Dược sĩ Nguyễn Lâm Ngọc TiênĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyễn Lâm Ngọc Tiên
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Zurer - 300 Davipharm
Mỗi viên nang cứng chứa:
- Clindamycin hydroclorid tương đương clindamycin 300mg.
- Tá dược: Cellulose vi tinh thể, magnesi stearat.
- Clindamycin hydroclorid tương đương clindamycin 300mg.
- Tá dược: Cellulose vi tinh thể, magnesi stearat.
2. Công dụng của Zurer - 300 Davipharm
Clindamycin được dùng điều trị các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt do Bacteroides fragilis. Clindamycin cũng được dùng điều trị các bệnh do nhiễm vi khuẩn Gram dương như Streptococci, Staphylococci (gồm cả chủng đã kháng meticilin) và Pneumococci. Tuy nhiên, do nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc, clindamycin không phải là thuốc lựa chọn đầu tiên; chỉ nên cho dùng khi không có thuốc thay thế phù hợp.
Clindamycin được dùng điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm trong những trường hợp sau: Tai mũi họng do S.pneumoniae kháng penicilin, viêm phế quản phổi, răng hàm mặt, da, trứng cá, sinh dục, xương khớp, nhiễm khuẩn huyết (trừ viêm màng não). Nhiễm khuẩn trong ổ bụng như viêm phúc mạc và áp xe trong ổ bụng; nhiễm khuẩn vết thương mưng mủ (phẫu thuật hoặc chấn thương), sốt sản (nhiễm trùng đường sinh dục), nhiễm khuẩn nặng vùng chậu hông và đường sinh dục nữ như: Viêm màng trong tử cung, áp xe vòi trứng không do lậu cầu, viêm tế bào chậu hông, nhiễm khuẩn băng quấn ở âm đạo sau khi phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí.
Dự phòng: Viêm màng trong tim nhiễm khuẩn khi làm thủ thuật ở răng, đường hô hấp trong trường hợp dị ứng với beta-lactam. Ngoài ra, clindamycin còn phối hợp với quinin uống để điều trị sốt rét kháng cloroquin; với primaquin để điều trị viêm phổi do Pneumocystin jiroveci; với pyrimethamin để điều trị bệnh Toxoplasma.
Phác đồ nhiều thuốc để điều trị bệnh than do hít phải bào tử bệnh than, bệnh than ở da nặng.
Clindamycin được dùng điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm trong những trường hợp sau: Tai mũi họng do S.pneumoniae kháng penicilin, viêm phế quản phổi, răng hàm mặt, da, trứng cá, sinh dục, xương khớp, nhiễm khuẩn huyết (trừ viêm màng não). Nhiễm khuẩn trong ổ bụng như viêm phúc mạc và áp xe trong ổ bụng; nhiễm khuẩn vết thương mưng mủ (phẫu thuật hoặc chấn thương), sốt sản (nhiễm trùng đường sinh dục), nhiễm khuẩn nặng vùng chậu hông và đường sinh dục nữ như: Viêm màng trong tử cung, áp xe vòi trứng không do lậu cầu, viêm tế bào chậu hông, nhiễm khuẩn băng quấn ở âm đạo sau khi phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí.
Dự phòng: Viêm màng trong tim nhiễm khuẩn khi làm thủ thuật ở răng, đường hô hấp trong trường hợp dị ứng với beta-lactam. Ngoài ra, clindamycin còn phối hợp với quinin uống để điều trị sốt rét kháng cloroquin; với primaquin để điều trị viêm phổi do Pneumocystin jiroveci; với pyrimethamin để điều trị bệnh Toxoplasma.
Phác đồ nhiều thuốc để điều trị bệnh than do hít phải bào tử bệnh than, bệnh than ở da nặng.
3. Liều lượng và cách dùng của Zurer - 300 Davipharm
* Cách dùng:
Nên uống thuốc cùng với bữa ăn và với nhiều nước để tránh kích ứng đường tiêu hóa.
