Dược sĩ Mai Thị Thanh HuyềnĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Mai Thị Thanh Huyền
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Peruzi 6,25mg
Carvedilol: 6.25mg
Tá dược: Calci phosphat dibasic khan, lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, povidon, silicon dioxyd, mau quinolin yellow, magnesi stearat: vđ 1 viên
Tá dược: Calci phosphat dibasic khan, lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, povidon, silicon dioxyd, mau quinolin yellow, magnesi stearat: vđ 1 viên
2. Công dụng của Peruzi 6,25mg
Thuốc Peruzi 6.25 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Ðiều trị tăng huyết áp: Thuốc có thể dùng một mình hoặc kết hợp với thuốc khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu loại thiazid.
Điều trị suy tim: Carvedilol được dùng kết hợp với digoxin, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin để điều trị suy tim sung huyết nhẹ hoặc vừa do thiếu máu cục bộ hoặc bệnh cơ tim, để giảm tiến triển của bệnh (đã được chứng minh bằng tỷ lệ tử vong, thời gian điều trị tim mạch tại bệnh viện, hoặc cần thiết phải điều chỉnh thuốc điều trị suy tim khác).
Ðiều trị tăng huyết áp: Thuốc có thể dùng một mình hoặc kết hợp với thuốc khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu loại thiazid.
Điều trị suy tim: Carvedilol được dùng kết hợp với digoxin, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin để điều trị suy tim sung huyết nhẹ hoặc vừa do thiếu máu cục bộ hoặc bệnh cơ tim, để giảm tiến triển của bệnh (đã được chứng minh bằng tỷ lệ tử vong, thời gian điều trị tim mạch tại bệnh viện, hoặc cần thiết phải điều chỉnh thuốc điều trị suy tim khác).
3. Liều lượng và cách dùng của Peruzi 6,25mg
Liều dùng thuốc
Tăng huyết áp:
Liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 1 lần; tăng lên 25 mg sau 2 ngày, Hoặc ngày 1 lần, Một cách khác, liều đầu tiên 6,25 mg ngày uống 2 lần, sau 1 đến 2 tuần tăng lên tới 12,5 mg, ngày uống 2 lần. Nếu cần, liều có thể tăng thêm, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho tới tối đa 50 mg, ngày uống 1 lần, hoặc chia làm nhiều liều. Đối với người cao tuổi, 12,5 mg ngày uống 1 lần có thể có hiệu quả.
Đau thắt ngực:
Liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 2 lẩn; sau 2 ngày tăng tới 25 mg, ngày 2 lần.
Suy tim:
3,125 mg uống ngày 2 lần trong 2 tuần. Sau đó, liều có thể tăng, nếu dung nạp được, tới 6,25 mg, ngày uống 2 lần. Liều có thể tăng nếu chịu được thuốc, cách nhau ít nhất 2 tuân tới liều tôi đa được khuyên cáo 25 mg, ngày uống 2 lần, đối với người bệnh cân nặng dưới 85 kg hoặc 50 mg, ngày uống 2 lần, đối với người cân nặng trên 85 kg.
Trước khi bắt đầu liệu pháp carvedilol cho suy tim sung huyết, người bệnh đang dùng glycosid trợ tim, thuốc lợi tiểu hoặc thuốc ức chế enzym chuyển đổi, phải được ổn định với liều các thuốc đó. Nguy cơ suy tim mất bù hoặc giảm huyết áp nặng cao nhất trong 30 ngày đầu điều trị.
Bệnh cơ tim vô căn: 6,25 – 25 mg, ngày uống 2 lần.
Điều chỉnh liều ở người suy thận: Không cần thiết.
Điều chỉnh liều ở người suy gan: Chống chỉ định.
Tăng huyết áp:
Liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 1 lần; tăng lên 25 mg sau 2 ngày, Hoặc ngày 1 lần, Một cách khác, liều đầu tiên 6,25 mg ngày uống 2 lần, sau 1 đến 2 tuần tăng lên tới 12,5 mg, ngày uống 2 lần. Nếu cần, liều có thể tăng thêm, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho tới tối đa 50 mg, ngày uống 1 lần, hoặc chia làm nhiều liều. Đối với người cao tuổi, 12,5 mg ngày uống 1 lần có thể có hiệu quả.
Đau thắt ngực:
Liều đầu tiên 12,5 mg, ngày uống 2 lẩn; sau 2 ngày tăng tới 25 mg, ngày 2 lần.
Suy tim:
3,125 mg uống ngày 2 lần trong 2 tuần. Sau đó, liều có thể tăng, nếu dung nạp được, tới 6,25 mg, ngày uống 2 lần. Liều có thể tăng nếu chịu được thuốc, cách nhau ít nhất 2 tuân tới liều tôi đa được khuyên cáo 25 mg, ngày uống 2 lần, đối với người bệnh cân nặng dưới 85 kg hoặc 50 mg, ngày uống 2 lần, đối với người cân nặng trên 85 kg.
Trước khi bắt đầu liệu pháp carvedilol cho suy tim sung huyết, người bệnh đang dùng glycosid trợ tim, thuốc lợi tiểu hoặc thuốc ức chế enzym chuyển đổi, phải được ổn định với liều các thuốc đó. Nguy cơ suy tim mất bù hoặc giảm huyết áp nặng cao nhất trong 30 ngày đầu điều trị.
Bệnh cơ tim vô căn: 6,25 – 25 mg, ngày uống 2 lần.
Điều chỉnh liều ở người suy thận: Không cần thiết.
Điều chỉnh liều ở người suy gan: Chống chỉ định.
4. Chống chỉ định khi dùng Peruzi 6,25mg
Mẫn cảm với carvedilol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy tim mất bù/ không ổn định.
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính kèm tắc nghẽn phế quản.
Block nhĩ - thất độ II hoặc độ III (trừ khi có đặt máy tạo nhịp vĩnh viễn).
