qua thận giảm 24% do cimetidin và 34% do probenecid, tăng AUC đến 16%. Cần thận trọng khi dùng ofloxacin kết hợp với các thuốc này.
- Thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT: Ofloxacin, cũng giống như các fluoroquinolone khác, nên thận trọng khi dùng thuốc để kéo dài khoảng QT (ví dụ như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolide và thuốc chống loạn thần) (xem thêm phần kéo dài khoảng QT ở mục thận trọng và cảnh báo).
- Thuốc kháng vitamin K, thuốc chống đông dùng đường uống (Warfarin): cần theo dõi các xét nghiệm về đông máu vì ofloxacin có thể làm tăng tác dụng của các dẫn xuất coumarin.
- Glibenclamide: Ofloxacin có thể gây ra một sự tăng nhẹ nồng độ huyết thanh của glibenclamid khi dùng đồng thời; bệnh nhân khi được điều trị với sự kết hợp này cần được theo dõi chặt chẽ.
10. Dược lý
Đặc tính dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm quinolon
Mã ATC: J01M A01
Ofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolon trong nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95 %).
Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm:
Chủng nhạy cảm:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus nhạy cảm với methicilin.
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter, chủ yếu Acinetobacter baumannii, Branhamella catarrhalis, Borderella pertussis, Campylobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Neisseria pasteurella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeroginosa, Salmonella serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia, Vi khuẩn kỵ khí: Mobiluncus, Propionibacterium acnes. Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.
Chủng nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Corynebacterium, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae.
Chủng khác: Chlamydiae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Chủng kháng thuốc: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus kháng methicilin.
Vi khuẩn kỵ khí: trừ Mobiluncus và propionibacterium acnes. Kháng thuốc có thể phát triển trong quá trình điều trị thông qua các đột biến ở các gen của nhiễm sắc thể của vi khuẩn mã hoá DNA-gyrase hoặc topoisomerase hoặc thông qua vận chuyển thuốc tích cực ra khỏi tế bào. Kháng thuốc đã tăng lên từ khi đưa vào sử dụng fluoroquinolon, đặc biệt đối với Pseudomonas và Staphylococcus, Clostridium jejuni Salmonella, Neisseria gonorrhoeae và S. pneumoniae .
Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn mạnh. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA-gyrase của nhiều vi khuẩn Gram âm và ức chế topoisomerase IV của nhiều vi khuẩn Gram dương là những enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Đặc tính dược động học:
Ofloxacin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng qua đường uống khoảng 100 % và có nồng độ đỉnh huyết tương 3-4 µg/ml, 1-2 giờ sau khi uống 1 liều 400 mg. Hấp thu bị chậm lại khi có thức ăn nhưng tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng. Nửa đời trong huyết tương là 5-8 giờ; trong trường hợp suy thận, có khi kéo dài 15-60 giờ tùy theo mức độ suy thận, khi đó cần điều chỉnh liều. Ofloxacin được phân bố rộng khắp vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và xâm nhập tốt vào các mô. Khoảng 25 % nồng độ thuốc trong huyết tương gắn vào protein huyết tương. Thuốc qua nhau thai và tiết qua sữa. Tuy vậy thận vẫn là nơi thải ofloxacin chính, thuốc được lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. 75-80 % thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong 24 đến 48 giờ, làm nồng độ thuốc cao trong nước tiểu. Dưới 5 % thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu; 4 đến 8 % thuốc bài tiết qua phân. Chỉ một lượng nhỏ ofloxacin được thải bằng thẩm phân máu.
Ở người cao tuổi sau khi dùng 1 liều duy nhất 200 mg, nửa đời kéo dài nhưng không làm thay đổi nhiều nồng độ huyết thanh cực đại.
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm quinolon
Mã ATC: J01M A01
Ofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolon trong nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95 %).
Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm:
Chủng nhạy cảm:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus nhạy cảm với methicilin.
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter, chủ yếu Acinetobacter baumannii, Branhamella catarrhalis, Borderella pertussis, Campylobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Neisseria pasteurella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeroginosa, Salmonella serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia, Vi khuẩn kỵ khí: Mobiluncus, Propionibacterium acnes. Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.
Chủng nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Corynebacterium, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae.
Chủng khác: Chlamydiae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Chủng kháng thuốc: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus kháng methicilin.
Vi khuẩn kỵ khí: trừ Mobiluncus và propionibacterium acnes. Kháng thuốc có thể phát triển trong quá trình điều trị thông qua các đột biến ở các gen của nhiễm sắc thể của vi khuẩn mã hoá DNA-gyrase hoặc topoisomerase hoặc thông qua vận chuyển thuốc tích cực ra khỏi tế bào. Kháng thuốc đã tăng lên từ khi đưa vào sử dụng fluoroquinolon, đặc biệt đối với Pseudomonas và Staphylococcus, Clostridium jejuni Salmonella, Neisseria gonorrhoeae và S. pneumoniae .
Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn mạnh. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA-gyrase của nhiều vi khuẩn Gram âm và ức chế topoisomerase IV của nhiều vi khuẩn Gram dương là những enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Đặc tính dược động học:
Ofloxacin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng qua đường uống khoảng 100 % và có nồng độ đỉnh huyết tương 3-4 µg/ml, 1-2 giờ sau khi uống 1 liều 400 mg. Hấp thu bị chậm lại khi có thức ăn nhưng tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng. Nửa đời trong huyết tương là 5-8 giờ; trong trường hợp suy thận, có khi kéo dài 15-60 giờ tùy theo mức độ suy thận, khi đó cần điều chỉnh liều. Ofloxacin được phân bố rộng khắp vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và xâm nhập tốt vào các mô. Khoảng 25 % nồng độ thuốc trong huyết tương gắn vào protein huyết tương. Thuốc qua nhau thai và tiết qua sữa. Tuy vậy thận vẫn là nơi thải ofloxacin chính, thuốc được lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. 75-80 % thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong 24 đến 48 giờ, làm nồng độ thuốc cao trong nước tiểu. Dưới 5 % thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu; 4 đến 8 % thuốc bài tiết qua phân. Chỉ một lượng nhỏ ofloxacin được thải bằng thẩm phân máu.
Ở người cao tuổi sau khi dùng 1 liều duy nhất 200 mg, nửa đời kéo dài nhưng không làm thay đổi nhiều nồng độ huyết thanh cực đại.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng: Có ít thông tin về ngộ độc cấp tính ofloxacin ở người. Quá liều ofloxacin có thể có các biểu hiện chủ yếu như các tác dụng không mong muốn của thuốc gồm buồn nôn, nôn, co giật, chóng mặt và loạn tâm thần.
Điều trị: Trong trường hợp ngộ độc cấp tính ofloxacin, phải làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Tiến hành điều trị hỗ trợ và triệu chứng, theo dõi bệnh nhân cẩn thận và truyền bù đủ dịch. Do khả năng loại bỏ ofloxacin bằng thẩm phân máu và thẩm phân màng bụng không có hiệu quả nên biện pháp này không được dùng để làm tăng sự thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể.
Điều trị: Trong trường hợp ngộ độc cấp tính ofloxacin, phải làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Tiến hành điều trị hỗ trợ và triệu chứng, theo dõi bệnh nhân cẩn thận và truyền bù đủ dịch. Do khả năng loại bỏ ofloxacin bằng thẩm phân máu và thẩm phân màng bụng không có hiệu quả nên biện pháp này không được dùng để làm tăng sự thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể.
12. Bảo quản
Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
