Dược sĩ Lê Thu HàĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Lê Thu Hà
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Tovecor plus
Perindopril arginin (tương đương 3,395 mg perindopril) 5 mg
Indapamid 1,25 mg
Tác dụng (Lactose, Maltodextrin, Natri glycolat starch, Silicon dioxyd keo, Magnesi stearat, PEG 6000, HPMC 15cps,Titan dioxyd, Talc, Ethanol 96%, Nước tinh Khiết) vđ 1 viên.
Indapamid 1,25 mg
Tác dụng (Lactose, Maltodextrin, Natri glycolat starch, Silicon dioxyd keo, Magnesi stearat, PEG 6000, HPMC 15cps,Titan dioxyd, Talc, Ethanol 96%, Nước tinh Khiết) vđ 1 viên.
2. Công dụng của Tovecor plus
Thuốc dùng để điều trị tăng huyết áp.
3. Liều lượng và cách dùng của Tovecor plus
Cách dùng: Uống thuốc vào buổi sáng, trước khi ăn.
Liều thông thường: Uống 1 viên/ngày
Người cao tuổi: Điều trị nên được bắt đầu sau khi xem xét phản ứng huyết áp và chức năng thận.
Bệnh nhân suy thận:
Trong suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30ml / phút): Không dùng.
Ở bệnh nhân suy thận vừa (độ thanh thải creatinin 30-60ml / phút),nên bắt đầu điều trị với liều lượng thích hợp (liều thấp hoặc đơn thành phần).
Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin lớn hơn hoặc bằng 60ml /phút, không phải thay đổi liều. Thường xuyên giám sát nồng độ creatinin và kali.
Thuốc thường không được khuyến cáo trong trường hợp hẹp động mạch thận hai bên hoặc chỉ một bên thận hoạt động.
Bệnh nhân suy gan:
Suy gan nặng: không dùng thuốc này.
Ở bệnh nhân suy gan trung bình, không phải thay đổi liều
Trẻ em: Sự an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em chưa được biết, tuy nhiên không nên sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Liều thông thường: Uống 1 viên/ngày
Người cao tuổi: Điều trị nên được bắt đầu sau khi xem xét phản ứng huyết áp và chức năng thận.
Bệnh nhân suy thận:
Trong suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30ml / phút): Không dùng.
Ở bệnh nhân suy thận vừa (độ thanh thải creatinin 30-60ml / phút),nên bắt đầu điều trị với liều lượng thích hợp (liều thấp hoặc đơn thành phần).
Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin lớn hơn hoặc bằng 60ml /phút, không phải thay đổi liều. Thường xuyên giám sát nồng độ creatinin và kali.
Thuốc thường không được khuyến cáo trong trường hợp hẹp động mạch thận hai bên hoặc chỉ một bên thận hoạt động.
Bệnh nhân suy gan:
Suy gan nặng: không dùng thuốc này.
Ở bệnh nhân suy gan trung bình, không phải thay đổi liều
Trẻ em: Sự an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em chưa được biết, tuy nhiên không nên sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên.
4. Chống chỉ định khi dùng Tovecor plus
Không dùng thuốc nên ben gặp một trong các văn đề dưới đây và hỏi ý kiến bác sỹ:
- Mẫn cảm với perindopril hoặc bất kỳ chất ức chế ACE khác
- Tiền sử bị phủ mạch (phù Quincke) có liên quan đến việc dùng thuốc ức chế men chuyển.
- Quý hai và ba của thai kỳ.
- Phụ nữ cho con bú.
- Suy thận nặng (Clcr dưới 30 ml/phút).
- Bệnh não gan.
- Suy gan nặng.
- Hạ kali máu.
- Sử dụng đồng thời với các sản phẩm có chứa Aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GER < 60 ml/ phút/ 1,73 m2).
- Không được dùng cho người bệnh mới bị tai biến mạch máu não, người vô niệu, người bệnh có tiền sử đi ứng với indapamid hoặc với các dẫn chất sulfonamid.
- Mẫn cảm với perindopril hoặc bất kỳ chất ức chế ACE khác
- Tiền sử bị phủ mạch (phù Quincke) có liên quan đến việc dùng thuốc ức chế men chuyển.
