Trimebutine

Dược lực học

Trimebutine là một tác nhân chống co thắt không cạnh tranh có tác dụng kháng serotonin và có ái lực vừa phải với receptor opiate, kappa và delta ngoại vi, làm giảm nhu động bất thường nhưng không làm thay đổi nhu động bình thường của đường tiêu hóa, giảm đau bụng.

Trimebutine đẩy nhanh quá trình làm rỗng dạ dày, điều chỉnh hoạt động co bóp của ruột kết.

Trimebutine được sử dụng để phục hồi chức năng bình thường của ruột, thường ở dạng muối trimebutine maleate.

Dược động học

Hấp thu

Hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh của hoạt chất trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ.

Phân bố

Trimebutine ở dạng liên kết với protein tối thiểu 5% trong huyết tương.

Trimebutine ít đi qua hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Trimebutine trải qua quá trình chuyển hóa đầu tiên ở gan thành nortributine hoặc hoặc N-monodesmethyltrimebutine là chất chuyển hóa có hoạt tính trên đại tràng, chất chuyển hóa này trải qua quá trình N-demethyl hóa thứ 2 tạo thành N-didesmethyltrimebutine.

Trimebutine cũng dễ bị sulphat và / hoặc liên hợp với axit glucuronic để thải trừ.

Thải trừ

Đường bài tiết chính là qua nước tiểu, một lượng nhỏ (5-12%) qua phân.

T1/2 khoảng 10-12 giờ.

Công dụng của Trimebutine

Trimebutine được chỉ định điều trị các triệu chứng đau do rối loạn chức năng ống tiêu hóa, khó chịu, đầy hơi, khó tiêu ở ruột.

Phẫu thuật ống tiêu hóa: Dùng trong chứng tắc liệt ruột sau giải phẫu để tăng cường phục hồi hoạt động ruột sau phẫu thuật.

Điều trị đau bụng cấp tính và mãn tính ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng ruột, đặc biệt là hội chứng ruột kích thích.

Chống chỉ định Trimebutine

Trimebutine chống chỉ định với quá mẫn với trimebutine hoặc các thành phần khác của thuốc.

Chống chỉ định ở trẻ em < 2 tuổi.

Liều dùng và cách dùng Trimebutime

Người lớn

• Liều thông thường 300 mg/ ngày, uống trước bữa ăn, có thể tăng tới 600 mg/ ngày.
• Thời gian sử dụng khuyến cáo là 3 ngày, trong trường hợp không có dấu hiệu cảnh báo nào thì thời gian tối da sử dụng là 7 ngày.
• Liều có thể giảm hoặc tăng tùy theo triệu chứng bệnh.

Trẻ em

• Trẻ em uống thuốc cần có sự theo dõi của người lớn, cần thận trọng và hỏi ý kiến bác sĩ.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Khô miệng, hôi miệng, tiêu chảy, khó tiêu, đau thượng vị, buồn nôn, táo bón, buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, cảm giác nóng, lạnh và nhức đầu, thỉnh thoảng bị nhịp tim nhanh.

Ít gặp

Phát ban, nổi mẫn.

Hiếm gặp

Tăng GOT, GPT của gan.

Không xác định tần suất

Các vấn đề kinh nguyệt, đau đớn to ngực, lo lắng, giữ lại nước tiểu và điếc nhẹ.

Thận trọng khi dùng Trimebutine

Không dùng quá liều chỉ định.

Không có dấu hiệu tiến triển sau một thời gian điều trị nên hỏi ý kiến bác sĩ.

Không khuyến nghị dùng cho bệnh nhân không dung nạp galatose và thiếu hụt lactase hoặc hội chứng hấp thu kém glucose hay galactose (bệnh di truyền hiếm gặp).

Phụ nữ có thai

Không có bằng chứng gây quái thai trên động vật, gây dị tật hoặc độc trong thời kỳ mang thai. Vì vậy để phòng ngừa tốt nhất không sử dụng trimebutin trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Phụ nữ mang thai chỉ nên dùng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ. Nếu bạn phát hiện mang thai trong khi đang dùng thuốc, thông báo với bác sĩ để quyết định có nên tiếp tục dùng thuốc hay không.

Phụ nữ cho con bú

Chỉ nên sử dụng cho phụ nữ cho con bú khi thật sự cần thiết.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Trong trường hợp quá liều, các rối loạn tim như nhịp tim chậm, kéo dài khoảng QTc, nhịp tim nhanh và rối loạn thần kinh như buồn ngủ, co giật và hôn mê đã được quan sát thấy.

Cách xử lý khi quá liều

Tuy nhiên, nếu quá liều xảy ra sau khi uống nên tiến hành rửa dạ dày và điều trị triệu chứng.

Tương tác với các thuốc khác

1,2- Benzodiazepine: Tăng tác động ức chế thần kinh trung ương của 1,2- benzodiazepine.

Abacavir, abametapir, aceclofenac, acemetacin, acetaminophen: Giảm tốc độ bài tiết của trimebutine, tăng nồng độ trimebutine trong huyết thanh, tăng tác dụng, tăng độc tính của trimebutine.

Acetazolamide: Giảm tác dụng điều trị của trimebutine.

Acarbose, acetohexamide: Tăng tác động hạ đường huyết.

Acebutolol: Tăng nguy cơ nhịp tim chậm