* Liều lượng:
Thời gian điều trị với clindamycin tùy thuộc vào loại bệnh nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh.
Liều thường dùng:
- Người lớn:
Uống: 150 - 450 mg/lần, cách 6-8 giờ/lần; liều tối đa: 1,8 g/ngày.
Liều điều trị một số bệnh cụ thể:
Nhiễm ký sinh trùng babesia: uống 600 mg/lần, 3 lần/ngày, trong 7 ngày, kết hợp với quinin IV: 1,2 g/lần, hai lần/ngày trong 7 ngày.
Vết thương do bị động vật cắn: uống 300 mg/lần, 4 lần/ngày, phôi hợp với fluoroquinolon.
Viêm miệng hầu: uống 150 - 450 mg/lần, cách 6 giờ/lần, trong 7 ngày, tối đã 1,8 g/ngày.
Dự phòng viêm màng trong tim : Uống 600 mg, 30 - 60 phút trước khi làm thủ thuật.
Dự phòng nhiễm khuẩn huyết ở người bệnh thay khớp gối phải trải qua phẫu thuật răng: uống 600 mg 1 giờ trước khi làm phẫu thuật.
Nhiễm Toxoplasma: uống 600 mg/lần, cách 6 giờ/lần, phối hợp với pyrimethamin và acid folinic.
Sốt sản (nhiễm trùng đường sinh dục): Đối với sản phụ sốt nhưng không có biểu hiện ốm lâm sàng, điều trị theo kinh nghiệm là: Amoxicilin + acid clavulanic; nhưng nếu sốt kéo dài hơn 48 giờ: uống
- Người suy thận và suy gan: Nên giảm liều clindamycin đối với người bệnh suy gan hoặc suy thận nặng, không cần thiết điều chỉnh giảm liều nếu suy thận nhẹ đến vừa và bệnh gan.
- Người già: Không cần điều chỉnh liều ở người già nếu chức năng gan thận bình thường. Tuổi tác không làm thay đổi dược động học của clindamycin nếu chức năng gan thận bình thường.
- Trẻ em
Dạng bào chế của Zurer-300 không phù hợp với liều chỉ định cho trẻ em.
LƯU Ý: Zurer-300 là viên nang cứng clindamycin 300 mg, trường hợp liều chỉ định, không phù hợp với dạng bào chế này, sử dụng chế phẩm khác thay thế.
Nên uống thuốc cùng với bữa ăn và với nhiều nước để tránh kích ứng đường tiêu hóa.
* Liều lượng:
Thời gian điều trị với clindamycin tùy thuộc vào loại bệnh nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh.
Liều thường dùng:
- Người lớn:
Uống: 150 - 450 mg/lần, cách 6-8 giờ/lần; liều tối đa: 1,8 g/ngày.
Liều điều trị một số bệnh cụ thể:
Nhiễm ký sinh trùng babesia: uống 600 mg/lần, 3 lần/ngày, trong 7 ngày, kết hợp với quinin IV: 1,2 g/lần, hai lần/ngày trong 7 ngày.
Vết thương do bị động vật cắn: uống 300 mg/lần, 4 lần/ngày, phôi hợp với fluoroquinolon.
Viêm miệng hầu: uống 150 - 450 mg/lần, cách 6 giờ/lần, trong 7 ngày, tối đã 1,8 g/ngày.
Dự phòng viêm màng trong tim : Uống 600 mg, 30 - 60 phút trước khi làm thủ thuật.
Dự phòng nhiễm khuẩn huyết ở người bệnh thay khớp gối phải trải qua phẫu thuật răng: uống 600 mg 1 giờ trước khi làm phẫu thuật.
Nhiễm Toxoplasma: uống 600 mg/lần, cách 6 giờ/lần, phối hợp với pyrimethamin và acid folinic.
