- Công dụng/Chỉ định
- Tăng huyết áp
Suy tim (giảm tử vong và biến chứng ở người suy tim có triệu chứng và người loạn năng thất trái không triệu chứng
Sau nhồi máu cơ tim (huyết động học đã ổn định).
Bệnh thận do đái tháo đường (tăng hoặc không tăng huyết áp).
Suy thận tuần tiến mạn.
- Liều lượng và cách dùng
- • Liều lượng của thuốc phải được điều chỉnh tùy theo từng cá thể.
• Tăng huyết áp vô căn. Liều khởi đầu thường dùng cho người lớn là 2,5 - 5mg/ngày (dùng dạng bào chế có hàm lượng phù hợp). Điều chỉnh liều theo đáp ứng về huyết áp của người bệnh. Liều duy trì thông thường từ 10 - 20mg, uống một lần hàng ngày, giới hạn liều thông thường cho người lớn: 40mg/ngày.
• Điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu: Ngừng thuốc lợi tiểu (nếu có thể) trong 1 - 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế ACE, và cần thiết phải dùng thuốc với liều ban đầu rất thấp, 5mg hoặc ít hơn (dùng dạng bào chế có hàm lượng phù hợp) trong 24 giờ. Tăng dân liều một cách thận trọng theo đáp ứng điều trị.
• Suy tim: Nên dùng enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu, theo dõi điều trị ngay từ đầu do bác sỹ điều trị có kinh nghiệm. Nếu người bệnh có suy tim nặng (độ 4), suy giảm chức năng thận và/hoặc chiều hướng bất thường về điện giải thì phải được theo dõi cẩn thận tại bệnh viện ngay từ khi bắt đầu điều trị. Nguyên tắc này cũng được áp dụng khi phối hợp với các thuốc giãn mạch. Liêu phù hợp trong tuần đầu là 2,5mg (dùng dạng bào chế có hàm lượng phù hợp) dùng một lần hàng ngày trong 3 ngày đầu, dùng 2,5mg (dùng dạng bào chế có hàm lượng phù hợp) hai lần hàng ngày trong 4 ngày tiếp theo. Sau đó có thể tăng liều dẫn tới liều duy trì bình thường 20mg hàng ngày, dùng một lần hoặc chia thành 2 lần dùng vào buổi sáng và buổi tối. Trong một số hiếm trường hợp, có thể phải tăng liều tới 40mg hàng ngày. Điều chỉnh liều trong 2 - 4 tuần.
• Suy chức năng thất trái không triệu chứng: Liều ban đầu là 2,5mg (dùng dạng bào chế có hàm lượng phù hợp) dùng 2 lần hàng ngày vào buổi sáng và buổi tối, điều chỉnh liều liên tục cho tới liều phù hợp như đã mô tả ở trên, tối liều 20mg/24 giờ, chia thành 2 lần, dùng vào buổi sáng và buổi tối. Phải theo dõi huyết áp và chức năng thận chặt chẽ trước và sau khi bắt đầu điều trị để tránh hạ huyết áp nặng và suy thận. Nếu có thể, nên giảm liều thuốc lợi niệu trước khi bắt đầu điều trị bằng enalapril. Nên theo dõi nồng độ kali huyết thanh và điều chỉnh về mức bình thường.
• Đã có trường hợp hạ huyết áp triệu chứng nặng sau khi dùng liều enalapril đầu tiên và có 2 - 3% SỐ người trong thử nghiệm làm sàng phải ngừng điều trị. Hạ huyết áp ban đầu thường không có nghĩa là tác dụng này sẽ duy trì trong suốt đợt điều trị.
• Đối với giảm chức năng thận: giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều
Độ thanh thải creatinln (ml/phút) : Liều ban đầu (mg/ngày)
30 - 80 : 5-10
29-10 : 2,5-5
< 10 : 2,5
Enalapril được loại trừ bằng thẩm tách máu. Dùng 2,5mg enalapril (dùng dạng bào chế có hàm lượng phù hợp) trong ngày thẩm tách máu cho người bệnh giảm chức năng thận nặng được điều trị bằng thẩm tách máu. Những ngày tiếp theo điều chỉnh liều theo huyết áp.
Cần phải điều chỉnh liều đặc biệt trong khi điều trị kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.