Chậm nhịp tim nặng (< 50 nhịp/ phút).
Hội chứng nút xoang bệnh lý (bao gồm cả block xoang - nhĩ).
Sốc do tim.
Bệnh gan có triệu chứng, suy giảm chức năng gan.
Hen phế quản.
Hạ huyết áp nặng (huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg)
Suy tim mất bù/ không ổn định.
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính kèm tắc nghẽn phế quản.
Block nhĩ - thất độ II hoặc độ III (trừ khi có đặt máy tạo nhịp vĩnh viễn).
Chậm nhịp tim nặng (< 50 nhịp/ phút).
Hội chứng nút xoang bệnh lý (bao gồm cả block xoang - nhĩ).
Sốc do tim.
Bệnh gan có triệu chứng, suy giảm chức năng gan.
Hen phế quản.
Hạ huyết áp nặng (huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg)
5. Thận trọng khi dùng Peruzi 6,25mg
Thuốc được dùng thận trọng trong các trường hợp sau:
Suy tim sung huyết mạn tính.
Chức năng thận ở nhận nhân suy tim sung huyết mạn tính.
Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp.
Block nhĩ – thất độ I.
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
Đái tháo đường.
Bệnh lý mạch máu ngoai vi.
Hội chứng Raynaud.
Nhiễm độc giáp.
Gây mê phẫu thuật.
Chậm nhịp tim.
Quá mẫn
Phản ứng trên da nặng.
Vảy nến.
Dùng đồng thời các thuốc chẹn beta và các thuốc chống loạn nhịp khác.
U tủy thượng thận.
Đau thắt ngực biến thái Prinzmetal.
Nhiễm toan chuyển hóa
Sử dụng kính áp tròng.
Hội chứng cai thuốc.
Bệnh nhân chuyển hóa debrisoquin kém.
Các cảnh báo khác: Do kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế, không nên dùng carvedilol cho bệnh nhân tăng huyết áp không ổn định hoặc thứ phát, hạ huyết áp tư thế, bệnh viêm tim cấp tính, van hoặc dòng máu ở tim tắc nghẽn ảnh hưởng huyết dộng, bệnh động mạch ngoại vi giai đoạn cuối, điều trị đồng thời với các thuốc đối kháng alpha1 hoặc chủ vận alpha2.
Cảnh báo tá dược: Thuốc chứa lactose, bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp kém dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-glactose không nên sử dụng. Thuốc có chứa màu quinoline yellow lake, màu black PN, màu allure red có thể gây dị ứng.
Để xa tầm tay trẻ em.
Suy tim sung huyết mạn tính.
Chức năng thận ở nhận nhân suy tim sung huyết mạn tính.
Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp.
Block nhĩ – thất độ I.
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
Đái tháo đường.
Bệnh lý mạch máu ngoai vi.
Hội chứng Raynaud.
Nhiễm độc giáp.
Gây mê phẫu thuật.
Chậm nhịp tim.
Quá mẫn
Phản ứng trên da nặng.
Vảy nến.
Dùng đồng thời các thuốc chẹn beta và các thuốc chống loạn nhịp khác.
U tủy thượng thận.
Đau thắt ngực biến thái Prinzmetal.
Nhiễm toan chuyển hóa
Sử dụng kính áp tròng.
Hội chứng cai thuốc.
Bệnh nhân chuyển hóa debrisoquin kém.
Các cảnh báo khác: Do kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế, không nên dùng carvedilol cho bệnh nhân tăng huyết áp không ổn định hoặc thứ phát, hạ huyết áp tư thế, bệnh viêm tim cấp tính, van hoặc dòng máu ở tim tắc nghẽn ảnh hưởng huyết dộng, bệnh động mạch ngoại vi giai đoạn cuối, điều trị đồng thời với các thuốc đối kháng alpha1 hoặc chủ vận alpha2.
Cảnh báo tá dược: Thuốc chứa lactose, bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp kém dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-glactose không nên sử dụng. Thuốc có chứa màu quinoline yellow lake, màu black PN, màu allure red có thể gây dị ứng.
Để xa tầm tay trẻ em.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Chưa có thông tin đầy đủ về việc dùng carvedilol ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Nguy cơ trên người chưa rõ.
Các thuốc chẹn beta làm giảm tưới máu nhau thai, có thể dẫn đến thai chết lưu, phát triển không đầy đủ và sinh non. Ngoài ra, các tác dụng không mong muốn (đặc biệt là hạ glucose huyết, hạ huyết áp, chậm nhịp tim, suy hô hấp và hạ thân nhiệt) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Có sự gia tăng nguy cơ biến chứng trên tim và phổi ở trẻ sơ sinh trong thời kỳ hậu sản. Không nên dùng carvedilol trong thai kỳ trừ khi thật sự cần thiết (lợi ích điều trị cho mẹ vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi/ trẻ sơ sinh). Việc điều trị nên được ngưng 2 - 3 ngày trước ngày sinh dự kiến. Nếu không, phải theo dõi trẻ sơ sinh trong 2 - 3 ngày đầu sau sinh.
Thời kỳ cho con bú
Carvedilol là một chất thân dầu và dựa trên kết quả từ những nghiên cứu ở động vật đang cho con bú, carvedilol và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết vào sữa. Do đó, không cho trẻ bú khi đang dùng thuốc.
Chưa có thông tin đầy đủ về việc dùng carvedilol ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Nguy cơ trên người chưa rõ.