Sốt sản (nhiễm trùng đường sinh dục): Đối với sản phụ sốt nhưng không có biểu hiện ốm lâm sàng, điều trị theo kinh nghiệm là: Amoxicilin + acid clavulanic; nhưng nếu sốt kéo dài hơn 48 giờ: uống
- Người suy thận và suy gan: Nên giảm liều clindamycin đối với người bệnh suy gan hoặc suy thận nặng, không cần thiết điều chỉnh giảm liều nếu suy thận nhẹ đến vừa và bệnh gan.
- Người già: Không cần điều chỉnh liều ở người già nếu chức năng gan thận bình thường. Tuổi tác không làm thay đổi dược động học của clindamycin nếu chức năng gan thận bình thường.
- Trẻ em
Dạng bào chế của Zurer-300 không phù hợp với liều chỉ định cho trẻ em.
LƯU Ý: Zurer-300 là viên nang cứng clindamycin 300 mg, trường hợp liều chỉ định, không phù hợp với dạng bào chế này, sử dụng chế phẩm khác thay thế.
4. Chống chỉ định khi dùng Zurer - 300 Davipharm
Người bệnh mẫn cảm với clindamycin, lincomycin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Đang có tiêu chảy.
Đang có tiêu chảy.
5. Thận trọng khi dùng Zurer - 300 Davipharm
Phản ứng phản vệ: khi sử dụng clindamycin, bệnh nhân có thể bị các phản ứng phản vệ như mày đay, ngứa, hội chứng Steven-Johnsons hoặc sốc phản vệ. Các triệu chứng của sốc phản vệ bao gồm phù mặt, lưỡi hoặc môi, khó thở, khó nuốt...
Chỉ nên sử dụng clindamycin khi bị nhiễm trùng nghiêm trọng. Trước khi sử dụng clindamycin, bác sỹ nên xác định bệnh nhân bị nhiễm khuẩn loại nào và khả năng bệnh nhân có thể bị tiêu chảy, vì tiêu chảy có thể xuất hiện sau khi sử dụng clindamycin 2 đến 3 tuần.
Khi sử dụng clindamycin, bệnh nhân có nguy cơ bị viêm đại tràng giả mạc do độc tố của Clostridium difficile tăng quá mức. Điều này xảy ra khi những vi khuẩn thường có ở đường ruột bị clindamycin phá hủy (đặc biệt ở người cao tuổi và những người có chức năng thận giảm), ở một số người bệnh (0,1 - 10%) viêm đại tràng giả mạc có thể phát triển rât nặng và dẫn đến tử vong. Viêm đại tràng giả mạc được đặc trưng bởi: Đau bụng, tiêu chảy, sốt, có chất nhầy và máu trong phân. Soi trực tràng thấy những mảng trắng vàng trên niêm mạc đại tràng.
Nếu người bệnh bị tiêu chảy liên tục trong quá trình dùng clindamycin nên ngừng dùng thuốc hoặc chỉ tiếp tục dùng nếu có sự theo dõi người bệnh chặt chẽ và có những liệu pháp điều trị phù hợp tiếp theo. Phải thận trọng đối với người có bệnh đường tiêu hóa hoặc có tiền sử viêm đại tràng.
Người bệnh cao tuổi nhạy cảm đặc biệt với thuốc, cần theo dõi cẩn thận nhu động ruột và bệnh tiêu chảy. Clindamycin tích lũy ở những người bệnh suy gan nặng, do đó phải điều chỉnh liều dùng; nếu sử dụng trong thời gian dài, cần theo dõi định kỳ chức năng gan, thận và công thức tế bào máu.
Dùng clindamycin có thể làm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích hợp. Clindamycin cần sử dụng thận trọng cho người bị suy thận và suy gan nặng, khi dùng liều cao cho những người bệnh này cần theo dõi nồng độ clindamycin trong huyết thanh.
Khi sử dụng liều cao kéo dài, cần phải kiểm tra chức năng gan thận thường xuyên.