- Quý hai và ba của thai kỳ.
- Phụ nữ cho con bú.
- Suy thận nặng (Clcr dưới 30 ml/phút).
- Bệnh não gan.
- Suy gan nặng.
- Hạ kali máu.
- Sử dụng đồng thời với các sản phẩm có chứa Aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GER < 60 ml/ phút/ 1,73 m2).
- Không được dùng cho người bệnh mới bị tai biến mạch máu não, người vô niệu, người bệnh có tiền sử đi ứng với indapamid hoặc với các dẫn chất sulfonamid.
5. Thận trọng khi dùng Tovecor plus
Người giảm chức năng thận. Nếu tổn thương thận tiến triển phải ngừng sử dụng thuốc.
Thuốc thường không được khuyến cáo trong trường hợp hẹp động mạch thận hai bên hoặc chỉ một bên thận hoạt động.
Thuốc có nguy cơ gây hạ huyết áp đột ngột do sự suy giảm natri từ trước (đặc biệt là ở những người bị hẹp động mạch thận). Do đó, việc giám sát thường xuyên các chất điện giải trong máu nên được thực hiện ở những bệnh nhân này.
Thuốc gây hạ i máu đặc biệt ở những bệnh nhân tiểu đường, hoặc ở những bệnh nhân suy thận. Do đó nên thường xuyên theo dõi nồng độ kali trong máu.
Không nên dùng thuốc cho bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp của không dung nạp galactose, thiếu hụt lactose hoặc kém hấp thu glucose Lapp- galactose.
Cần thận trọng khi sử dụng indapamid cho người có chức năng gan suy giảm hoặc có bệnh gan đang tiến triển, đặc biệt khi xuất hiện kali huyết thanh giảm, vì mất cân bằng nước và điện giải do thuốc có thể thúc đẩy hôn mê gan.
Trong thời gian điều trị bằng indapamid, phải định kỳ xác định nồng độ đường huyết, đặc biệt ở người bệnh đã bị hoặc nghi ngờ đái tháo đường.
Giống thuốc lợi thiazid, phải thận trọng khi dùng indapamid ở những người bệnh cường cận giáp trạng hoặc các bệnh tuyến trạng. Nếu trong quá trình sử dụng indapamid xuất hiện tăng calci huyết và giảm phosphat huyết, phải ngừng thuốc trước khi tiến hành thử chức năng cận giáp trạng. Vì các thuốc lợi tiểu thiazid có thể làm trầm trọng thêm bệnh lupus ban đỏ toàn thân, nên khả năng này có thể xảy ra đối với indapamid. Đối với người bệnh phẫu thuật cắt bỏ thần kinh giao cảm, sử dụng indapamid củng phải thận trọng vì tác dụng hạ huyết áp của thuốc có thể tăng lên ở những người bệnh này.
Vận động viên sử dụng thuốc có chứa thành phần indapamid có thể cho phản ứng dương tính trong xét nghiệm ma túy.
Không nên dùng thuốc cho trẻ em.
Không nên bắt đầu dùng thuốc trong suốt thai kỳ.
Nhạy cảm ánh sáng: Các trường hợp phản ứng với ánh sáng đã được báo cáo với thiazid và thiazid liên quan thuốc lợi tiểu. Nếu phản ứng nhạy cảm ánh sáng xảy ra trong khi điều trị, nên ngừng điều trị.
Nếu việc sử dụng thuốc lợi tiểu là cần thiết, bệnh nhân cần được điều trị trong khu vực tránh ánh sáng hoặc tia UVA nhân tạo.
Thuốc thường không được khuyến cáo trong trường hợp hẹp động mạch thận hai bên hoặc chỉ một bên thận hoạt động.
Thuốc có nguy cơ gây hạ huyết áp đột ngột do sự suy giảm natri từ trước (đặc biệt là ở những người bị hẹp động mạch thận). Do đó, việc giám sát thường xuyên các chất điện giải trong máu nên được thực hiện ở những bệnh nhân này.
