Dược sĩ Lê Trương Quỳnh LyĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Lê Trương Quỳnh Ly
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Chirocaine 5mg/ml
Chirocaine 5,0 mg/ml: mỗi ống tiêm chứa: levobupivacain hydrochlorid 56,33 mg (tương đương với 50,00 mg levobupivacain), natri clorid 90,00 mg, natri hydroxyd vđ, acid hydrochloric vđ, nước pha tiêm vđ 10 ml
2. Công dụng của Chirocaine 5mg/ml
Người lớn
Gây tê trong phẫu thuật
- Phẫu thuật lớn: gây tê ngoài màng cứng (kể cả mổ đẻ), gây tê nội tủy, phong bế thần kinh ngoại biên. Tiểu phẫu: gây tê thẩm thấu khu vực.
Giảm đau cấp
- Gây tê ngoài màng cứng liên tục, dùng một hay nhiều lần tiêm để giảm đau sau phẫu thuật, đau đẻ.
Trẻ em
- Giảm đau (phong bế vùng chậu-bẹn chậu-hạ vị).
- Chưa có dữ liệu ở bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi.
Gây tê trong phẫu thuật
- Phẫu thuật lớn: gây tê ngoài màng cứng (kể cả mổ đẻ), gây tê nội tủy, phong bế thần kinh ngoại biên. Tiểu phẫu: gây tê thẩm thấu khu vực.
Giảm đau cấp
- Gây tê ngoài màng cứng liên tục, dùng một hay nhiều lần tiêm để giảm đau sau phẫu thuật, đau đẻ.
Trẻ em
- Giảm đau (phong bế vùng chậu-bẹn chậu-hạ vị).
- Chưa có dữ liệu ở bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi.
3. Liều lượng và cách dùng của Chirocaine 5mg/ml
- Levolupivacain nên được dùng chỉ bởi, hoặc dưới sự giám sát của bác sĩ được đào tạo và có kinh nghiệm cần thiết.
- Bảng dưới đây là hướng dẫn liều thường sử dụng trong phong bế. Trong gây tê (ví dụ gây tê ngoài màng cứng để kiểm soát đau), khuyến cáo dùng liều lượng và nồng độ thấp hơn. Có thể sử dụng nồng độ cao hơn cho các vị trí cần gây tế sâu hoặc kéo dài với mức độ phong bế hoàn toàn (gây tê ngoài màng cứng). Khuyến cáo thận trọng hút thử trước và trong khi tiêm để tránh tiêm vào tĩnh mạch.
- Có ít kinh nghiệm về tính an toàn khi dùng levobupivacain trong thời gian hơn 24 giờ. Do đó, để hạn chế thấp nhất nguy cơ biến chứng nặng trên thần kinh, nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân và quá trình dùng thuốc (xem phần Cảnh báo và thận trọng).
- Hút thử nên được lặp lại trước và trong quá trình dùng liều bolus, liều mà nên tiêm chậm và tăng dần liều, với tốc độ 7,5-30 mg/phút, đồng thời theo dõi chặt chẽ chức năng sống và duy trì tiếp xúc ngôn ngữ với bệnh nhân.
- Ngừng tiêm ngay lập tức nếu xuất hiện triệu chứng ngộ độc
Liều tối đa
- Liều tối đa phải được xác định trên sự đánh giá về cân nặng và thể trạng của bệnh nhân, cùng với nồng độ của thuốc, diện tích và đường dùng thuốc. Liều tấn công và duy trì phong bế thay đổi vào từng trường hợp cụ thể.
- Kinh nghiệm từ các nghiên cứu lâm sàng chỉ ra rằng, liều tấn công phong bế hoàn toàn cảm giác để phẫu thuật trong gây tê ngoài màng cứng là 10-15 phút, thời gian hồi phục khoảng 6-9 giờ.
- Khuyến cáo liều đơn tối đa là 150 mg. Tại các vị trí cần duy trì sự phong bế vận động và cảm giác trong thời gian dài, có thể bổ sung liều. Liều tối đa trong 24 giờ được khuyến cáo là 400 mg. Để kiểm soát đau sau phẫu thuật, liều không nên vượt quá 18,75 mg/giờ.
Sản khoa
- Trong mổ đẻ, không khuyến cáo sử dụng dung dịch nồng độ cao hơn 5,0 mg/ml (xem phần Chống chỉ định). Liều tối đa là 150 mg.
- Truyền gây tê ngoài màng cứng để giảm đau đẻ, liều không nên quá 12,5 mg/ giờ.
Trẻ em
- Ở trẻ em, liều tối đa để giảm đau (phong bế vùng chậu-bẹn chậu-hạ vị) là 1,25 mg/kg/vị trí. Liều tối đa nên được điều chỉnh theo độ lớn, cấu tạo cơ thể và thể trạng của bệnh nhân/trẻ em.