Thận trọng trên bệnh nhân suy thận nặng.
Clindamycin không qua hàng rào máu não nên không dùng cho viêm màng não.
Clindamycin dung nạp kém ở bệnh nhân AIDS.
Clindamycin không an toàn cho người bệnh bị loạn chuyển hóa porphyrin, tránh dùng cho người bị rốì loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
Chỉ nên sử dụng clindamycin khi bị nhiễm trùng nghiêm trọng. Trước khi sử dụng clindamycin, bác sỹ nên xác định bệnh nhân bị nhiễm khuẩn loại nào và khả năng bệnh nhân có thể bị tiêu chảy, vì tiêu chảy có thể xuất hiện sau khi sử dụng clindamycin 2 đến 3 tuần.
Khi sử dụng clindamycin, bệnh nhân có nguy cơ bị viêm đại tràng giả mạc do độc tố của Clostridium difficile tăng quá mức. Điều này xảy ra khi những vi khuẩn thường có ở đường ruột bị clindamycin phá hủy (đặc biệt ở người cao tuổi và những người có chức năng thận giảm), ở một số người bệnh (0,1 - 10%) viêm đại tràng giả mạc có thể phát triển rât nặng và dẫn đến tử vong. Viêm đại tràng giả mạc được đặc trưng bởi: Đau bụng, tiêu chảy, sốt, có chất nhầy và máu trong phân. Soi trực tràng thấy những mảng trắng vàng trên niêm mạc đại tràng.
Nếu người bệnh bị tiêu chảy liên tục trong quá trình dùng clindamycin nên ngừng dùng thuốc hoặc chỉ tiếp tục dùng nếu có sự theo dõi người bệnh chặt chẽ và có những liệu pháp điều trị phù hợp tiếp theo. Phải thận trọng đối với người có bệnh đường tiêu hóa hoặc có tiền sử viêm đại tràng.
Người bệnh cao tuổi nhạy cảm đặc biệt với thuốc, cần theo dõi cẩn thận nhu động ruột và bệnh tiêu chảy. Clindamycin tích lũy ở những người bệnh suy gan nặng, do đó phải điều chỉnh liều dùng; nếu sử dụng trong thời gian dài, cần theo dõi định kỳ chức năng gan, thận và công thức tế bào máu.
Dùng clindamycin có thể làm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích hợp. Clindamycin cần sử dụng thận trọng cho người bị suy thận và suy gan nặng, khi dùng liều cao cho những người bệnh này cần theo dõi nồng độ clindamycin trong huyết thanh.
Khi sử dụng liều cao kéo dài, cần phải kiểm tra chức năng gan thận thường xuyên.
Thận trọng trên bệnh nhân suy thận nặng.
Clindamycin không qua hàng rào máu não nên không dùng cho viêm màng não.
Clindamycin dung nạp kém ở bệnh nhân AIDS.
Clindamycin không an toàn cho người bệnh bị loạn chuyển hóa porphyrin, tránh dùng cho người bị rốì loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai
Clindamycin đi qua nhau thai. Độ an toàn khi dùng clindamycin cho phụ nữ mang thai chưa được xác định. Hiện không có các bằng chứng về ngộ độc thai và quái thai trong các nghiên cứu trên động vật nhưng cũng chưa có các nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ về việc dùng clindamycin cho người mang thai hoặc khi sinh đẻ; vì vậy không dùng clindamycin cho người mang thai, trừ khi thật cần thiêt, không còn liệu pháp nào thay thế và phải theo dõi thật cẩn thận.
- Thời kỳ cho con bú
Clindamycin bài tiết vào sữa mẹ (khoảng 0,7 - 3,8 microgam/ml), vì vậy nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị thuốc.