Các thuốc chẹn beta làm giảm tưới máu nhau thai, có thể dẫn đến thai chết lưu, phát triển không đầy đủ và sinh non. Ngoài ra, các tác dụng không mong muốn (đặc biệt là hạ glucose huyết, hạ huyết áp, chậm nhịp tim, suy hô hấp và hạ thân nhiệt) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Có sự gia tăng nguy cơ biến chứng trên tim và phổi ở trẻ sơ sinh trong thời kỳ hậu sản. Không nên dùng carvedilol trong thai kỳ trừ khi thật sự cần thiết (lợi ích điều trị cho mẹ vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi/ trẻ sơ sinh). Việc điều trị nên được ngưng 2 - 3 ngày trước ngày sinh dự kiến. Nếu không, phải theo dõi trẻ sơ sinh trong 2 - 3 ngày đầu sau sinh.
Thời kỳ cho con bú
Carvedilol là một chất thân dầu và dựa trên kết quả từ những nghiên cứu ở động vật đang cho con bú, carvedilol và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết vào sữa. Do đó, không cho trẻ bú khi đang dùng thuốc.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện về ảnh hưởng của carvedilol trên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Do các phản ứng khác nhau giữa các cá thể (như chóng mặt, mệt mỏi), khả năng lái xe, vận hành máy móc, hoặc làm việc cần tập trung cao có thể bị suy giảm. Những tác dụng này thường gặp phải khi bắt đầu điều trị, sau khi tăng liều, khi thay đổi chế phẩm và khi dùng đồng thời alcohol.
Do các phản ứng khác nhau giữa các cá thể (như chóng mặt, mệt mỏi), khả năng lái xe, vận hành máy móc, hoặc làm việc cần tập trung cao có thể bị suy giảm. Những tác dụng này thường gặp phải khi bắt đầu điều trị, sau khi tăng liều, khi thay đổi chế phẩm và khi dùng đồng thời alcohol.
8. Tác dụng không mong muốn
Khi sử dụng thuốc PERUZI - 6,25, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Rất thường gặp: ADR ≥ 1/10
Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
Tim: Suy tim.
Mạch: Hạ huyết áp.
Toàn thân: Suy nhược (mệt mỏi).
Thường gặp: (≥ 1/100 và < 1/10)
Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm phế quản, viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiểu.
Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cân, tăng cholesterol huyết, giảm kiểm soát glucose huyết (tăng glucose huyết, hạ glucose huyết) ở bệnh nhân tiền đái tháo đường.
Tâm thần: Trầm cảm, tâm trạng chán nản.
Mắt: Suy giảm thị lực, giảm tiết nước mắt (khô mắt), kích ứng mắt.
Tim: Chậm nhịp tim, phù mạch, tăng thể tích, ứ dịch.
Mạch: Hạ huyết áp tư thế, rối loạn tuần hoàn ngoại vi (lạnh đầu chi, bệnh mạch máu ngoại vi, đợt cấp của chứng đau cách hồi và hiện tượng Raynaud.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở, phù phổi, hen phế quản ở bệnh nhân có sẵn yếu tố nguy cơ.
Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, nôn, khó tiêu, đau bụng.
Cơ - xương và mô liên kết: Đau đầu chi, đau cơ.
Thận - tiết niệu: Suy thận và rối loạn chức năng thận ở bệnh nhân bệnh mạch máu lan tỏa và/ hoặc có nguy cơ suy giảm chức năng thận, rối loạn tiểu tiện.
Toàn thân: Đau.
Ít gặp: (≥ 1/1.000 và < 1/100)
Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ, lú lẫn.
Thần kinh: Xây xẩm như muốn xỉu, ngất xỉu, dị cảm.
Tim: Block nhĩ - thất, đau thắt ngực.
Da và mô dưới da: Các phản ứng trên da (như phát ban do dị ứng, viêm da, mày đay, ngứa, vảy nến, lichen phẳng giống tổn thương da và tăng tiết mồ hôi), rụng tóc.
Sinh sản và tuyến vú: Rối loạn chức năng cương dương
Hiếm gặp: (≥ 1/10.000 và < 1/1.000)
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Nghẹt mũi.
Tiêu hóa: Khô miệng.
Rất hiếm gặp (< 1/10.000)
Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu.
Miễn dịch: Quá mẫn (phản ứng dị ứng).
Gan - mật: Tăng alanin aminotransferase (ALT), aspartat aminotransferase (AST và gammaglutamyltransferase (GGT).
Da và mô dưới da: Các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng trên da (như hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc).
Thận - tiết niệu: Tiểu không tự chủ ở phụ nữ.
Mô tả một số tác dụng không mong muốn:
Các tác dụng chóng mặt, ngất xỉu, đau đầu và mệt mỏi thường nhẹ và hay xảy ra hơn khi bắt đầu điều trị.
Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, đã có báo cáo nặng thêm tình trạng suy tim và/ hoặc ứ dịch khi chỉnh liều carvedilol.
Suy tim là một tác dụng không mong muốn được báo cáo thường gặp ở cả nhóm bệnh nhân được điều trị với carvedilol và giả dược (lần lượt là 15,4% và 14,5%, ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp).
Suy giảm khả năng phục hồi chức năng thận đã được báo cáo khi điều trị với carvedilol ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm hạ huyết áp, bệnh tim thiếu máu cục bộ và bệnh mạch máu lan tỏa và/ hoặc có nguy cơ suy giảm chức năng thận.
Các thuốc chẹn beta có thể gây biểu hiện bệnh đái tháo đường tiềm ẩn, nặng thêm bệnh đái tháo đường, và ức chế việc kiểm soát glucose huyết.
Carvedilol có thể gây tiểu không tự chủ ở phụ nữ, thường hết khi ngưng thuốc.
Đối tượng đặc biệt:
Nghiên cứu trên người cao tuổi bị tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực cho thấy không có khác biệt về tác dụng không mong muốn so với bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Một nghiên cứu khác bao gồm người cao tuổi bị bệnh mạch vành cho thấy không có khác biệt về tác dụng không mong muốn được báo cáo so với bệnh nhân trẻ tuổi hơn.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể giảm thiểu nguy cơ chậm nhịp tim và các tác dụng không mong muốn khác bằng cách bắt đầu điều trị với liều thấp, rồi tăng dần liều, theo dõi cẩn thận số đo huyết áp tâm trương và tần số tim, và uống carvedilol cùng thức ăn.
