Dược sĩ Lê Trương Quỳnh LyĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Lê Trương Quỳnh Ly
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Cimetidine 200mg (DP Hà Tây)
Thành phần tá dược: Tinh bột sắn, pregelatinized starch, natri lauryl sulfat, magnesi stearat, crospovidon, hydroxy propyl methyl cellulose, PEG 6000, bột talc, titan dioxyd, nipasol, brilltant blue.
2. Công dụng của Cimetidine 200mg (DP Hà Tây)
- Điều trị ngắn ngày (4 - 8 tuần), loét tá tràng tiến triển và loét dạ dày lành tính tiền triển, bao gồm cả loét do stress và do thuốc chống viêm không steroid.
- Điều trị duy trì loét tá tràng với liều thấp sau khi ô loét đã lành để giảm tái phát.
- Điều trị ngắn ngày (12 tuần) viêm loét thực quản ở người bị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
- Phòng chảy máu đường tiêu hóa trên ở người có bệnh nặng (như bị chấn thương nặng, sốc nhiễm khuẩn huyết, bỏng nặng, suy hô hấp, suy gan,...). Chỉ định này còn đang tranh luận.
- Điều trị các trạng thái bệnh lý tăng tiết dịch vị như hội chứng Zollinger - Ellison, bệnh đa u tuyến nội tiết.
- Phòng nguy cơ hít phải dịch vị acid khi gây mê toàn thân hoặc khi sinh đẻ.
- Điều trị chứng khó tiêu dai dẳng không do loét.
- Giảm tình trạng kém hấp thu và mắt dịch ở người có hội chứng ruột ngắn.
- Giảm sự giáng hóa enzym tụy khi bổ sung enzym này ở người bị thiếu enzym.
- Điều trị duy trì loét tá tràng với liều thấp sau khi ô loét đã lành để giảm tái phát.
- Điều trị ngắn ngày (12 tuần) viêm loét thực quản ở người bị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
- Phòng chảy máu đường tiêu hóa trên ở người có bệnh nặng (như bị chấn thương nặng, sốc nhiễm khuẩn huyết, bỏng nặng, suy hô hấp, suy gan,...). Chỉ định này còn đang tranh luận.
- Điều trị các trạng thái bệnh lý tăng tiết dịch vị như hội chứng Zollinger - Ellison, bệnh đa u tuyến nội tiết.
- Phòng nguy cơ hít phải dịch vị acid khi gây mê toàn thân hoặc khi sinh đẻ.
- Điều trị chứng khó tiêu dai dẳng không do loét.
- Giảm tình trạng kém hấp thu và mắt dịch ở người có hội chứng ruột ngắn.
- Giảm sự giáng hóa enzym tụy khi bổ sung enzym này ở người bị thiếu enzym.
3. Liều lượng và cách dùng của Cimetidine 200mg (DP Hà Tây)
Cách dùng: Thuốc dùng đường uống. Uống vào bữa ăn và/hoặc trước lúc đi ngủ. Tổng liều không quá 2,4 g/ngày, giảm liều ở người suy thận.
Liều dùng:
* Người lớn :
- Loét dạ dày, tá tràng: Dùng liều duy nhất 800 mg/ngày vào buổi tối trước lúc đi ngủ hoặc 400 mg/lần, 2 lần/ngày (vào bữa ăn sáng và buổi tối), ít nhất trong 4 tuần đối với loét tá tràng và ít nhất trong 6 tuần đối với loét dạ dày. Liều duy trì là 400 mg, một lần vào trước lúc đi ngủ hoặc hai lần vào buổi sáng và buổi tối.
- Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản: 400 mg/lần, 4 lần/ngày (vào bữa ăn và trước lúc đi ngủ), hoặc 800 mg/lần, 2 lần/ngày, dùng từ 4 đến 8 tuần.
- Hội chứng Zollinger — Ellison: 400 mg/lần, 4 lần/ngày, có thể tăng tới 2,4 g/ngày.
- Phòng loét đường tiêu hóa trên do stress: Uống hoặc cho qua ống thông dạ dày 200 - 400 mg, cách 4 đến 6 giờ 1 lần.