Clindamycin đi qua nhau thai. Độ an toàn khi dùng clindamycin cho phụ nữ mang thai chưa được xác định. Hiện không có các bằng chứng về ngộ độc thai và quái thai trong các nghiên cứu trên động vật nhưng cũng chưa có các nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ về việc dùng clindamycin cho người mang thai hoặc khi sinh đẻ; vì vậy không dùng clindamycin cho người mang thai, trừ khi thật cần thiêt, không còn liệu pháp nào thay thế và phải theo dõi thật cẩn thận.
- Thời kỳ cho con bú
Clindamycin bài tiết vào sữa mẹ (khoảng 0,7 - 3,8 microgam/ml), vì vậy nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị thuốc.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Clindamycin không có hoặc có ảnh hưởng nhẹ trên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, do đáp ứng của mỗi cá nhân khác nhau, bạn không nên thực hiện các công việc cần tập trung cao độ như lái xe hoặc vận hành máy móc, cho đến khi xác định chắc chắn mình có bị ảnh hưởng hay không.
8. Tác dụng không mong muốn
Clindamycin có nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc do độc tố của Clostridium difficile tăng quá mức. Điều này xảy ra khi những vi khuẩn thường có ở đường ruột bị clindamycin phá hủy (đặc biệt ở người cao tuổi và những người có chức năng thận giảm), ở một số người bệnh (0,1 - 10%) viêm đại tràng giả mạc có thể phát triển rất nặng và dẫn đến tử vong. Viêm đại tràng giả mạc được đặc trưng bởi: Đau bụng, tiêu chảy, sốt, có chất nhày và máu trong phân. Soi trực tràng thấy những mảng trắng vàng trên niêm mạc đại tràng.
Sau khi uống, ADR của clindamycin ở đường tiêu hóa gây tiêu chảy có thể tới 20%.
- Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy do Clostridium difficile, đau bụng.
- Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Da: Mày đay, ngứa, hội chứng Stevens-Johnson, phát ban.
Hiếm gặp, 1/10 000 < ADR < 1/1 000
Sinh dục - niệu: Viêm âm đạo.
Thận: Chức năng thận bất thường.
Toàn thân: Sốc phản vệ.
Da: Ban đỏ da, viêm tróc da.
Máu: Tăng bạch cầu ưa acid; giảm bạch cầu trung tính hồi phục được, chứng mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, viêm thực quản.
Gan: Vàng da, chức năng gan bất thường.
* Hướng dẫn xử trí ADR:
Ngừng dùng clindamycin nếu tiêu chảy hoặc viêm đại tràng xảy ra, điều trị bằng metronidazol liều 250 - 500 mg uống, 6 giờ một lần, trong 7-10 ngày. Dùng nhựa trao đổi anion như: Cholestyramin hoặc colestipol để hấp thụ độc tố của Clostridium difficile. Cholestyramin không được uống đồng thời với metronidazol vì metronidazol liên kêt với cholestyramin và bị mất hoạt tính. Không thể loại clindamycin khỏi máu một cách có hiệu quả bằng thẩm tách.
Sau khi uống, ADR của clindamycin ở đường tiêu hóa gây tiêu chảy có thể tới 20%.
- Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy do Clostridium difficile, đau bụng.
- Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Da: Mày đay, ngứa, hội chứng Stevens-Johnson, phát ban.
Hiếm gặp, 1/10 000 < ADR < 1/1 000
Sinh dục - niệu: Viêm âm đạo.
Thận: Chức năng thận bất thường.
Toàn thân: Sốc phản vệ.
Da: Ban đỏ da, viêm tróc da.
Máu: Tăng bạch cầu ưa acid; giảm bạch cầu trung tính hồi phục được, chứng mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, viêm thực quản.
Gan: Vàng da, chức năng gan bất thường.