Thuốc gây hạ i máu đặc biệt ở những bệnh nhân tiểu đường, hoặc ở những bệnh nhân suy thận. Do đó nên thường xuyên theo dõi nồng độ kali trong máu.
Không nên dùng thuốc cho bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp của không dung nạp galactose, thiếu hụt lactose hoặc kém hấp thu glucose Lapp- galactose.
Cần thận trọng khi sử dụng indapamid cho người có chức năng gan suy giảm hoặc có bệnh gan đang tiến triển, đặc biệt khi xuất hiện kali huyết thanh giảm, vì mất cân bằng nước và điện giải do thuốc có thể thúc đẩy hôn mê gan.
Trong thời gian điều trị bằng indapamid, phải định kỳ xác định nồng độ đường huyết, đặc biệt ở người bệnh đã bị hoặc nghi ngờ đái tháo đường.
Giống thuốc lợi thiazid, phải thận trọng khi dùng indapamid ở những người bệnh cường cận giáp trạng hoặc các bệnh tuyến trạng. Nếu trong quá trình sử dụng indapamid xuất hiện tăng calci huyết và giảm phosphat huyết, phải ngừng thuốc trước khi tiến hành thử chức năng cận giáp trạng. Vì các thuốc lợi tiểu thiazid có thể làm trầm trọng thêm bệnh lupus ban đỏ toàn thân, nên khả năng này có thể xảy ra đối với indapamid. Đối với người bệnh phẫu thuật cắt bỏ thần kinh giao cảm, sử dụng indapamid củng phải thận trọng vì tác dụng hạ huyết áp của thuốc có thể tăng lên ở những người bệnh này.
Vận động viên sử dụng thuốc có chứa thành phần indapamid có thể cho phản ứng dương tính trong xét nghiệm ma túy.
Không nên dùng thuốc cho trẻ em.
Không nên bắt đầu dùng thuốc trong suốt thai kỳ.
Nhạy cảm ánh sáng: Các trường hợp phản ứng với ánh sáng đã được báo cáo với thiazid và thiazid liên quan thuốc lợi tiểu. Nếu phản ứng nhạy cảm ánh sáng xảy ra trong khi điều trị, nên ngừng điều trị.
Nếu việc sử dụng thuốc lợi tiểu là cần thiết, bệnh nhân cần được điều trị trong khu vực tránh ánh sáng hoặc tia UVA nhân tạo.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Không dùng cho quý hai và quý ba của thai kỳ (6 tháng cuối thai kỳ). Không khuyến cáo dùng cho quý một (3 tháng đầu) do chưa có dữ liệu về tính an toàn của thuốc.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết thuốc có phân bố ở trong sữa hay không. Tuy nhiên, không nên dùng thuốc cho người cho con bú. Nếu cần thiết phải sử dụng thuốc cho người cho con bú thì phải ngừng cho con bú.
Không dùng cho quý hai và quý ba của thai kỳ (6 tháng cuối thai kỳ). Không khuyến cáo dùng cho quý một (3 tháng đầu) do chưa có dữ liệu về tính an toàn của thuốc.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết thuốc có phân bố ở trong sữa hay không. Tuy nhiên, không nên dùng thuốc cho người cho con bú. Nếu cần thiết phải sử dụng thuốc cho người cho con bú thì phải ngừng cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc thường không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo, nhưng phản ứng như chóng mặt hoặc mệt mỏi liên quan đến việc giảm huyết áp có thể xảy ra trên một số bệnh nhân, đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị hoặc kết hợp với một loại thuốc hạ huyết áp. Nếu bị ảnh hưởng, khả năng lái xe hay vận hành máy móc có thể bị suy giảm.
8. Tác dụng không mong muốn
Bạn có thể gặp phải các tác dụng phụ sau, không phải bệnh nhân nào dùng thuốc cũng gặp phải các tác dụng phụ này:
- Nhức đầu , chóng mặt, hoa mắt, mệt mỏi, yếu cơ, cảm giác râm ran và đau buốt, rối loạn thị giác, ù tai, hạ huyết áp, ho khan, khó thở, rối loạn tiêu hóa, rối loạn vị giác, chán ăn, buồn nôn, nôn, ban da, cứng cơ.
