Berberin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Berberine (Berberin)

Loại thuốc: Thuốc trị tiêu chảy

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nang/ nén 5 mg 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg

Chỉ định

Berberine chỉ định điều trị trong các trường hợp như: 

• Lỵ trực khuẩn, hội chứng lỵ
• Lỵ amip
• Viêm ruột, tiêu chảy

Dược lực học

Berberin là alkaloid bậc 4 chiết xuất từ cây Vàng đắng và một số cây khác như Hoàng liên, Hoàng bá, Hoàng đằng, dưới dạng bột màu vàng sẫm hoặc tinh thể màu vàng tươi, vị đắng, tan trong nước.

Berberin và dẫn chất Berberin clorid có tác dụng diệt amip gây ly và một số vi khuẩn gây bệnh đường ruột. Ngoài ra, còn dùng làm thuốc thông mật và trong một số bệnh nhiễm khuẩn do tụ cầu và liên cầu khuẩn.

Berberine có phổ kháng khuẩn rộng đối với một số chủng vi khuẩn gram dương và gram âm. Berberin ức chế sự phát triển của vi khuẩn, Vibrio cholera, Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Shigella shigae, Shigella flexneri, Bacillus diphtheriae, Bacillus proteus và Bacillus typhoid.

Tác dụng của Berberine trong điều trị bệnh tiêu chảy gây ra do vi khuẩn Vibrio cholera và E.coli là do ức chế sự chuyển hóa của một số vi sinh vật, ức chê hình thành nội độc tố vi khuẩn, ức chế quá trình tiết dịch ruột và các chất điện giải, ức chế sự co thắt cơ trơn, giảm viêm, ức chế kết tập tiểu cầu, tăng số lượng tiểu cầu trong một số bệnh giảm tiểu cầu, kích thích tiết mật và bilirubin, ức chế loạn nhịp nhanh trên thất.

Động lực học

Hấp thu

Berberin clorid hấp thu rất chậm ở đường tiêu hóa, lưu lại lâu trong ruột nên thuận tiện cho việc điều trị bệnh ở đường ruột. 

Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khi uống 4 giờ.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân.

Cách dùng

Uống một lần vào buổi sáng trước bữa ăn và buổi tối trước khi ngủ.

Liều dùng

Người lớn

Liều dùng: Dùng liều 100 – 200 mg x 2 – 3 lần/ngày.

Trẻ em

Trẻ em 5-15 tuổi: Dùng liều 1 viên x 2 lần / ngày.

Trẻ em trên 15 tuổi: Dùng như người lớn hoặc theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Cần thận trọng khi sử dụng vì chức năng sinh lý bị giảm ở người cao tuổi.

Quá liều

Hiếm khi xảy ra quá liều. Khi dùng 1 liều rất lớn có thể gây nôn, tổn thương đến dịch vị. Nếu có xảy ra quá liều, cần ngưng sử dụng thuốc và đưa đến bệnh viện.

Cách xử trí: Trường hợp nặng cần tiến hành điều trị hỗ trợ triệu chứng như giữ thoáng khí, dùng epinephrin, thở oxy, dùng thuốc kháng histamin…

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ các thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai vì khả năng gây co bóp tử cung của berberine.
• Bệnh nhân bị viêm đại tràng xuất huyết.
• Bệnh nhân bị tiêu chảy nặng do nhiễm khuẩn đường ruột E. coli và Shigella. Do thuốc làm trầm trọng thêm các triệu chứng và kéo dài thời gian điều trị.

Thận trọng

Dùng thận trọng đối với trẻ em đưới 2 tuổi vì có thể gây loạn khuẩn đường ruột. Uống nhiều nước trong thời gian điều trị.

Không nên sử dụng liều cao hoặc sử dụng trong thời gian dài.

Bệnh nhân bị giảm bạch cầu nên sử dụng thận trọng do khả năng làm tiến triển thêm các triệu chứng của giảm bạch cầu.

Tránh sử dụng cho trẻ mới sinh do khả năng làm tăng bilirubin tự do, bệnh vàng da và tiến triển của bệnh vàng da nhân não.

Thận trọng khi sử dụng cho trẻ em do thiếu các thông tin an toàn.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị tiểu đường do từ các nghiên cứu trên người và động vật, Berberine có thể giảm nồng độ đường trong máu.

Trường hợp sử dụng đồng thời với các thuốc hạ đường huyết, bệnh nhân nên được theo dõi thận trọng bởi các chuyên gia y tế và liều sử dụng cần phải được điều chỉnh. Đồng thời, sử dụng thận trọng cho bệnh nhân bị hạ huyết áp.

Bệnh nhân bị bệnh tim mạch nên sử dụng thận trọng do berberin có thể liên quan đến sự tiến triển của chứng loạn nhịp tâm thất ở bệnh nhân bị suy tim sung huyết

Phụ nữ có thai

Berberin chống chỉ định cho phụ nữ có thai trong toàn bộ thai kỳ, phụ nữ cho con bú và trẻ sơ sinh. Berberin có thể tranh chấp với bilirubin tại đường thải trừ ở gan, làm tăng bilirubin máu và gây vàng da cho thai nhi, có thể co giật. Berberin có thể làm tăng co bóp tử cung và gây chuyển dạ sớm.

Phụ nữ cho con bú

Chưa có báo cáo về sự bài tiết của Berberine vào sữa mẹ, do đó không nên dùng thuốc đối với phụ nữ cho con bú.

Thuốc berberin tương đối an toàn cho đa số người dùng khi uống trong thời gian ngắn.

Buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, chóng mặt, nhịp tim nhanh, tụt huyết áp là các biểu hiện có thể gặp do quá liều berberin. Khi đó người bệnh cần ngưng dùng thuốc ngay và đến gặp bác sĩ để khám và xử trí.

• Vitamin B6, Nicotinamid và PABA có thể làm mất tác dụng kháng khuẩn của Berberin.
• Không kết hợp với Tetracycline vì thuốc làm giảm tác dụng của Tetracycline.
• Sử dụng thuốc cùng với Cyclosporin A vì làm tăng nồng độ của Cyclosporin A trong máu.
• Tránh kết hợp Berberine với các vitamin nhóm B vì thuốc có khả năng làm giảm chuyển hóa các vitamin này
• Berberin có tương tác nghiêm trọng đối với Cyclosporine 
• Berberine có thể làm giảm tốc độ chuyển hóa Cyclosporine của cơ thể. Từ đó, gây tăng nồng độ Cyclosporine trong cơ thể, dẫn tới tác dụng không mong muốn.
• Đối với các thuốc chuyển hóa bởi gan (Lovastatin, Clarithromycin, Sildenafil…). Berberine có thể khiến quá trình đào thải của gan bị chậm lại. Khi dùng kết hợp cùng một số thuốc chuyển hóa bởi gan thì có thể làm tăng tác dụng phụ của thuốc.