* Hướng dẫn xử trí ADR:
Ngừng dùng clindamycin nếu tiêu chảy hoặc viêm đại tràng xảy ra, điều trị bằng metronidazol liều 250 - 500 mg uống, 6 giờ một lần, trong 7-10 ngày. Dùng nhựa trao đổi anion như: Cholestyramin hoặc colestipol để hấp thụ độc tố của Clostridium difficile. Cholestyramin không được uống đồng thời với metronidazol vì metronidazol liên kêt với cholestyramin và bị mất hoạt tính. Không thể loại clindamycin khỏi máu một cách có hiệu quả bằng thẩm tách.
9. Tương tác với các thuốc khác
Clindamycin có tác dụng phong bế thần kinh cơ nên có thể làm tăng tác dụng của các thuốc phong bế thần kinh cơ khác, bởi vậy nên sử dụng rất thận trọng khi người bệnh đang dùng các thuốc này và những người bệnh này cần được theo dõi vì tác dụng phong bế thần kinh cơ kéo dài.
Clindamycin không nên dùng đồng thời với những thuốc sau: Thuốc tránh thai steroid uống, vì làm giảm tác dụng của những thuốc này.
Erythromycin, vì các thuốc này tác dụng ở cùng một vị trí trên ribosom vi khuẩn; bởi vậy liên kết của thuốc này với ribosom vi khuẩn có thể ức chế tác dụng của thuốc kia. Diphenoxylat, loperamid hoặc opiat (những chất chống nhu động ruột), những thuốc này có thể làm trầm trọng thêm hội chứng viêm đại tràng do dùng clindamycin vì chúng làm chậm thải độc tố.
Hỗn dịch kaolin-pectin, vì làm giảm hấp thu clindamycin.
Clindamycin có thể làm giảm tác dụng của vắc xin thương hàn.
Clindamycin kháng lại hoạt tính kháng sinh của các aminoglycosid in vitro. Tuy nhiên, in vivo sự kháng này không được chứng minh, clindamycin đã sử dụng thành công trong kết hợp với một aminoglycosid và sự giảm hoạt tính không thấy rõ.
Clindamycin không nên dùng đồng thời với những thuốc sau: Thuốc tránh thai steroid uống, vì làm giảm tác dụng của những thuốc này.
Erythromycin, vì các thuốc này tác dụng ở cùng một vị trí trên ribosom vi khuẩn; bởi vậy liên kết của thuốc này với ribosom vi khuẩn có thể ức chế tác dụng của thuốc kia. Diphenoxylat, loperamid hoặc opiat (những chất chống nhu động ruột), những thuốc này có thể làm trầm trọng thêm hội chứng viêm đại tràng do dùng clindamycin vì chúng làm chậm thải độc tố.
Hỗn dịch kaolin-pectin, vì làm giảm hấp thu clindamycin.
Clindamycin có thể làm giảm tác dụng của vắc xin thương hàn.
Clindamycin kháng lại hoạt tính kháng sinh của các aminoglycosid in vitro. Tuy nhiên, in vivo sự kháng này không được chứng minh, clindamycin đã sử dụng thành công trong kết hợp với một aminoglycosid và sự giảm hoạt tính không thấy rõ.
10. Dược lý
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:
Nhóm dược lý: Kháng sinh họ lincosamid, mã ATC: J01FF01.
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnemis. Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuẩn và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là .ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và cloramphenicol.
Phổ kháng khuẩn
Nhạy cảm: Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Streptococci, Staphylococci, Bacillus anthracis và Corynebacterium diphteriae. Vi khuẩn Gram dương kỵ khí: Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus và Peptostreptococcus spp., nhiều chủng Clostridium perfringens và C. tetani.
Một số chủng Actinomyces spp. và Nocardia asteroides.
Một vài hoạt tính kháng Toxoplasma gondii và Plasmodium spp. Kháng thuốc
Cơ chế kháng thuốc mắc phải của vi khuẩn đối với clindamycin là do methyl hóa RNA trong tiểu đơn vị 50S ribosom của vi khuẩn; kiểu kháng này thường qua trung gian plasmid. Kháng thuốc xảy ra ở mức độ khác nhau trên các vùng miền theo phân bố địa lý. Có sự kháng chéo giữa clindamycin, lincomycin và erythromycin vì những thuốc này đều tác dụng lên cùng một vị trí của ribosom vi khuẩn.