- Thay đổi kết quả xét nghiệm máu (hiếm gặp). Ngừng thuốc ngay nếu có sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng gây khó thở, khó nuốt.
- Rối loạn chất điện giải, giảm kali máu, giảm natri máu hoặc nhiễm kiềm do giảm clo máu. Giảm kali máu là do dùng liều quá cao, và là tác dụng mong muốn thường gặp với tỷ lệ 3 - 7% người bệnh dùng thuốc. Đôi khi có giảm natri máu (phát triển âm ỉ trong điều trị dài ngày, không biểu hiện triệu chứng và ở mức độ nhẹ). Tuy nhiên cũng có thể xảy ra giảm natri máu nặng, nhưng hiếm. Một vài trường hợp tăng acid uric máu và rất hiếm trường hợp dẫn đến bệnh gút lâm sàng, trừ trường hợp có tbệnh gút, tiền sử mắc bệnh gút hoặc có suy thận mãn tính. Tăng đường huyết và đường niệu xuất hiện dưới 1% người bệnh dùng indapamid, do kết quả thứ phát của giảm kali máu. Có thể giảm dung nạp glucose ở một số ít người bệnh.
Ngoài ra, hiếm gặp các tình trạng sau:
- Máu: Giảm tiểu cầu, mắt bạch cầu hạt.
-Mắt: Cận thị cấp tính.
- Chuột rút.
Thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ không được liệt kê trong tờ rơi này, xin vui lòng thông báo cho bác sỹ của bạn.
- Nhức đầu , chóng mặt, hoa mắt, mệt mỏi, yếu cơ, cảm giác râm ran và đau buốt, rối loạn thị giác, ù tai, hạ huyết áp, ho khan, khó thở, rối loạn tiêu hóa, rối loạn vị giác, chán ăn, buồn nôn, nôn, ban da, cứng cơ.
- Thay đổi kết quả xét nghiệm máu (hiếm gặp). Ngừng thuốc ngay nếu có sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng gây khó thở, khó nuốt.
- Rối loạn chất điện giải, giảm kali máu, giảm natri máu hoặc nhiễm kiềm do giảm clo máu. Giảm kali máu là do dùng liều quá cao, và là tác dụng mong muốn thường gặp với tỷ lệ 3 - 7% người bệnh dùng thuốc. Đôi khi có giảm natri máu (phát triển âm ỉ trong điều trị dài ngày, không biểu hiện triệu chứng và ở mức độ nhẹ). Tuy nhiên cũng có thể xảy ra giảm natri máu nặng, nhưng hiếm. Một vài trường hợp tăng acid uric máu và rất hiếm trường hợp dẫn đến bệnh gút lâm sàng, trừ trường hợp có tbệnh gút, tiền sử mắc bệnh gút hoặc có suy thận mãn tính. Tăng đường huyết và đường niệu xuất hiện dưới 1% người bệnh dùng indapamid, do kết quả thứ phát của giảm kali máu. Có thể giảm dung nạp glucose ở một số ít người bệnh.
Ngoài ra, hiếm gặp các tình trạng sau:
- Máu: Giảm tiểu cầu, mắt bạch cầu hạt.
-Mắt: Cận thị cấp tính.
- Chuột rút.
Thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ không được liệt kê trong tờ rơi này, xin vui lòng thông báo cho bác sỹ của bạn.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Lithi: do có thể làm tăng nồng độ lithi trong máu và gây độc tính cho người bệnh. Nếu sự kết hợp là thật sự cần thiết nên theo dõi cẩn thận nồng độ lithi trong huyết thanh.
- Các thuốc chống viêm không steroid (như Ibuprofen, aspirin do làm giảm hiệu quả hạ huyết áp, tăng độc tính trên thận, suy thận, đặc biệt với các bệnh nhân có suy giảm chức năng thận từ trước. Sự kết hợp nên được dùng thận trọng, đặc biệt là ở người già. Bệnh nhân nên được theo dõi chức năng thận thường xuyên khi bắt đầu điều trị đồng thời, và định kỳ sau đó.