Cần giảm liều nếu tần số mạch giảm xuống dưới 55 nhịp/ phút. Tránh ngưng thuốc đột ngột. Người bệnh phải tránh đứng lên đột ngột hoặc đứng yên trong thời gian dài, cần nằm nghỉ nếu thấy chóng mặt hoặc lả đi và khuyến cáo bệnh nhân hỏi ý kiến bác sỹ về giảm liều.
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác. Cần theo dõi chặt chẽ và khuyến cáo bệnh nhân thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Rất thường gặp: ADR ≥ 1/10
Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
Tim: Suy tim.
Mạch: Hạ huyết áp.
Toàn thân: Suy nhược (mệt mỏi).
Thường gặp: (≥ 1/100 và < 1/10)
Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm phế quản, viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiểu.
Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cân, tăng cholesterol huyết, giảm kiểm soát glucose huyết (tăng glucose huyết, hạ glucose huyết) ở bệnh nhân tiền đái tháo đường.
Tâm thần: Trầm cảm, tâm trạng chán nản.
Mắt: Suy giảm thị lực, giảm tiết nước mắt (khô mắt), kích ứng mắt.
Tim: Chậm nhịp tim, phù mạch, tăng thể tích, ứ dịch.
Mạch: Hạ huyết áp tư thế, rối loạn tuần hoàn ngoại vi (lạnh đầu chi, bệnh mạch máu ngoại vi, đợt cấp của chứng đau cách hồi và hiện tượng Raynaud.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở, phù phổi, hen phế quản ở bệnh nhân có sẵn yếu tố nguy cơ.
Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, nôn, khó tiêu, đau bụng.
Cơ - xương và mô liên kết: Đau đầu chi, đau cơ.
Thận - tiết niệu: Suy thận và rối loạn chức năng thận ở bệnh nhân bệnh mạch máu lan tỏa và/ hoặc có nguy cơ suy giảm chức năng thận, rối loạn tiểu tiện.
Toàn thân: Đau.
Ít gặp: (≥ 1/1.000 và < 1/100)
Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ, lú lẫn.
Thần kinh: Xây xẩm như muốn xỉu, ngất xỉu, dị cảm.
Tim: Block nhĩ - thất, đau thắt ngực.
Da và mô dưới da: Các phản ứng trên da (như phát ban do dị ứng, viêm da, mày đay, ngứa, vảy nến, lichen phẳng giống tổn thương da và tăng tiết mồ hôi), rụng tóc.
Sinh sản và tuyến vú: Rối loạn chức năng cương dương
Hiếm gặp: (≥ 1/10.000 và < 1/1.000)
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Nghẹt mũi.
Tiêu hóa: Khô miệng.
Rất hiếm gặp (< 1/10.000)
Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu.
Miễn dịch: Quá mẫn (phản ứng dị ứng).
Gan - mật: Tăng alanin aminotransferase (ALT), aspartat aminotransferase (AST và gammaglutamyltransferase (GGT).
Da và mô dưới da: Các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng trên da (như hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc).
Thận - tiết niệu: Tiểu không tự chủ ở phụ nữ.
Mô tả một số tác dụng không mong muốn:
Các tác dụng chóng mặt, ngất xỉu, đau đầu và mệt mỏi thường nhẹ và hay xảy ra hơn khi bắt đầu điều trị.
Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, đã có báo cáo nặng thêm tình trạng suy tim và/ hoặc ứ dịch khi chỉnh liều carvedilol.
Suy tim là một tác dụng không mong muốn được báo cáo thường gặp ở cả nhóm bệnh nhân được điều trị với carvedilol và giả dược (lần lượt là 15,4% và 14,5%, ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp).
Suy giảm khả năng phục hồi chức năng thận đã được báo cáo khi điều trị với carvedilol ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm hạ huyết áp, bệnh tim thiếu máu cục bộ và bệnh mạch máu lan tỏa và/ hoặc có nguy cơ suy giảm chức năng thận.
Các thuốc chẹn beta có thể gây biểu hiện bệnh đái tháo đường tiềm ẩn, nặng thêm bệnh đái tháo đường, và ức chế việc kiểm soát glucose huyết.
Carvedilol có thể gây tiểu không tự chủ ở phụ nữ, thường hết khi ngưng thuốc.
Đối tượng đặc biệt:
Nghiên cứu trên người cao tuổi bị tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực cho thấy không có khác biệt về tác dụng không mong muốn so với bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Một nghiên cứu khác bao gồm người cao tuổi bị bệnh mạch vành cho thấy không có khác biệt về tác dụng không mong muốn được báo cáo so với bệnh nhân trẻ tuổi hơn.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể giảm thiểu nguy cơ chậm nhịp tim và các tác dụng không mong muốn khác bằng cách bắt đầu điều trị với liều thấp, rồi tăng dần liều, theo dõi cẩn thận số đo huyết áp tâm trương và tần số tim, và uống carvedilol cùng thức ăn.
Cần giảm liều nếu tần số mạch giảm xuống dưới 55 nhịp/ phút. Tránh ngưng thuốc đột ngột. Người bệnh phải tránh đứng lên đột ngột hoặc đứng yên trong thời gian dài, cần nằm nghỉ nếu thấy chóng mặt hoặc lả đi và khuyến cáo bệnh nhân hỏi ý kiến bác sỹ về giảm liều.
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác. Cần theo dõi chặt chẽ và khuyến cáo bệnh nhân thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
Tương tác dược động học:
Carvedilol là cơ chất và cũng là chất ức chế P-glycoprotein. Do đó, sinh khả dụng của các thuốc được vận chuyển bởi P-glycoprotein có thể tăng lên khi dùng đồng thời carvedilol.