- Phòng nguy cơ hội chứng hít phải dịch vị acid: Trong sản khoa: Uống 400 mg lúc bắt đầu đau đẻ, sau đó cách 4 giờ một lần. Uống 400 mg lúc 90 đến 120 phút trước khi gây mê, nếu cần sau 4 giờ cho uống nhắc lại.
- Chứng khó tiêu không do loét: 200 mg/lần, 1-2 lần/ngày.
- Hội chứng ruột ngắn: 400 mg/lần, 2 lần/ngày.
- Người đang bổ sung enzym tụy: 200 - 400 mg/lần, 4 lần/ngày, uống 60 - 90 phút trước các bữa ăn.
* Người cao tuổi: Dùng như liều người lớn, điều chỉnh liều theo mức lọc cầu thận.
* Trẻ em: Kinh nghiệm lâm sàng dùng cimetidin điều trị cho trẻ em còn rất ít. Cần phải cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích trước khi chỉ định cho trẻ em. Trong trường hợp cần thiết liều cho trẻ em: 20 - 30 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần.
Liều dùng:
* Người lớn :
- Loét dạ dày, tá tràng: Dùng liều duy nhất 800 mg/ngày vào buổi tối trước lúc đi ngủ hoặc 400 mg/lần, 2 lần/ngày (vào bữa ăn sáng và buổi tối), ít nhất trong 4 tuần đối với loét tá tràng và ít nhất trong 6 tuần đối với loét dạ dày. Liều duy trì là 400 mg, một lần vào trước lúc đi ngủ hoặc hai lần vào buổi sáng và buổi tối.
- Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản: 400 mg/lần, 4 lần/ngày (vào bữa ăn và trước lúc đi ngủ), hoặc 800 mg/lần, 2 lần/ngày, dùng từ 4 đến 8 tuần.
- Hội chứng Zollinger — Ellison: 400 mg/lần, 4 lần/ngày, có thể tăng tới 2,4 g/ngày.
- Phòng loét đường tiêu hóa trên do stress: Uống hoặc cho qua ống thông dạ dày 200 - 400 mg, cách 4 đến 6 giờ 1 lần.
- Phòng nguy cơ hội chứng hít phải dịch vị acid: Trong sản khoa: Uống 400 mg lúc bắt đầu đau đẻ, sau đó cách 4 giờ một lần. Uống 400 mg lúc 90 đến 120 phút trước khi gây mê, nếu cần sau 4 giờ cho uống nhắc lại.
- Chứng khó tiêu không do loét: 200 mg/lần, 1-2 lần/ngày.
- Hội chứng ruột ngắn: 400 mg/lần, 2 lần/ngày.
- Người đang bổ sung enzym tụy: 200 - 400 mg/lần, 4 lần/ngày, uống 60 - 90 phút trước các bữa ăn.
* Người cao tuổi: Dùng như liều người lớn, điều chỉnh liều theo mức lọc cầu thận.
* Trẻ em: Kinh nghiệm lâm sàng dùng cimetidin điều trị cho trẻ em còn rất ít. Cần phải cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích trước khi chỉ định cho trẻ em. Trong trường hợp cần thiết liều cho trẻ em: 20 - 30 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần.
4. Chống chỉ định khi dùng Cimetidine 200mg (DP Hà Tây)
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng Cimetidine 200mg (DP Hà Tây)
- Liều dùng nên được giảm ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm theo độ thanh thải creatinin (Clcr):
0 - 15 ml/phút : 200mg x 2 lần/ngày
15 - 30 ml/phút: 200mg x 3 lần/ngày
30 - 50 ml/phút: 200 mg x 4 lần/ngày
> 50 ml/phút: Liều bình thường
- Việc sử dụng kéo dài không được nghiên cứu đầy đủ, cần theo dõi cẩn thận với bệnh nhân phải điều trị dài ngày.
- Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày, đặc biệt là người cao tuổi, đang sử dụng thuốc steroid.
- Cimetidin tương tác với nhiều thuốc, bởi vậy khi dùng phối hợp với loại thuốc nào đó đều phải xem xét kỹ.
- Trước khi dùng cimetidin điều trị loét dạ dày phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày, vì khi dùng thuốc có thể che lấp triệu chứng gây khó chẩn đoán.
- Do cimetidin tương tác với coumarin nên khi dùng đồng thời phải theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin.