- Thuốc chống tăng huyết áp khác, thuốc chống trầm cảm như Imipramin (tricydics), thuốc an thần kinh: Tăng khả năng hạ huyết áp và tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức.
- Corticosteroids, tetracosactide Giảm tác dụng hạ huyết áp.
- Sử dụng đồng thời với các thuốc làm tăng kali máu (thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất bổ sung kali hoặc muối chứa kali), có thể gây tăng kali máu, đặc biệt ở người suy thận, do đó nên theo dõi người bệnh chặt chẽ và thường xuyên theo dõi nồng độ kali huyết
- Thuốc lợi tiểu: điều trị trước với thuốc lợi tiểu liều cao có thể dẫn đến nguy cơ hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị với Tovecor plus
- Thuốc điều trị đái tháo đường (insulin, sulphonamid hạ đường huyết): do có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường được điều trị bằng insulin hoặc với sulphonamid.
- Baclofen: tăng tác dụng hạ huyết áp. Do đó cần theo dõi huyết áp và chức năng thận, giảm liều của thuốc nếu cần thiết.
- Allopurinol, thuốc kìm tế bào hoặc ức chế miễn dịch, corticosteroid toàn thân hoặc procainamid: Dùng đồng thời với Tovecor plus có thể dẫn đến tăng nguy cơ giảm bạch cầu.
- Các thuốc chống viêm không steroid (như Ibuprofen, aspirin do làm giảm hiệu quả hạ huyết áp, tăng độc tính trên thận, suy thận, đặc biệt với các bệnh nhân có suy giảm chức năng thận từ trước. Sự kết hợp nên được dùng thận trọng, đặc biệt là ở người già. Bệnh nhân nên được theo dõi chức năng thận thường xuyên khi bắt đầu điều trị đồng thời, và định kỳ sau đó.
- Thuốc chống tăng huyết áp khác, thuốc chống trầm cảm như Imipramin (tricydics), thuốc an thần kinh: Tăng khả năng hạ huyết áp và tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức.
- Corticosteroids, tetracosactide Giảm tác dụng hạ huyết áp.
- Sử dụng đồng thời với các thuốc làm tăng kali máu (thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất bổ sung kali hoặc muối chứa kali), có thể gây tăng kali máu, đặc biệt ở người suy thận, do đó nên theo dõi người bệnh chặt chẽ và thường xuyên theo dõi nồng độ kali huyết
- Thuốc lợi tiểu: điều trị trước với thuốc lợi tiểu liều cao có thể dẫn đến nguy cơ hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị với Tovecor plus
- Thuốc điều trị đái tháo đường (insulin, sulphonamid hạ đường huyết): do có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường được điều trị bằng insulin hoặc với sulphonamid.
- Baclofen: tăng tác dụng hạ huyết áp. Do đó cần theo dõi huyết áp và chức năng thận, giảm liều của thuốc nếu cần thiết.
- Allopurinol, thuốc kìm tế bào hoặc ức chế miễn dịch, corticosteroid toàn thân hoặc procainamid: Dùng đồng thời với Tovecor plus có thể dẫn đến tăng nguy cơ giảm bạch cầu.
10. Dược lý
Loại thuốc: Thuốc chống tăng huyết áp.
M ATC: C09BA04.
Perindopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ Perindoprilat là Chất chuyển hóa của Perindopril sau khi uống. Perindopril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin - angiotensin - aldosteron. Perindopril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin lI (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế men chuyển angiotensin (ACE).
Perindopril cũng làm giảm aldosteron huyết thanh dẫn đến giảm giữ natri, làm tăng hệ giãn mạch kallikrein – kinin và có thể làm thay đổi chuyển hóa chất prostanoid và ức chế hệ thần kinh giao cảm. Vì enzym chuyển đổi angiotensin giữ một vai trò quan trọng phân hủy kinin, nên Perindopril cũng ức chế phân hủy bradykinin. Vì bradykinin cũng là một chất gây giãn mạch mạch, hai tác dụng này của Perindopril có thể giải thích tại sao không có mối liên quan tỷ lệ thuận giữa nồng độ renin và đáp ứng lâm sàng với điều trị Perindopril.