Ngoài ra, sinh khả dụng của carvedilol có thể bị ảnh hưởng bởi các chất ức chế hoặc cảm ứng P-glycoprotein.
Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP2D6 và CYP2C9 có thể làm thay đổi sự chuyển hóa trước và trong tuần hoàn của carvedilol chọn lọc lập thể, dẫn đến tăng hoặc giảm nồng độ huyết tương R và S-carvedilol. Bệnh nhân dùng các thuốc cảm ứng (như rifampicin, carbamazepin và barbiturat) hoặc ức chế (như paroxetin, fluoxetin, quinidin, cinacalcet, bupropion, amiodaron và fluconazol) những enzym CYP này phải được theo dõi chặt chẽ khi điều trị đồng thời với carvedilol. Một số trường hợp đã được ghi nhận ở bệnh nhân hoặc người khỏe mạnh:
Digoxin:
Nồng độ digoxin tăng khoảng 15% khi dùng đồng thời carvedilol. Cả digoxin và carvedilol đều gây kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ - thất. Tăng cường theo dõi nồng độ digoxin khi khởi đầu điều trị, chỉnh liều và khi kết thúc điều trị với carvedilol.
Rifampicin và cimetidin:
Trong một nghiên cứu, rifampicin làm giảm nồng độ huyết tương carvedilol khoảng 70%, rất có thể là do sự cảm ứng P-glycoprotein làm giảm hấp thu carvedilol ở ruột. Cimetidin tăng AUC khoảng 30% nhưng không làm thay đổi Cmax. Cần thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng các thuốc cảm ứng các enzym oxydase chức năng hỗn hợp như rifampicin, vì nồng độ huyết thanh của carvedilol có thể giảm xuống, hoặc các chất ức chế các enzym oxydase chức năng hỗn hợp như cimetidin, vì nồng độ huyết thanh của carvedilol có thể tăng lên. Tuy nhiên, dựa trên tác động tương đối nhỏ của cimetidin đối với nồng độcarvedilol, khả năng tương tác có ý nghĩa lâm sàng nhỏ.
Cyclosporin:
Đã có báo cáo tăng nồng độ cyclosporin sau khi khởi đầu điều trị với carvedilol ở bệnh nhân ghép thận và tim. Khoảng 30% bệnh nhân phải giảm liều cyclosporin để duy trì nồng độ cyclosporin trong phạm vi điều trị, nhóm bệnh nhân còn lại không cần giảm liều. Trung bình, liều cyclosporin giảm khoảng 20% ở những bệnh nhân này. Do việc điều chỉnh liều cần thiết thay đổi nhiều giữa các cá thể, khuyến cáo theo dõi chặt chẽ nồng độ cyclosporin sau khi khởi đầu điều trị với carvedilol và điều chỉnh liều cyclosporin cho phù hợp.
Amiodaron:
Ở bệnh nhân suy tim, amiodaron làm giảm thanh thải S-carvedilol, có thể là do ức chế CYP2C9. Nồng độ huyết tương R-carvedilol trung bình không thay đổi. Do đó, có thể có nguy cơ tăng phong bế beta do tăng nồng độ S-carvedilol huyết tương.
Fluoxetin và paroxetin:
Trong một nghiên cứu chéo ngẫu nhiên ở 10 bệnh nhân suy tim, dùng đồng thời fluoxetin, một thuốc ức chế mạnh CYP2D6, gây ức chế chọn lọc lập thể trong chuyển hóa carvedilol, làm tăng 77% AUC trung bình của đồng phân R(+). Tuy nhiên, không có sự khác biệt về tác dụng không mong muốn, huyết áp hoặc nhịp tim được ghi nhận giữa các nhóm điều trị.
Ảnh hưởng của liều lặp lại paroxetin, một thuốc ức chế mạnh CYP2D6, lên dược động học của liều đơn carvedilol đã được nghiên cứu trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ R-carvedilol tăng lên khoảng 150% và S-carvedilol khoảng 90% sau khi dùng đồng thời paroxetin.
Tương tác dược lực học:
Digoxin:
Phối hợp các thuốc chẹn beta và digoxin có thể gây hiệp đồng kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ - thất.
Clonidin:
Dùng đồng thời clonidin với các thuốc có hoạt tính chẹn beta có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và giảm nhịp tim. Trong trường hợp ngưng điều trị đồng thời các thuốc có hoạt tính chẹn beta và clonidin, các thuốc chẹn beta nên được ngưng vài ngày trước khi ngưng dần dần clonidin.
Thuốc chống loạn nhịp và chẹn kênh calci:
Dùng phối hợp carvedilol với các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ rồi loạn dẫn truyền nhĩ - thất. Đã có báo cáo rối loạn dẫn truyền (hiếm khi ảnh hưởng huyết động) khi uống carvedilol đồng thời verapamil/ diltiazem và/ hoặc amiodaron. Như các thuốc chẹn beta khác, nên theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ và huyết áp của bệnh nhân khi dùng đồng thời carvedilol với các thuốc chẹn kênh calci loại verapamil hoặc diltiazem do nguy cơ rối loạn dẫn truyền nhĩ - thất hoặc suy tim (tác dụng hiệp đồng). Tiêm tĩnh mạch verapamil ở bệnh nhân đang điều trị với các thuốc chẹn beta có thể gây tụt huyết áp nặng và block nhĩ - thất.
Theo dõi chặt chẽ khi dùng phối hợp carvedilol và amiodaron đường uống hoặc các thuốc chống loạn nhịp nhóm I. Chậm nhịp tim, ngừng tim và rung thất đã được báo cáo ngay sau khi khởi đầu điều trị với các thuốc chẹn beta ở bệnh nhân đang dùng amiodaron.