Các loại vi khuẩn sau đây thường kháng clindamycin:
Hầu hết các vi khuẩn Gram âm ưa khí bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas.spp. và Acinetobacter spp., thực tế đã kháng clindamycin cũng như erythromycin, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Enterococci đều đã kháng thuốc. Mycoplasma spp., cùng một vài chủng Staphylococcus aureus kháng methicilin cũng đã kháng với clindamycin.
Theo một số nghiên cứu cho thấy tỷ lệ kháng trong nhóm B.fragilis khoảng 25% hoặc cao hơn. Một số vi khuẩn kỵ khí đã ít nhiều kháng clindamycin: Clostridium spp. (10 - 20%), Peptostreptococci (8%), Fusobacterium spp. (9%), chủng Prevotella (11%).
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Clindamycin bền vững trong môi trường acid. Khoảng 90% liều uống của clindamycin hydroclorid được hấp thu trong đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị giảm đi đáng kể khi uống cùng thức ăn, nhưng tốc độ hấp thu có thể bị giảm. Sau khi uống khoảng 1 giờ liều 150, 300 và 600 mg (tính theo clindamycin), nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương tương ứng là 2 - 3 microgam/ml, 4 microgam/ml và 8 microgam/ml. Nồng độ trung bình vào khoảng 700 nanogam/ml sau 6 giờ.
Clindamycin được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương, nhưng sự phân bố không đạt được nồng độ có ý nghĩa lâm sàng trong dịch não tủy. Thuốc khuyếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai; thuốc cũng có xuất hiện trong sữa mẹ và có nồng độ cao trong mật. Thuốc tích lũy trong bạch cầu và đại thực bào. Trên 90% nồng độ clindamycin trong vòng tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của thuốc là 2 - 3 giờ nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh thiếu tháng và những người bệnh suy thận nặng.
Clindamycin có thể chuyển hóa ở gan tạo thành chất chuyển hóa N-demethyl và sulfoxid có hoạt tính và một số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính. Khoảng 10% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân; số còn lại bài tiết chậm dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính sau vài ngày.
Không thể thải loại clindamycin một cách có hiệu quả bằng thẩm tích máu hoặc thẩm phân màng bụng.
Tuổi tác không làm thay đổi dược động học của clindamycin nếu chức năng gan thận bình thường.
Nhóm dược lý: Kháng sinh họ lincosamid, mã ATC: J01FF01.
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnemis. Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuẩn và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là .ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và cloramphenicol.
Phổ kháng khuẩn
Nhạy cảm: Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Streptococci, Staphylococci, Bacillus anthracis và Corynebacterium diphteriae. Vi khuẩn Gram dương kỵ khí: Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus và Peptostreptococcus spp., nhiều chủng Clostridium perfringens và C. tetani.
Một số chủng Actinomyces spp. và Nocardia asteroides.
Một vài hoạt tính kháng Toxoplasma gondii và Plasmodium spp. Kháng thuốc
Cơ chế kháng thuốc mắc phải của vi khuẩn đối với clindamycin là do methyl hóa RNA trong tiểu đơn vị 50S ribosom của vi khuẩn; kiểu kháng này thường qua trung gian plasmid. Kháng thuốc xảy ra ở mức độ khác nhau trên các vùng miền theo phân bố địa lý. Có sự kháng chéo giữa clindamycin, lincomycin và erythromycin vì những thuốc này đều tác dụng lên cùng một vị trí của ribosom vi khuẩn.
Các loại vi khuẩn sau đây thường kháng clindamycin:
Hầu hết các vi khuẩn Gram âm ưa khí bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas.spp. và Acinetobacter spp., thực tế đã kháng clindamycin cũng như erythromycin, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Enterococci đều đã kháng thuốc. Mycoplasma spp., cùng một vài chủng Staphylococcus aureus kháng methicilin cũng đã kháng với clindamycin.