Ở người tăng huyết áp, Perindopril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không làm tăng tần số tim, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim.
Ở người suy tim sung huyết, Perindopril, thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim, và áp lực động mạch trung bình và giảm hậu gánh bị tăng cao.
Indapamid là một sulfonamid lợi tiểu, có nhân indol, không thuộc nhóm thiazid. Thuốc có tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp.
Tác dụng lợi tiểu: Giống thuốc lợi tiểu thiazid, indapamid tăng bài tiết natri clorid và nước bằng cách ức chế tái hấp thu ion natri ở đoạn làm loãng của ống lượn xa tại vỏ thận. Thuốc tăng bài tiết natri và clorid và ở mức độ ít hơn, kali và magnesi, do đó tăng bài niệu.
Dùng indapamid dài ngày có thể gây nhiễm kiềm chuyển hóa nhẹ, kèm theo giảm kali huyết và clor huyết. Ở người bệnh tăng calci huyết, indapamid làm giảm bài tiết calci qua nước tiểu. Giống thuốc lợi tiểu thiazid, indapamid, với liều điều trị, có thể giảm bài tiết acid uric qua nước tiểu. Ðã có báo cáo trên một số người bệnh, xuất hiện tăng acid uric huyết kèm theo triệu chứng, khi sử dụng indapamid.
Tác dụng chống tăng huyết áp: Tác dụng chống tăng huyết áp của indapamid có cơ chế chủ yếu ngoài thận. Cơ chế này làm tình trạng tăng phản ứng của mạch máu đối với các amin co mạch trở lại bình thường và giảm sức cản động mạch nhỏ ngoại vi. Cơ chế tác dụng trên mạch máu được giải thích bằng giảm tính co của cơ trơn mạch máu do thay đổi trao đổi các ion qua màng, đặc biệt là ion calci, bằng giãn mạch do kích thích tổng hợp các prostaglandin giãn mạch, hạ huyết áp như PGE2, PGI2, cuối cùng bằng tăng cường tác dụng giãn mạch của bradykinin.
Ðã chứng minh tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc có cơ chế ngoài thận ở chỗ thuốc vẫn duy trì được hiệu lực chống tăng huyết áp ở những người bệnh tăng huyết áp không còn chức năng thận.
Với liều lượng mỗi ngày 2,5 mg, indapamid có tác dụng chống tăng huyết áp lâu dài trên người bệnh tăng huyết áp. Nghiên cứu về liên quan liều lượng - tác dụng, đã chứng minh rằng với liều mỗi ngày uống 2,5 mg, tác dụng chống tăng huyết áp đạt mức tối đa, còn tác dụng lợi tiểu không có biểu hiện lâm sàng.
Tác dụng chuyển hóa: Indapamid tỏ ra ít tác động đến nồng độ triglycerid, cholesterol toàn phần, lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) trong huyết thanh, tuy số liệu khi điều trị lâu dài còn hạn chế. Glucose huyết thường không thay đổi, tuy vậy đã xảy ra tăng glucose huyết ở một số người bệnh dùng thuốc.
M ATC: C09BA04.
Perindopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ Perindoprilat là Chất chuyển hóa của Perindopril sau khi uống. Perindopril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin - angiotensin - aldosteron. Perindopril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin lI (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế men chuyển angiotensin (ACE).
Perindopril cũng làm giảm aldosteron huyết thanh dẫn đến giảm giữ natri, làm tăng hệ giãn mạch kallikrein – kinin và có thể làm thay đổi chuyển hóa chất prostanoid và ức chế hệ thần kinh giao cảm. Vì enzym chuyển đổi angiotensin giữ một vai trò quan trọng phân hủy kinin, nên Perindopril cũng ức chế phân hủy bradykinin. Vì bradykinin cũng là một chất gây giãn mạch mạch, hai tác dụng này của Perindopril có thể giải thích tại sao không có mối liên quan tỷ lệ thuận giữa nồng độ renin và đáp ứng lâm sàng với điều trị Perindopril.
Ở người tăng huyết áp, Perindopril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không làm tăng tần số tim, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim.
Ở người suy tim sung huyết, Perindopril, thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim, và áp lực động mạch trung bình và giảm hậu gánh bị tăng cao.