Thuốc điều trị tăng huyết áp:
Như các thuốc có hoạt tính chẹn beta khác, carvedilol có thể làm tăng tác dụng của các thuốc điều trị tăng huyết áp khác dùng đồng thời (ví dụ: Các thuốc chẹn alpha1) hoặc các thuốc cũng có tác dụng hạ huyết áp như barbiturat, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giãn mạch và alcohol.
Thuốc gây mê:
Thận trọng khi gây mê do tác dụng hiệp đồng, ức chế co bóp cơ tim và hạ huyết áp của carvedilol và một số thuốc gây mê.
Insulin hoặc các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống:
Các thuốc có hoạt tính chẹn beta có thể tăng cường tác dụng hạ glucose huyết của insulin và các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống. Các dấu hiệu hạ glucose huyết có thể bịche lấp hoặc giảm bớt. Thường xuyên theo dõi mức glucose huyết ở bệnh nhân đái tháo đường là cần thiết.
Các thuốc làm giảm catecholamin:
Bệnh nhân uống đồng thời các các thuốc có hoạt tính chẹn beta và một thuốc có thể làm giảm catecholamin (như reserpin và các thuốc ức chế monoamin oxydase) nên được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu hạ huyết áp và/ hoặc chậm nhịp tim nặng.
Thuốc giãn phế quản đồng vận beta:
Các thuốc chẹn beta không chọn lọc trên tim đối kháng tác dụng giãn phế quản của các thuốc giãn phế quản đồng vận beta. Khuyến cáo theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
Các tương tác chung của nhóm thuốc chẹn beta:
Epinephrin:
Có 10 báo cáo tụt huyết áp nặng và chậm nhịp tim ở bệnh nhân được điều trị với các thuốc chẹn beta không chọn lọc (bao gồm pindolol và propranolol) cùng epinephrin (adrenalin). Những báo cáo lâm sàng này đã được khẳng định trong các nghiên cứu ở người khỏe mạnh.
Epinephrin được cho là như một chất hỗ trợ cho gây tê tại chỗ có thể gây ra những phản ứng này khi tiêm tĩnh mạch. Nguy cơ này nên được giảm thiểu bằng cách sử dụng các thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim.
Phenylpropanolamin:
Phenylpropanolamin (norephedrin) liều đơn 50 mg có thể làm tăng huyết áp tâm trương đến mức bệnh lý ở người khỏe mạnh. Propranolol thường ức chế tác dụng tăng huyết áp gây ra bởi phenylpropanolamin. Tuy nhiên, các thuốc chẹn beta có thể gây ra những phản ứng tăng huyết áp nghịch lý ở bệnh nhân đang dùng liều cao phenylpropanolamin. Trong một số trường hợp, cơn tăng huyết áp đã được báo cáo khi chỉ dùng phenylpropanolamin.
Các thuốc NSAIDs:
Các thuốc chống đông nhóm NSAIDs ức chế tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta. Chủ yếu nghiên cứu với indomethacin. Tương tác này dường như không xảy ra với sulindac. Không có tương tác tương tự được thiết lập trong một nghiên cứu liên quan diclofenac. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng phối hợp carvedilol với NSAIDs.
Chế phẩm của acid barbituric:
Tránh dùng phối hợp với các chế phẩm acid barbituric.
Nitrat: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
Ergotamin: Tăng co mạch.
Các thuốc chẹn thần kinh - cơ: Tăng block thần kinh - cơ.
Carvedilol là cơ chất và cũng là chất ức chế P-glycoprotein. Do đó, sinh khả dụng của các thuốc được vận chuyển bởi P-glycoprotein có thể tăng lên khi dùng đồng thời carvedilol.
Ngoài ra, sinh khả dụng của carvedilol có thể bị ảnh hưởng bởi các chất ức chế hoặc cảm ứng P-glycoprotein.
Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP2D6 và CYP2C9 có thể làm thay đổi sự chuyển hóa trước và trong tuần hoàn của carvedilol chọn lọc lập thể, dẫn đến tăng hoặc giảm nồng độ huyết tương R và S-carvedilol. Bệnh nhân dùng các thuốc cảm ứng (như rifampicin, carbamazepin và barbiturat) hoặc ức chế (như paroxetin, fluoxetin, quinidin, cinacalcet, bupropion, amiodaron và fluconazol) những enzym CYP này phải được theo dõi chặt chẽ khi điều trị đồng thời với carvedilol. Một số trường hợp đã được ghi nhận ở bệnh nhân hoặc người khỏe mạnh:
Digoxin:
Nồng độ digoxin tăng khoảng 15% khi dùng đồng thời carvedilol. Cả digoxin và carvedilol đều gây kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ - thất. Tăng cường theo dõi nồng độ digoxin khi khởi đầu điều trị, chỉnh liều và khi kết thúc điều trị với carvedilol.
Rifampicin và cimetidin:
Trong một nghiên cứu, rifampicin làm giảm nồng độ huyết tương carvedilol khoảng 70%, rất có thể là do sự cảm ứng P-glycoprotein làm giảm hấp thu carvedilol ở ruột. Cimetidin tăng AUC khoảng 30% nhưng không làm thay đổi Cmax. Cần thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng các thuốc cảm ứng các enzym oxydase chức năng hỗn hợp như rifampicin, vì nồng độ huyết thanh của carvedilol có thể giảm xuống, hoặc các chất ức chế các enzym oxydase chức năng hỗn hợp như cimetidin, vì nồng độ huyết thanh của carvedilol có thể tăng lên. Tuy nhiên, dựa trên tác động tương đối nhỏ của cimetidin đối với nồng độcarvedilol, khả năng tương tác có ý nghĩa lâm sàng nhỏ.