- Với các thuốc. có phạm vi điều trị hẹp như phenytoin hoặc theophylin, khi dùng đồng thời với cimetidin cần điều chỉnh liều hoặc không sử dụng đồng thời với cimetidin.
- Trong thành phần thuốc có nipagin, nipasol nên thuốc có thể gây phản ứng dị ứng.
0 - 15 ml/phút : 200mg x 2 lần/ngày
15 - 30 ml/phút: 200mg x 3 lần/ngày
30 - 50 ml/phút: 200 mg x 4 lần/ngày
> 50 ml/phút: Liều bình thường
- Việc sử dụng kéo dài không được nghiên cứu đầy đủ, cần theo dõi cẩn thận với bệnh nhân phải điều trị dài ngày.
- Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày, đặc biệt là người cao tuổi, đang sử dụng thuốc steroid.
- Cimetidin tương tác với nhiều thuốc, bởi vậy khi dùng phối hợp với loại thuốc nào đó đều phải xem xét kỹ.
- Trước khi dùng cimetidin điều trị loét dạ dày phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày, vì khi dùng thuốc có thể che lấp triệu chứng gây khó chẩn đoán.
- Do cimetidin tương tác với coumarin nên khi dùng đồng thời phải theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin.
- Với các thuốc. có phạm vi điều trị hẹp như phenytoin hoặc theophylin, khi dùng đồng thời với cimetidin cần điều chỉnh liều hoặc không sử dụng đồng thời với cimetidin.
- Trong thành phần thuốc có nipagin, nipasol nên thuốc có thể gây phản ứng dị ứng.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
* Thời kỳ mang thai: Thuốc qua nhau thai, tuy chưa có bằng chứng về sự nguy hại đến thai nhi, nhưng trong thời kỳ mang thai, nên tránh dùng cimetidin.
* Thời kỳ cho con bú: Thuộc bài tiết qua sữa và đạt nồng độ trong sữa cao hơn nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Tuy tác dụng phụ ở đứa trẻ chưa được ghi nhận nhưng không nên dùng cimetidin trong thời kỳ cho con bú.
* Thời kỳ cho con bú: Thuộc bài tiết qua sữa và đạt nồng độ trong sữa cao hơn nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Tuy tác dụng phụ ở đứa trẻ chưa được ghi nhận nhưng không nên dùng cimetidin trong thời kỳ cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, mệt mỏi vì vậy không nên dùng cho người đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, mệt mỏi.
Da: Nổi ban.
Cơ: Đau cơ.
Nội tiết: Chứng to vú ở đàn ông khi điều trị trên 1 tháng hoặc dùng liều cao.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100):
Nội tiết: Chứng bất lực khi dùng liều cao kéo dài.
Thần kinh: Trầm cảm, trạng thái lú lẫn hồi phục trong vòng một vài ngày ngừng thuốc.
Da: Dát sần, ban dạng trứng cá, mày đay.
Gan: Tăng enzym gan tạm thời, tự hết khi ngừng thuốc.
Thận: Tăng creatinin huyết.
Hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000):
Tim mạch: Mạch chậm. mạch nhanh, nghẽn dẫn truyền nhĩ - thất.
Máu: Giảm bạch cầu đa nhân, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu không tái tạo. Các thuốc kháng histamin H2 gây giảm tiết acid nên cũng giảm hấp thu vitamin B12 rất dễ gây thiếu máu.
Thần kinh: Lú lẫn hồi phục được, trầm cảm, kích động, bồn chồn, áo giác, mất phương hướng.
Gan: Viêm gan ứ mật, vàng da, rối loạn chức năng gan.
Tuy: Viêm tụy cấp.
Thận: Viêm thận kẽ.
Cơ: Đau cơ, đau khớp.
Quá mẫn: Sốt, dị ứng kể cả sốc phản vệ, viêm mạch.
Da: Ban đỏ, viêm da tróc vảy, hói đầu rụng tóc.
Hô hấp: Tăng nguy cơ nhiễm khuẩn.
- Hướng dẫn cách xử trí ADR
Hầu hết các tác dụng không mong muốn sẽ qua đi sau khi ngừng thuốc.
Tiêu hóa: Ỉa chảy.