Trong vòng 4 tuấn, nếu không đạt được kết quả điều trị, phải tăng liều hoặc phải cân nhắc dùng thêm thuốc chống tăng huyết áp khác.
• Trẻ em: Chưa có chứng minh về sự an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc cho trẻ em.
- Chống chỉ định
- • Dị ứng hoặc quá mẫn với thuốc.
• Phù mạch khi mới bắt đầu điều trị như các chất ức chế ACE nói chung.
• Hẹp động mạch thận hai bên thận hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.
• Hẹp van động mạch chủ, và bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
• Hạ huyết áp có trước.
- Thận trọng
- • Người giảm chức năng thận.
• Đối với người nghi bị hẹp động mạch thận, cần phải định lượng creatinin mẫu trước khi bắt đầu điều trị
- Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Phụ nữ mang thai
Giống các chất ức chế ACE khác, enalapril có thể gây bệnh và tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh khi người mẹ mang thai sử dụng thuốc
Sử dụng thuốc trong 3 tháng chữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể bay bệnh dẫn đến chất thai và lớn thương cho sơ sinh, gồm: Hạ huyết áp, giảm sọ sinh thần hồi phục không hồi phục tử vong.
Phải ngừng dùng enalapril càng sớm càng tốt sau khi phát hiện có thai.
Phụ nữ cho con bú: Enalapril bài tiết vào sữa mẹ. Với liều điều trị thông thường, nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
- Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Lái xe và vận hành máy móc: Chưa có nghiên cứu đầy đủ, tuy nhiên khi lái xe và vận hành máy móc, đôi khi thuốc gây buồn ngủ và mệt mỏi.
- Tác dụng không mong muốn
- • Thường nhẹ và thoáng qua, nhưng có khoảng 3% đến 6% người dùng thuốc phải ngừng điều trị.
• Đã có biểu hiện hạ huyết áp triệu chứng khá nặng sau khi dùng liều enalapril đầu tiên; có đến 2 - 3% SỐ người trong các thử nghiệm lâm sàng phải ngừng điều trị, đặc biệt với những người suy tim, hạ natri huyết, và với người cao tuổi được điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu.
- Ở người suy tim sung huyết thường xuất hiện hạ huyết áp triệu chứng, chức năng thận xấu đi và tăng nồng độ kali huyết thanh, đặc biệt trong thời gian đầu dùng enalapril ở người điều trị đồng thời với thuốc lại tiểu.
Chức năng thận xấu đi (tăng nhất thời trẻ và tăng nồng độ creatinin huyết thanh) đã xảy ra ở khoảng 20% người tăng huyết áp do bệnh thận, đặc biệt ở những người hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.
Thường gặp:
• Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm.
• Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, tiêu chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng.
• Tim mạch: Phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, đánh trống ngực, và đau ngực. • Da: Phát ban.Hô hấp: Ho khan, có thể do tăng kinin ở mô hoặc prostaglandin ở phổi
• Khác: Suy thận.
Ít gặp:
• Huyết học: Giảm hemoglobin và hematocrit, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính.
• Niệu. Protein niệu.Hệ thần kinh trung ương: Hốt hoàng, kích động, trầm cảm nặng.
Hiếm gặp
• Tiêu hóa: Tắc ruột, viêm tụy, viêm gan nhiễm độc ứ mật, tăng cảm niêm mạc miệng. • Khác: Quá mẫn, trầm cảm, nhìn mở, ngạt mũi, đau cơ, co thắt phế quản và hen.
Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dụng thuốc.
- Tương tác thuốc
- Sử dụng đồng thời với một số thuốc giãn mạch khác (ví dụ nitrat) hoặc các thuốc gây mê có thể gây hạ huyết áp trầm trọng. Cần theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn (truyền dịch).
Sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu thỉnh thoảng có thể gây hạ huyết áp quá mức sau khi bắt đầu điều trị với enalapril. Nên ngừng dùng thuốc lợi tiểu hoặc tầng dùng muối lên trước khi bắt đầu điều trị với enalapril.
Sử dụng đồng thời với các thuốc gây giải phóng renin. Tác dụng hạ huyết áp của enalapril tăng lên bởi các thuốc gây giải phóng renin có tác dụng chống tăng huyết áp (ví dụ thuốc lợi tiểu).