Cyclosporin:
Đã có báo cáo tăng nồng độ cyclosporin sau khi khởi đầu điều trị với carvedilol ở bệnh nhân ghép thận và tim. Khoảng 30% bệnh nhân phải giảm liều cyclosporin để duy trì nồng độ cyclosporin trong phạm vi điều trị, nhóm bệnh nhân còn lại không cần giảm liều. Trung bình, liều cyclosporin giảm khoảng 20% ở những bệnh nhân này. Do việc điều chỉnh liều cần thiết thay đổi nhiều giữa các cá thể, khuyến cáo theo dõi chặt chẽ nồng độ cyclosporin sau khi khởi đầu điều trị với carvedilol và điều chỉnh liều cyclosporin cho phù hợp.
Amiodaron:
Ở bệnh nhân suy tim, amiodaron làm giảm thanh thải S-carvedilol, có thể là do ức chế CYP2C9. Nồng độ huyết tương R-carvedilol trung bình không thay đổi. Do đó, có thể có nguy cơ tăng phong bế beta do tăng nồng độ S-carvedilol huyết tương.
Fluoxetin và paroxetin:
Trong một nghiên cứu chéo ngẫu nhiên ở 10 bệnh nhân suy tim, dùng đồng thời fluoxetin, một thuốc ức chế mạnh CYP2D6, gây ức chế chọn lọc lập thể trong chuyển hóa carvedilol, làm tăng 77% AUC trung bình của đồng phân R(+). Tuy nhiên, không có sự khác biệt về tác dụng không mong muốn, huyết áp hoặc nhịp tim được ghi nhận giữa các nhóm điều trị.
Ảnh hưởng của liều lặp lại paroxetin, một thuốc ức chế mạnh CYP2D6, lên dược động học của liều đơn carvedilol đã được nghiên cứu trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ R-carvedilol tăng lên khoảng 150% và S-carvedilol khoảng 90% sau khi dùng đồng thời paroxetin.
Tương tác dược lực học:
Digoxin:
Phối hợp các thuốc chẹn beta và digoxin có thể gây hiệp đồng kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ - thất.
Clonidin:
Dùng đồng thời clonidin với các thuốc có hoạt tính chẹn beta có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và giảm nhịp tim. Trong trường hợp ngưng điều trị đồng thời các thuốc có hoạt tính chẹn beta và clonidin, các thuốc chẹn beta nên được ngưng vài ngày trước khi ngưng dần dần clonidin.
Thuốc chống loạn nhịp và chẹn kênh calci:
Dùng phối hợp carvedilol với các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ rồi loạn dẫn truyền nhĩ - thất. Đã có báo cáo rối loạn dẫn truyền (hiếm khi ảnh hưởng huyết động) khi uống carvedilol đồng thời verapamil/ diltiazem và/ hoặc amiodaron. Như các thuốc chẹn beta khác, nên theo dõi chặt chẽ điện tâm đồ và huyết áp của bệnh nhân khi dùng đồng thời carvedilol với các thuốc chẹn kênh calci loại verapamil hoặc diltiazem do nguy cơ rối loạn dẫn truyền nhĩ - thất hoặc suy tim (tác dụng hiệp đồng). Tiêm tĩnh mạch verapamil ở bệnh nhân đang điều trị với các thuốc chẹn beta có thể gây tụt huyết áp nặng và block nhĩ - thất.
Theo dõi chặt chẽ khi dùng phối hợp carvedilol và amiodaron đường uống hoặc các thuốc chống loạn nhịp nhóm I. Chậm nhịp tim, ngừng tim và rung thất đã được báo cáo ngay sau khi khởi đầu điều trị với các thuốc chẹn beta ở bệnh nhân đang dùng amiodaron.
Thuốc điều trị tăng huyết áp:
Như các thuốc có hoạt tính chẹn beta khác, carvedilol có thể làm tăng tác dụng của các thuốc điều trị tăng huyết áp khác dùng đồng thời (ví dụ: Các thuốc chẹn alpha1) hoặc các thuốc cũng có tác dụng hạ huyết áp như barbiturat, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giãn mạch và alcohol.
Thuốc gây mê:
Thận trọng khi gây mê do tác dụng hiệp đồng, ức chế co bóp cơ tim và hạ huyết áp của carvedilol và một số thuốc gây mê.
Insulin hoặc các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống:
Các thuốc có hoạt tính chẹn beta có thể tăng cường tác dụng hạ glucose huyết của insulin và các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống. Các dấu hiệu hạ glucose huyết có thể bịche lấp hoặc giảm bớt. Thường xuyên theo dõi mức glucose huyết ở bệnh nhân đái tháo đường là cần thiết.
Các thuốc làm giảm catecholamin:
Bệnh nhân uống đồng thời các các thuốc có hoạt tính chẹn beta và một thuốc có thể làm giảm catecholamin (như reserpin và các thuốc ức chế monoamin oxydase) nên được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu hạ huyết áp và/ hoặc chậm nhịp tim nặng.
Thuốc giãn phế quản đồng vận beta:
Các thuốc chẹn beta không chọn lọc trên tim đối kháng tác dụng giãn phế quản của các thuốc giãn phế quản đồng vận beta. Khuyến cáo theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
Các tương tác chung của nhóm thuốc chẹn beta:
Epinephrin:
Có 10 báo cáo tụt huyết áp nặng và chậm nhịp tim ở bệnh nhân được điều trị với các thuốc chẹn beta không chọn lọc (bao gồm pindolol và propranolol) cùng epinephrin (adrenalin). Những báo cáo lâm sàng này đã được khẳng định trong các nghiên cứu ở người khỏe mạnh.
Epinephrin được cho là như một chất hỗ trợ cho gây tê tại chỗ có thể gây ra những phản ứng này khi tiêm tĩnh mạch. Nguy cơ này nên được giảm thiểu bằng cách sử dụng các thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim.
Phenylpropanolamin:
Phenylpropanolamin (norephedrin) liều đơn 50 mg có thể làm tăng huyết áp tâm trương đến mức bệnh lý ở người khỏe mạnh. Propranolol thường ức chế tác dụng tăng huyết áp gây ra bởi phenylpropanolamin. Tuy nhiên, các thuốc chẹn beta có thể gây ra những phản ứng tăng huyết áp nghịch lý ở bệnh nhân đang dùng liều cao phenylpropanolamin. Trong một số trường hợp, cơn tăng huyết áp đã được báo cáo khi chỉ dùng phenylpropanolamin.