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, mệt mỏi.
Da: Nổi ban.
Cơ: Đau cơ.
Nội tiết: Chứng to vú ở đàn ông khi điều trị trên 1 tháng hoặc dùng liều cao.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100):
Nội tiết: Chứng bất lực khi dùng liều cao kéo dài.
Thần kinh: Trầm cảm, trạng thái lú lẫn hồi phục trong vòng một vài ngày ngừng thuốc.
Da: Dát sần, ban dạng trứng cá, mày đay.
Gan: Tăng enzym gan tạm thời, tự hết khi ngừng thuốc.
Thận: Tăng creatinin huyết.
Hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000):
Tim mạch: Mạch chậm. mạch nhanh, nghẽn dẫn truyền nhĩ - thất.
Máu: Giảm bạch cầu đa nhân, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu không tái tạo. Các thuốc kháng histamin H2 gây giảm tiết acid nên cũng giảm hấp thu vitamin B12 rất dễ gây thiếu máu.
Thần kinh: Lú lẫn hồi phục được, trầm cảm, kích động, bồn chồn, áo giác, mất phương hướng.
Gan: Viêm gan ứ mật, vàng da, rối loạn chức năng gan.
Tuy: Viêm tụy cấp.
Thận: Viêm thận kẽ.
Cơ: Đau cơ, đau khớp.
Quá mẫn: Sốt, dị ứng kể cả sốc phản vệ, viêm mạch.
Da: Ban đỏ, viêm da tróc vảy, hói đầu rụng tóc.
Hô hấp: Tăng nguy cơ nhiễm khuẩn.
- Hướng dẫn cách xử trí ADR
Hầu hết các tác dụng không mong muốn sẽ qua đi sau khi ngừng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
Tương tác có thể xảy ra bởi một số cơ chế bao gồm:
- Ức chế một số enzym cytochrome P450 (bao gồm CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A3/A4, và CYP2C18):
Việc ức chế các enzym này có thể làm tăng nồng độ thuốc trong một số loại thuốc nhất định như thuốc warfarin, thuốc chống trầm cảm ba vòng (như amitriptylin), thuốc chống loạn nhịp nhóm I (Iidocain), thuốc chẹn kênh calci (như nifedipin, diltiazem), sulfonylure (như glipizid), phenyltoin, theophyllin và metoprolol.
- Cạnh tranh bài tiết qua ống thận:
Điều này có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của một số loại thuốc như procainamid, metformin, ciclosporin và tacrolimus.
- Thay đổi pH dạ dày:
Sinh khả dụng của một số thuốc có thể bị ảnh hưởng. Điều này có thể dẫn đến việc tăng hấp thu (ví dụ như atazanavir) hoặc giảm sự hấp thu (ví dụ như một số thuốc chống nấm loại azol như ketoconazol, itraconazol hoặc posaconazol).
- Cơ chế không xác định:
Cimetidin có thể làm tăng tác dụng ức chế tủy xương (ví dụ như bạch cầu trung tính, bạch hạt) của các chất hóa trị liệu như carmustin, fluorouracil, epirubicin, hoặc các liệu pháp) như xạ trị. Các trường hợp bị cô lập tương tác lâm sàng có liên quan đã được ghi nhận bằng thuốc giảm đau gây nghiện (ví dụ như morphin).
* Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
- Ức chế một số enzym cytochrome P450 (bao gồm CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A3/A4, và CYP2C18):
Việc ức chế các enzym này có thể làm tăng nồng độ thuốc trong một số loại thuốc nhất định như thuốc warfarin, thuốc chống trầm cảm ba vòng (như amitriptylin), thuốc chống loạn nhịp nhóm I (Iidocain), thuốc chẹn kênh calci (như nifedipin, diltiazem), sulfonylure (như glipizid), phenyltoin, theophyllin và metoprolol.
- Cạnh tranh bài tiết qua ống thận:
Điều này có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của một số loại thuốc như procainamid, metformin, ciclosporin và tacrolimus.
- Thay đổi pH dạ dày:
Sinh khả dụng của một số thuốc có thể bị ảnh hưởng. Điều này có thể dẫn đến việc tăng hấp thu (ví dụ như atazanavir) hoặc giảm sự hấp thu (ví dụ như một số thuốc chống nấm loại azol như ketoconazol, itraconazol hoặc posaconazol).