Sử dụng đồng thời với các thuốc làm tăng kali huyết thanh, ví dụ: các thuốc lợi niệu giữ kali, các chất bổ sung kali hoặc muối chứa kali, có thể gây tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở người suy thận, do đó nên theo dõi người bệnh chặt chẽ và thường xuyên theo dõi nồng độ kali huyết.
• Sử dụng đồng thời với lithi có thể làm tăng nồng độ lithi huyết dẫn đến nhiễm độc lithi.
* Sử dụng đồng thời với các thuốc giãn phế quản kiểu giao cảm, các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) cả thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của enalapril.
• Sử dụng đồng thời với các thuốc uống tránh thai gây tăng nguy cơ tổn thương mạch và khó kiểm soát huyết áp.
Sử dụng đồng thời với các thuốc chẹn beta - adrenergic, methyldopa, các nitrat, thuốc chọn calci, hydralazin. prazosin, và digoxin không cho thấy tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng
- Thành phần
- Hoạt chất chính: Enalapril maleat 10mg
Tá dược: Lactose, tinh bột sắn, natri carbonat, acid stearic.
- Dược lý
- • Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tối đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin - angiotensin - aldosteron. Enalapril ngăn cần angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế man chuyển angiotensin (ACE). Enalaprii cũng làm giảm aldosteron huyết thanh dẫn đến giảm giữ natri, làm tăng hệ giãn mạch kallikrein - kinin và có thể làm thay đổi chuyển hóa chất prostanoid và ức chế hệ thần kinh giao cảm. Vì enzym chuyển đổi angiotensin giữ một vai trò quan trọng phân hủy kinin, nên enalapril cũng ức chế phân hủy bradykinin. Vì bradykinin cũng là 1 chất gây giãn mạch mạnh, hai tác dụng này của enalapril có thể giải thích tại sao không có mối liên quan tỷ lệ thuận giữa nồng độ renin và đáp ứng lâm sàng với điều trị enalapril.
• Ở người tăng huyết áp, enalapril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi kèm theo tầng nhẹ hoặc không tăng tần số tin, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Enalapril thường làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10 - 15% ở cả hai tư thể nằm và ngôi. Hạ huyết áp tư thế đứng và nhịp tim nhanh Ít khi xảy ra, nhưng thường hay gặp hơn ở người giảm natri máu hoặc giảm thể tích máu.
• Ỗ người suy tim sung huyết, enalapril, thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm sức cần toàn bộ ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tìm, và áp lực động mạch trung bình và áp lực nhĩ phải. Chi số tim, cung lượng tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức gia tăng. Enalaprii giảm hậu gánh bị tăng cao. Phì đại thất trái giảm sau 2 - 3 tháng dùng thuốc ức chế enzym chuyển angigtensin, vì angiotensin II là 1 chất kích thích mạnh tăng trưởng cơ tim.
* Lưu lượng máu thận có thể tăng, nhưng độ lọc cầu thận thường không đổi trong quá trình điều trị bằng enalaprill Nitơ urên mẫu (BUN) và creatinin huyết thanh đôi khi tăng khi điều trị bằng enalapril lâu dài, nhưng hay gặp hơn ở người có tổn thương thận từ trước hoặc ở người tăng huyết áp do mạch thận. Ngoài ra, chức năng thận có thể xấu đi rõ rệt trong khi điều trị bằng thuốc ức chế ACE ở người có thận tưới máu kém bị nặng từ trước.
• Ở người đái tháo đường, enalapril đã chứng tỏ làm giảm bài tiết protein - niệu. Enalapril cũng đã chứng tỏ làm tăng độ nhạy cảm với insulin ở người tăng huyết áp bị hoặc không bị đái tháo đường. • Enalapril không làm giảm chuyển hóa lipid bất cứ mức độ nào
- Quá liều
- • Triệu chứng. Tài liệu về quả liều của enalapril ở người còn hạn chế. Đặc điểm nổi bật của quả liều enalapril là hai huyết áp nặng.
。 Xử trí: Khi quá liều xảy ra, nên ngừng điều trị bằng enalapril và theo dõi người bệnh chặt chẽ, áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ như gây nôn, rửa dạ dày, truyền tĩnh mạch huyết tương và natri clorid để duy trì huyết áp và điều trị mất cân bằng điện giải. Thẩm tách máu có thể loại enalapril khỏi tuần hoàn.
- Bảo quản
- Nơi khôn, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.
- Hạn dùng
- 24 tháng kể từ ngày sản xuất.