Các thuốc NSAIDs:
Các thuốc chống đông nhóm NSAIDs ức chế tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta. Chủ yếu nghiên cứu với indomethacin. Tương tác này dường như không xảy ra với sulindac. Không có tương tác tương tự được thiết lập trong một nghiên cứu liên quan diclofenac. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng phối hợp carvedilol với NSAIDs.
Chế phẩm của acid barbituric:
Tránh dùng phối hợp với các chế phẩm acid barbituric.
Nitrat: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
Ergotamin: Tăng co mạch.
Các thuốc chẹn thần kinh - cơ: Tăng block thần kinh - cơ.
10. Dược lý
Carvedilol là một hỗn hợp racemic có tác dụng giãn mạch do chẹn không chọn lọc thụ thể beta-adrenergic, chẹn chọn lọc alpha1-adrenergic và ở liều cao còn có tác dụng chẹn kênh calci. Carvedilol không có tác dụng nội tại giống giao cảm nhưng có tác dụng vững bền màng tế bào yếu. Ngoài ra, carvedilol còn có tác dụng chống oxy hóa.
Nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh khi dùng kết hợp thuốc chẹn thụ thể alpha1 và beta làm tần số tim hơi giảm hoặc không thay đổi khi nghỉ ngơi, duy trì phân số tống máu và lưu lượng máu ở thận và ngoại biên.
Nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh khi dùng kết hợp thuốc chẹn thụ thể alpha1 và beta làm tần số tim hơi giảm hoặc không thay đổi khi nghỉ ngơi, duy trì phân số tống máu và lưu lượng máu ở thận và ngoại biên.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng và dấu hiệu:
Trong trường hợp quá liều, có thể bị hạ huyết áp nặng, chậm nhịp tim, suy tim, sốc do tim và ngừng tim. Cũng có thể xảy ra các vấn đề về hô hấp, co thắt phế quản, nôn, rối loạn ý thức và các cơn động kinh toàn thể.
Điều trị:
Bên cạnh điều trị hỗ trợ chung, phải theo dõi và điều chỉnh các thông số quan trọng, nếu cần, trong điều kiện chăm sóc đặc biệt Atropin có thể được sử dụng khi nhịp tim quá chậm, trong khi đó, để hỗ trợ chức năng tâm thất, khuyến cáo dùng glucagon tiêm tĩnh mạch hoặc các thuốc giống giao cảm (dobutamin, isoprenalin). Nếu cần tác dụng kích thích co mạch, nên cân nhắc dùng các thuốc ức chế phosphodiesterase (PDE). Nếu tác dụng giãn mạch ngoại vi chiếm ưu thế, nên dùng norfenephrin hoặc noradrenalin cùng với theo dõi tuần hoàn liên tục. Trong trường hợp chậm nhịp tim không đáp ứng với thuốc, việc sử dụng máy tạo nhịp nên được bắt đầu.
Đối với trường hợp xảy ra co thắt phế quản, nên dùng các thuốc beta giao cảm (dạng khí dung hoặc tiêm tĩnh mạch), hoặc aminophyllin tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền.
Trong trường hợp có co giật, khuyến cáo tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam.
Carvedilol gắn protein huyết tương mạnh. Do đó, thuốc không thể được loại bỏ bằng cách thẩm tách máu.
Trong trường hợp quá liều nặng với các triệu chứng sốc, phải tiếp tục điều trị hỗ trợ trong thời gian dài, ví dụ: Cho đến khi tình trạng bệnh nhân ổn định, vì có thể có sự kéo dài thời gian bán thải và tái phân bố của carvedilol từ các khoang sâu hơn.
Trong trường hợp quá liều, có thể bị hạ huyết áp nặng, chậm nhịp tim, suy tim, sốc do tim và ngừng tim. Cũng có thể xảy ra các vấn đề về hô hấp, co thắt phế quản, nôn, rối loạn ý thức và các cơn động kinh toàn thể.
Điều trị:
Bên cạnh điều trị hỗ trợ chung, phải theo dõi và điều chỉnh các thông số quan trọng, nếu cần, trong điều kiện chăm sóc đặc biệt Atropin có thể được sử dụng khi nhịp tim quá chậm, trong khi đó, để hỗ trợ chức năng tâm thất, khuyến cáo dùng glucagon tiêm tĩnh mạch hoặc các thuốc giống giao cảm (dobutamin, isoprenalin). Nếu cần tác dụng kích thích co mạch, nên cân nhắc dùng các thuốc ức chế phosphodiesterase (PDE). Nếu tác dụng giãn mạch ngoại vi chiếm ưu thế, nên dùng norfenephrin hoặc noradrenalin cùng với theo dõi tuần hoàn liên tục. Trong trường hợp chậm nhịp tim không đáp ứng với thuốc, việc sử dụng máy tạo nhịp nên được bắt đầu.
Đối với trường hợp xảy ra co thắt phế quản, nên dùng các thuốc beta giao cảm (dạng khí dung hoặc tiêm tĩnh mạch), hoặc aminophyllin tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền.
Trong trường hợp có co giật, khuyến cáo tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam.
Carvedilol gắn protein huyết tương mạnh. Do đó, thuốc không thể được loại bỏ bằng cách thẩm tách máu.
Trong trường hợp quá liều nặng với các triệu chứng sốc, phải tiếp tục điều trị hỗ trợ trong thời gian dài, ví dụ: Cho đến khi tình trạng bệnh nhân ổn định, vì có thể có sự kéo dài thời gian bán thải và tái phân bố của carvedilol từ các khoang sâu hơn.
12. Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.