Indapamid là một sulfonamid lợi tiểu, có nhân indol, không thuộc nhóm thiazid. Thuốc có tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp.
Tác dụng lợi tiểu: Giống thuốc lợi tiểu thiazid, indapamid tăng bài tiết natri clorid và nước bằng cách ức chế tái hấp thu ion natri ở đoạn làm loãng của ống lượn xa tại vỏ thận. Thuốc tăng bài tiết natri và clorid và ở mức độ ít hơn, kali và magnesi, do đó tăng bài niệu.
Dùng indapamid dài ngày có thể gây nhiễm kiềm chuyển hóa nhẹ, kèm theo giảm kali huyết và clor huyết. Ở người bệnh tăng calci huyết, indapamid làm giảm bài tiết calci qua nước tiểu. Giống thuốc lợi tiểu thiazid, indapamid, với liều điều trị, có thể giảm bài tiết acid uric qua nước tiểu. Ðã có báo cáo trên một số người bệnh, xuất hiện tăng acid uric huyết kèm theo triệu chứng, khi sử dụng indapamid.
Tác dụng chống tăng huyết áp: Tác dụng chống tăng huyết áp của indapamid có cơ chế chủ yếu ngoài thận. Cơ chế này làm tình trạng tăng phản ứng của mạch máu đối với các amin co mạch trở lại bình thường và giảm sức cản động mạch nhỏ ngoại vi. Cơ chế tác dụng trên mạch máu được giải thích bằng giảm tính co của cơ trơn mạch máu do thay đổi trao đổi các ion qua màng, đặc biệt là ion calci, bằng giãn mạch do kích thích tổng hợp các prostaglandin giãn mạch, hạ huyết áp như PGE2, PGI2, cuối cùng bằng tăng cường tác dụng giãn mạch của bradykinin.
Ðã chứng minh tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc có cơ chế ngoài thận ở chỗ thuốc vẫn duy trì được hiệu lực chống tăng huyết áp ở những người bệnh tăng huyết áp không còn chức năng thận.
Với liều lượng mỗi ngày 2,5 mg, indapamid có tác dụng chống tăng huyết áp lâu dài trên người bệnh tăng huyết áp. Nghiên cứu về liên quan liều lượng - tác dụng, đã chứng minh rằng với liều mỗi ngày uống 2,5 mg, tác dụng chống tăng huyết áp đạt mức tối đa, còn tác dụng lợi tiểu không có biểu hiện lâm sàng.
Tác dụng chuyển hóa: Indapamid tỏ ra ít tác động đến nồng độ triglycerid, cholesterol toàn phần, lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) trong huyết thanh, tuy số liệu khi điều trị lâu dài còn hạn chế. Glucose huyết thường không thay đổi, tuy vậy đã xảy ra tăng glucose huyết ở một số người bệnh dùng thuốc.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất trong các trường hợp quá liều là hạ huyết áp, đôi khi kèm theo buồn nôn, nôn, đau bụng, chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn tâm thần, thiểu niệu có thể dẫn đến vô niệu (do giảm thể tích). Rối loạn nước-chất điện giải (nồng độ natri thấp, nồng độ kali thấp) có thể xảy ra.
Các biện pháp đầu bên được thực hiện bao gồm rửa dạ dày và/hoặc dùng than hoạt, sau đó khôi phục dịch và cân bằng điện giải cho đến khi trở lại bình thường.
Nếu hạ huyết áp thế đứng xảy ra, điều này có thể được điều trị bằng cách đặt bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa với đầu hạ xuống. Nếu cần có thể truỵền tĩnh mạch dung dịch muối đẳng trương.
Các biện pháp đầu bên được thực hiện bao gồm rửa dạ dày và/hoặc dùng than hoạt, sau đó khôi phục dịch và cân bằng điện giải cho đến khi trở lại bình thường.
Nếu hạ huyết áp thế đứng xảy ra, điều này có thể được điều trị bằng cách đặt bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa với đầu hạ xuống. Nếu cần có thể truỵền tĩnh mạch dung dịch muối đẳng trương.
12. Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.