- Cơ chế không xác định:
Cimetidin có thể làm tăng tác dụng ức chế tủy xương (ví dụ như bạch cầu trung tính, bạch hạt) của các chất hóa trị liệu như carmustin, fluorouracil, epirubicin, hoặc các liệu pháp) như xạ trị. Các trường hợp bị cô lập tương tác lâm sàng có liên quan đã được ghi nhận bằng thuốc giảm đau gây nghiện (ví dụ như morphin).
* Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
10. Dược lý
Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể Hạ của tế bào thành dạ dày, làm giảm bài tiết và giảm nồng độ acid dạ dày cả ở điều kiện cơ bản (khi đói) và khi được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin. Lượng pepsin do dạ dày sản xuất ra cũng giảm theo.
11. Quá liều và xử trí quá liều
- Triệu chứng quá liều:
Không có tác dụng độc nguy hiểm nào được ghi nhận ở người bệnh dùng quá liều cimetidin từ 5,2 tới 20g (trong đó có một người dùng 12g/ngày trong 5 ngày), mặc dù nồng độ trong huyết tương tăng tới 57 μg/ml (nồng độ cao nhất trong huyết tương sau khi dùng 200mg thường là 1 μg/ml). Xem xét 881 trường hợp quá liều cimetidin, cho thấy rằng độc tính của cimetidin khi quá liều cấp rất thấp. Không có triệu chứng nào được quan sát trong 79% trường hợp, trong đó có trường hợp uống tới 15g cimetidin. Chỉ 3 người bệnh có biểu hiện lâm sàng mức độ vừa phải (choáng váng, nhịp tim chậm, ức chế thần kinh trung ương, nôn). Đã có trường hợp tử vong ở người lớn sau khi uống hơn 40g cimetidin. Các tác dụng trên hệ thống thần kinh nghiêm trọng (như tính lãnh đạm) đã được thông báo sau khi uống 20 - 40g cimetidin và hiếm gặp sau khi uống ít hơn 20g cimetidin cùng với thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương.
- Cách xử trí:
Rửa dạ dày (khi dưới 4 giờ kế từ khi uống thuốc), gây nôn và điều trị các triệu chứng. Không cần dùng thuốc lợi tiểu vì không có kết quả. Nghiên cứu trên động vật cho thấy dùng quá liều cimetidin có thể gây suy hô hấp và nhịp tim nhanh, có thể điều trị bằng hỗ trợ hô hấp và dùng thuốc chẹn beta-adrenergic.
Không có tác dụng độc nguy hiểm nào được ghi nhận ở người bệnh dùng quá liều cimetidin từ 5,2 tới 20g (trong đó có một người dùng 12g/ngày trong 5 ngày), mặc dù nồng độ trong huyết tương tăng tới 57 μg/ml (nồng độ cao nhất trong huyết tương sau khi dùng 200mg thường là 1 μg/ml). Xem xét 881 trường hợp quá liều cimetidin, cho thấy rằng độc tính của cimetidin khi quá liều cấp rất thấp. Không có triệu chứng nào được quan sát trong 79% trường hợp, trong đó có trường hợp uống tới 15g cimetidin. Chỉ 3 người bệnh có biểu hiện lâm sàng mức độ vừa phải (choáng váng, nhịp tim chậm, ức chế thần kinh trung ương, nôn). Đã có trường hợp tử vong ở người lớn sau khi uống hơn 40g cimetidin. Các tác dụng trên hệ thống thần kinh nghiêm trọng (như tính lãnh đạm) đã được thông báo sau khi uống 20 - 40g cimetidin và hiếm gặp sau khi uống ít hơn 20g cimetidin cùng với thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương.
- Cách xử trí:
Rửa dạ dày (khi dưới 4 giờ kế từ khi uống thuốc), gây nôn và điều trị các triệu chứng. Không cần dùng thuốc lợi tiểu vì không có kết quả. Nghiên cứu trên động vật cho thấy dùng quá liều cimetidin có thể gây suy hô hấp và nhịp tim nhanh, có thể điều trị bằng hỗ trợ hô hấp và dùng thuốc chẹn beta-adrenergic.
12. Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C.