Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Losapin 50 SPM
Losartan
2. Công dụng của Losapin 50 SPM
Điều trị tăng huyết áp.
Losartan kali có thể dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc điều trị cao huyết áp khác.
3. Liều lượng và cách dùng của Losapin 50 SPM
Cách dùng
Thuốc Losapin 50 dùng đường uống.
Liều dùng
Liều khởi đầu thông thường là: 50mg một lần mỗi ngày.
Liều khởi đầu 25mg một lần mỗi ngày được dùng ở những bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (bệnh nhân được điều trị với thuốc lợi tiểu) và những bệnh nhân có tiền sử suy gan.
Có thể tăng liều đến 100mg mỗi ngày, uống một hoặc hai lần.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
4. Chống chỉ định khi dùng Losapin 50 SPM
Dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em, trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi do chưa có số liệu về độ an toàn và hiệu quả điều trị.
5. Thận trọng khi dùng Losapin 50 SPM
Không dùng quá liều chỉ định.
Không được dùng chung Losartan kali với thuốc lợi tiểu giữ kali. Cần theo dõi nồng độ kali trong huyết ở người cao tuổi và người suy thận.
Hiệu quả và mức độ an toàn của Losartan kali chưa được xác định ở trẻ dưới 18 tuổi.
Một số người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với Losartan vì vậy nên khởi đầu với liều thấp hơn. Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn đối với người quá 75 tuổi.
Đối với người bị thiếu hụt thể tích tuần hoàn có thể xảy ra tụt huyết áp khi khởi đầu điều trị. Ở những bệnh nhân này nên dùng liều khởi đầu thấp hơn.
Có gặp các thay đổi về chức năng thận đã được ghi nhận ở các bệnh nhân nhạy cảm được điều trị với Losartan. Ở người mà chức năng thận phụ thuộc vào hệ rennin-angiotensin hoặc Losartan đã gây ra thiếu niệu và/hoặc nitrogen máu tiến triển.
Nên dùng liều thấp hơn cho bệnh nhân suy gan và bệnh nhân suy thận vừa đến nặng.
Đối với bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên, dùng thuốc ức chế men chuyển hóa hoặc Losartan có thể làm tăng nitrogen urea máu hoặc creatinin huyết thanh.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Trong thời kỳ mang thai: Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin - angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiếu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh.
Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt. Khi cần dùng phải tham khảo ý kiến của thầy thuốc.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Người điều khiển xe máy nên tránh những hoạt động trên nếu có phản ứng phụ như choáng váng.
8. Tác dụng không mong muốn
Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian.
Thường gặp: ADR > 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp.
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.
Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
Thần kinh cơ - xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp: 1/1000 < ARD < 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, bốc A – V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt chóng mặt.
Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết - chuyển hóa: Bệnh gút.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục - tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiêu nhiều, tiêu đêm.
Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Thần kinh có xương: Dị cảm, rung, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Tai: Ù tai.
Thận: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, xung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
Dùng đồng thời với cimetidin có thể làm tăng nồng độ Losartan kali trong huyết thanh.
Dùng đồng thời với Phenobarbital có thể làm giảm nồng độ Losartan kali và nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong huyết thanh.
Có thể làm tăng nhẹ nitrogen urea máu, creatinin huyết thanh, bilirubin huyết thanh, hoặc men gan
10. Dược lý
Dược lý
Angiotensin II làm co mạch, kích thích tiết aldosteron và là thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của cao huyết áp. Cả Losartan và chất chuyển hóa acid carboxylic còn hoạt tính của nó đều ngăn chặn tác dụng làm co mạch và tiết aldosteron của Angiotensin II bằng cách ức chế ACE là enzyme chuyển đổi Angiotensin I thành Angiotensin II và xúc tác cho sự thoái hóa bradykinin.
Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II.
Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin - angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT 1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức
chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.
- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Losartan kali được hấp thụ tốt từ đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng của Losartan kali khoảng 33%. Khoảng 14% liều uống của Losartan được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trung bình trong máu của Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đạt lần lượt trong khoảng 1 giờ và 3 - 4 giờ. Trong khi nồng độ tối đa trong máu của Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó bằng nhau, cả Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Nghiên cứu ở chuột đã chỉ ra rằng Losartan qua hàng rào máu não rất kém.
- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Angiotensin II làm co mạch, kích thích tiết aldosteron và là thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của cao huyết áp. Cả Losartan và chất chuyển hóa acid carboxylic còn hoạt tính của nó đều ngăn chặn tác dụng làm co mạch và tiết aldosteron của Angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự kết hợp của Angiotensin II vào thụ thể AT được tìm thấy trên nhiều mô(ví dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan không ức chế ACE là enzym chuyển đổi Angiotensin I thành Angiotensin II và xúc tác cho sự thoái hóa bradykinin.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
12. Bảo quản
Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C