Mebendazol là dẫn chất benzimidazol carbamat có phổ chống giun sán rộng.
Thuốc có ích khi bị nhiễm nhiều loại giun, có hiệu quả cao trên giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenale, Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun kim (Enterobius vermicularis) và một số loại giun khác như giun xoắn (Trichinella spiralis), giun chỉ (Mansonella perstans, Onchocerca volvulus), ấu trùng giun di chuyển trong nội tạng (gây ra bởi Toxocara canis và T. cati), Trichostrongylus, Dracunculus medinensis và Capillaria philippinensis.
Thuốc đã làm tỷ lệ trứng giảm và/hoặc tỷ lệ khỏi của giun đũa, giun kim, giun móc là trên 90% và giun tóc là trên 70%). Hiệu quả điều trị giun của mebendazol rất khác nhau giữa các cá thể, phụ thuộc vào mức độ tháo rỗng dạ dày, tình trạng nhiễm giun và có kèm tiêu chảy hay không.
Thuốc cũng có tác dụng trên một số loại sán ký sinh đường ruột như sán lùn (Hymenolepis nana), sán bò (Taenia saginata), sán lợn (T. solium), tuy nhiên, praziquantel và nitazoxanid hay được khuyến cáo dùng hơn. Mebendazol cũng được dùng kết hợp với phẫu thuật để điều trị bệnh nang sán gây ra bởi ấu trùng sán chó (Echinococcus granulosus). Tuy nhiên, albendazol được ưa dùng hơn.
Mặc dù metronidazol, tinidazol hoặc nitazoxanid thường được ưu tiên lựa chọn trong các bệnh do Giardia gây ra, song mebendazol cũng có tác dụng trên Giardia duodenalis (G. lamblia hay G. intestinalis).
Tuy cơ chế tác dụng của mebendazol đối với giun sán chưa được biết đầy đủ, thuốc tỏ ra ức chế chọn lọc và không hồi phục hấp thu glucose và chất dinh dưỡng phân tử lượng thấp ở giun nhạy cảm với thuốc, dẫn đến cạn kiệt glycogen, làm tan rã các vi quản trong bào chất của các tế bào ruột và hấp thu của giun sán, cuối cùng làm giun sán chết. Mebendazol không ảnh hưởng đến nồng độ glucose trong máu người.
Mebendazol hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của thuốc khi uống là dưới 20%. Tuy nhiên, sự hấp thu có thể tăng lên nhiều lần, nếu uống thuốc cùng với thức ăn có chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 4 giờ, nhưng có sự khác nhau lớn giữa các cá thể và trong cùng một cá thể. Thể tích phân bố khoảng 1,2 lít/kg. Khoảng 90 - 95% thuốc liên kết với protein huyết tương. Không biết thuốc có vào sữa mẹ hay không nhưng qua được nhau thai.
Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và amino hóa mất hoạt tính và có tốc độ thanh thải thấp hơn thuốc mẹ.
Nửa đời thải trừ trong huyết tương của mebendazol khoảng 2,5 - 5,5 giờ (ở người có chức năng gan bình thường), hoặc có thể kéo dài tới 35 giờ trên người bị suy gan. Thuốc và các chất chuyển hóa sẽ thải qua mật vào phân (khoảng 95%).
Chỉ một lượng nhỏ (2 - 5%) thải qua nước tiểu.