- Công dụng/Chỉ định
- Quinoneg 500 là thuốc kháng sinh được chỉ định trong điều trị các trường hợp:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới chưa có biến chứng do vi khuẩn Gram âm, trừ Pseudomonas.
Trước đây đã được dùng trong điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do các chủng nhạy cảm Shigella sonnei, nhưng hiện nay có những thuốc kháng khuẩn khác (như các FluoroQuinolon, Co-Trimoxazol, Ampicilin, Ceftriaxon) được ưa dùng hơn để điều trị nhiễm khuẩn do Shigella.
- Liều lượng và cách dùng
- Liều dùng
Người lớn:
Liều thường dùng cho người lớn là 4g mỗi ngày, chia thành 4 lần, uống trong ít nhất 7 ngày trong nhiễm khuẩn cấp.
Nếu việc điều trị kéo dài, thí dụ trong điều trị nhiễm khuẩn mạn tính hoặc dai dẳng, có thể giảm liều xuống 2g mỗi ngày.
Trẻ em
Liều khuyến cáo có thể dùng 55-60mg/kg thể trọng mỗi ngày chia thành 2-4 lần uống.
Nếu điều trị kéo dài , nên dùng liều 30-33mg/kg/ngày.
Suy thận
Nếu độ thanh thải Creatinin trên 20ml/phút, có thể dùng liều như liều khuyến cáo bình thường.
Nếu độ thanh thải Creatinin dưới 20ml/phút (Creatinin huyết thanh trên 360 micromol /lít ), liều trong 24 giờ phải cân nhắc giảm xuống còn 2g.
- Chống chỉ định
- Thuốc Quinoneg 500 có chống chỉ định với những trường hợp:
Suy thận
Loạn tạo máu (thiếu máu)
Động kinh
Tăng áp lực nội sọ.
Trẻ em dưới 3 tháng tuổi.
Mẫn cảm với Acid Nalidixic hoặc các Quinolon khác.
- Thận trọng
- Nguy cơ tích lũy thuốc đặc biệt gặp ở các trường hợp giảm chức năng thận, chức năng gan và thiếu enzym G6PD. Tránh dùng thuốc cho trẻ nhỏ dưới 3 tháng tuổi vì Acid Nalidixic và các thuốc liên quan gây thoái hóa các khớp mang trọng lượng cơ thể ở động vật chưa trưởng thành. Tránh ánh nắng trực tiếp trong khi điều trị.
- Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai:
Acid Nalidixic đi qua hàng rào nhau thai. Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm tra chặt chẽ trên người. Tuy nhiên, Acid Nalidixic và các hợp chất liên quan đã gây bệnh khớp ở động vật còn non, vì vậy không nên dùng Acid Nalidixic trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Acid Nalidixic bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Có trẻ nhỏ thiếu enzym G6PD đã bị thiếu máu tán huyết. Tuy vậy, hầu hết không có vấn đề gì xảy ra. Acid Nalidixic có thể dùng cho phụ nữ đang thời kỳ cho con bú.
- Tác dụng không mong muốn
- Không có tỷ lệ chính xác về các phản ứng có hại của thuốc dựa trên những thử nghiệm lâm sàng. Tuy nhiên, Acid Nalidixic thường dung nạp tốt và phản ứng có hại thường nhẹ.
Thường gặp:
Toàn thân: nhức đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Mắt: nhìn mờ, nhìn đôi, nhìn màu không chuẩn.
Da: phản ứng ngộ độc ánh sáng với các mụn nước trong trường hợp phơi nắng khi điều trị hoặc sau điều trị.
Ít gặp:
Thần kinh trung ương: tăng áp lực nội sọ đặc biệt ở trẻ nhỏ.
Da: mày đay, ngứa, cản quang.
Hiếm gặp:
Thần kinh trung ương: Lú lẫn, ảo giác, ác mộng.
Toàn thân: Phản ứng phản vệ
Máu: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu tan máu nhất là ở người thiếu hụt Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase.
Khác: phù mạch, đau khớp.
Hướng xử trí khi gặp phải tác dụng phụ:
Ngừng dùng thuốc nếu người bệnh có biểu hiện dị ứng, lo lắng, ảo giác, co giật.
Dùng Adrenalin, Glucocorticoid, Oxy khi gặp trường hợp người bệnh mẫn cảm với thuốc.