Theo một số nghiên cứu cho thấy tỷ lệ kháng trong nhóm B.fragilis khoảng 25% hoặc cao hơn. Một số vi khuẩn kỵ khí đã ít nhiều kháng clindamycin: Clostridium spp. (10 - 20%), Peptostreptococci (8%), Fusobacterium spp. (9%), chủng Prevotella (11%).
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Clindamycin bền vững trong môi trường acid. Khoảng 90% liều uống của clindamycin hydroclorid được hấp thu trong đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị giảm đi đáng kể khi uống cùng thức ăn, nhưng tốc độ hấp thu có thể bị giảm. Sau khi uống khoảng 1 giờ liều 150, 300 và 600 mg (tính theo clindamycin), nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương tương ứng là 2 - 3 microgam/ml, 4 microgam/ml và 8 microgam/ml. Nồng độ trung bình vào khoảng 700 nanogam/ml sau 6 giờ.
Clindamycin được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương, nhưng sự phân bố không đạt được nồng độ có ý nghĩa lâm sàng trong dịch não tủy. Thuốc khuyếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai; thuốc cũng có xuất hiện trong sữa mẹ và có nồng độ cao trong mật. Thuốc tích lũy trong bạch cầu và đại thực bào. Trên 90% nồng độ clindamycin trong vòng tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của thuốc là 2 - 3 giờ nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh thiếu tháng và những người bệnh suy thận nặng.
Clindamycin có thể chuyển hóa ở gan tạo thành chất chuyển hóa N-demethyl và sulfoxid có hoạt tính và một số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính. Khoảng 10% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân; số còn lại bài tiết chậm dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính sau vài ngày.
Không thể thải loại clindamycin một cách có hiệu quả bằng thẩm tích máu hoặc thẩm phân màng bụng.
Tuổi tác không làm thay đổi dược động học của clindamycin nếu chức năng gan thận bình thường.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Không có phương pháp điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều.
Triệu chứng: Các kháng sinh ít gây triệu chứng khi dùng quá liều cấp tính. Có thể gặp buồn nôn hay nôn mửa. Có thể gặp phát ban da nếu bệnh nhân bị dị ứng với kháng sinh.
Điều trị: Thời gian bán hủy sinh học của clindamycin là 2,4 giờ. Không thể thải loại clindamycin một cách có hiệu quả bằng thẩm tích máu hoặc thẩm phân màng bụng. Không cần thiết phải rửa dạ dày. Nếu cần thiết, bù dịch bằng đường uống khi xảy ra nôn mửa hoặc tiêu chảy nặng. Điều trị hỗ trợ tùy theo tình trạng của bệnh nhân. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn xảy ra, điều trị cấp cứu, bao gồm corticosteroid, adrenalin và kháng histamin.
Triệu chứng: Các kháng sinh ít gây triệu chứng khi dùng quá liều cấp tính. Có thể gặp buồn nôn hay nôn mửa. Có thể gặp phát ban da nếu bệnh nhân bị dị ứng với kháng sinh.
Điều trị: Thời gian bán hủy sinh học của clindamycin là 2,4 giờ. Không thể thải loại clindamycin một cách có hiệu quả bằng thẩm tích máu hoặc thẩm phân màng bụng. Không cần thiết phải rửa dạ dày. Nếu cần thiết, bù dịch bằng đường uống khi xảy ra nôn mửa hoặc tiêu chảy nặng. Điều trị hỗ trợ tùy theo tình trạng của bệnh nhân. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn xảy ra, điều trị cấp cứu, bao gồm corticosteroid, adrenalin và kháng histamin.
12. Bảo quản
Bảo quản nơi khô, mát. Tránh ánh sáng.