- Tương tác thuốc
- Nồng độ theophylin trong huyết tương tăng lên khi dùng đồng thời với Acid Nalidixic. Acid Nalidixic có thể làm tăng nồng độ cafein do ảnh hưởng đến chuyển hóa của cafein. Acid Nalidixic làm tăng tác dụng của warfarin và các dẫn chất; Acid Nalidixic cũng làm tăng nồng độ cyclosporin trong huyết tương. Các thuốc kháng acid dạ dày có chứa magnesi, nhôm, calci, sucralfat và các cation hóa trị 2 và 3 như kẽm, sắt có thể làm giảm hấp thu Acid Nalidixic, dẫn đến làm giảm nồng độ Acid Nalidixic trong nước tiểu rất nhiều. Nitrofurantoin làm giảm tác dụng điều trị của Acid Nalidixic.
- Thành phần
- Mỗi viên nén dài bao phim Quinoneg 500 có chứa:
Acid Nalidixic 500mg
Tá dược: Maize Starch , Microcrystalline Cellulose , Lactose Monohydrate , Sodium Starch Glycollate , Gelatin 120 bloom , Maize Starch , Purified water , Colloidal Silicon Dioxide ( Aerosil 200 ) , Purified Talc , Magnesium Stearate , Instacoat IC-S-781 Violet , Isopropyl Alcohol , Dichloromethane vừa đủ 1 viên.
- Dược lý
- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu
Thuốc hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh đo được là 20 - 40 mcg/ml, sau khi uống 1 - 2 giờ với liều 1g.
Phân bố
Tỷ lệ liên kết với protein huyết là 93% với Acid Nalidixic và 63% với Acid Hydroxy Nalidixic.
Chuyển hóa
Tại gan, Acid Nalidixic bị chuyển hóa một phần tạo thành Acid Hydroxynalidixic, có hiệu quả kháng khuẩn tương tự Acid Nalidixic, ứng với khoảng 30% tác dụng của thuốc ở trong cơ thể.
Cả Acid Nalidixic và Acid Hydroxynalidixic sau đó nhanh chóng bị chuyển hóa tạo thành dẫn chất Glucuronid và Acid Dicarboxylic không có hoạt tính.
Thải trừ
Acid Nalidixic và các chất chuyển hoá của nó được đào thải nhanh qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống
Acid Hydroxynalidixic chiếm khoảng 80 - 85% tác dụng trong nước tiểu.
Probenecid làm giảm bài tiết thuốc qua nước tiểu. Khoảng 4% liều đào thải qua phân.
Acid Nalidixic qua nhau thai và vào sữa mẹ rất ít (ở dạng vết).
- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Phổ tác dụng
Acid Nalidixic là 1 kháng sinh thuộc nhóm Quinolon phổ rộng, có ái lực với hầu hết các vi khuẩn hiếu khí Gram âm bao gồm E. coli, Proteus spp., vi khuẩn Klebsiella spp., nhóm Enterobacter spp., Salmonella spp. và Shigella spp.,... các chủng chính gây viêm đường tiết niệu. Do đó, acid nalidixic có hiệu quả với các tình trạng nhiễm khuẩn tiết niệu chưa biến chứng.
Acid nalidixic không có hiệu quả trên chủng Pseudomonas aeruginosa, vi khuẩn Gram dương (Enterococcus và Staphylococcus), vi khuẩn kỵ khí. Đây là điều quan trọng để giữ cân bằng sinh thái vi khuẩn đường ruột.
Acid nalidixic cản trở quá trình sao chép của DNA vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt tính DNA gyrase (topoisomerase).
Tính kháng thuốc
Tính kháng Acid nalidixic xảy ra rất nhanh, có khi trong vòng một vài ngày đầu điều trị, nhưng không lan truyền hay qua trung gian R-plasmid.
Kháng chéo có thể xảy ra với Acid Oxolinic và Cinoxacin.
Trực khuẩn lỵ và thương hàn kháng Cloramphenicol Sulfamethoxazole/Ampicilin vẫn nhạy cảm với Acid Nalidixic.
- Quá liều
- Triệu chứng: Loạn tâm thần nhiễm độc, co giật, tăng áp lực nội sọ, toan chuyển hóa buồn nôn, nôn và ngủ lịm có thể xảy ra.
Điều trị: Rửa dạ dày khi mới dùng thuốc. Nếu thuốc đã được hấp thu, nên truyền dịch và dùng biện pháp hỗ trợ như thở oxy và hô hấp nhân tạo. Liệu pháp chống co giật có thể được chỉ định trong trường hợp rất nặng.
- Bảo quản
- Bảo quản thuốc ở nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng.
- Hạn dùng
- 36 tháng kể từ ngày sản xuất.