- Hiệu quả và tính an toàn của levobupivacain ở trẻ em cho các chỉ định khác chưa được thiết lập.
Bệnh nhân đặc biệt
- Nên giảm liều levobupivacain ở bệnh nhân bị suy nhược, người già, người ốm cho phù hợp với thể trạng của ho.
- Trong kiểm soát đau sau phẫu thuật, liều sử dụng trong quá trình phẫu thuật phải được tính toán.
- Chưa có dữ liệu liên quan đến bệnh nhân suy gan (xem phần Cảnh báo và thận trọng và Dược động học).
Liều chỉ định
- Gây tê ngoài màng cứng (chậm) lượng lớn để phẫu thuật, người lớn
+ Hàm lượng (mg/ml):5,0 - Liều: 10 - 20 ml (50-100mg) - Mức đô phong bế vận động: Vừa phải đến hoàn toàn
- Gây tê ngoài màng cứng, tiêm chậm cho mổ đẻ:
+ Hàm lượng (mg/ml): 5 0 - Liều: 15-30 ml (75-150mg) - Mức đô phong bế vận động: Vừa phải đến hoàn toàn
- Nội tủy:
+ Hàm lượng (mg/ml): 5 0 - Liều: 3 ml(15 mg) - Mức đô phong bế vận động: Vừa phải đến hoàn toàn
- Thần kinh ngoại vi:
+ Hàm lượng (mg/ml): 2,5-5,0 - Liều: 1-40 ml (2,5 - tối đa 150mg) - Mức đô phong bế vận động: Vừa phải đến hoàn toàn
- Gây tê thẩm thấu vùng chậu - bẹn hoặc chậu - hạ vị ở trẻ em < 12 tuổi:
+ Hàm lượng (mg/ml): 2,5 - Liều: 0,5 ml/kg/ vị trí (1.25 ml/kg/ vị trí) - Mức đô phong bế vận động: Không
+ Hàm lượng (mg/ml): 5,0 - Liều: 0,25 ml/kg/ vị trí (1.25 ml/kg/ vị trí) - Mức đô phong bế vận động: Không
- Thẩm thấu cục bộ (người lớn):
+ Hàm lượng (mg/ml): 2,5 - Liều: 1-60 ml( 2,5- tối đa 150mg) - Mức đô phong bế vận động: Không
- Giảm đau khi đẻ (tiên lượng lớn gây tê ngoài màng cứng):
+ Hàm lượng (mg/ml): 2,5 - Liều: 6-10ml (15-25mg) - Mức đô phong bế vận động: Tối thiểu đến vừa phải
- Giảm đau khi đẻ (truyền ngoài màng cứng):
+ Hàm lượng (mg/ml): 1,25 - Liều: 4-10ml giờ (5-12,5mg/giờ) - Mức đô phong bế vận động: Tối thiểu đến vừa phải
- Đau sau phẫu thuật:
+ Hàm lượng (mg/ml): 1,25 - Liều: 10-15ml/ giờ (12,5-18,75mg/giờ) - Mức đô phong bế vận động: Tối thiểu đến vừa phải
+ Hàm lượng (mg/ml): 2,5 - Liều: 5-7,5ml/ giờ (12,5-18,75mg/giờ) - Mức đô phong bế vận động: Tối thiểu đến vừa phải
- Bảng dưới đây là hướng dẫn liều thường sử dụng trong phong bế. Trong gây tê (ví dụ gây tê ngoài màng cứng để kiểm soát đau), khuyến cáo dùng liều lượng và nồng độ thấp hơn. Có thể sử dụng nồng độ cao hơn cho các vị trí cần gây tế sâu hoặc kéo dài với mức độ phong bế hoàn toàn (gây tê ngoài màng cứng). Khuyến cáo thận trọng hút thử trước và trong khi tiêm để tránh tiêm vào tĩnh mạch.
- Có ít kinh nghiệm về tính an toàn khi dùng levobupivacain trong thời gian hơn 24 giờ. Do đó, để hạn chế thấp nhất nguy cơ biến chứng nặng trên thần kinh, nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân và quá trình dùng thuốc (xem phần Cảnh báo và thận trọng).
- Hút thử nên được lặp lại trước và trong quá trình dùng liều bolus, liều mà nên tiêm chậm và tăng dần liều, với tốc độ 7,5-30 mg/phút, đồng thời theo dõi chặt chẽ chức năng sống và duy trì tiếp xúc ngôn ngữ với bệnh nhân.
- Ngừng tiêm ngay lập tức nếu xuất hiện triệu chứng ngộ độc
Liều tối đa
- Liều tối đa phải được xác định trên sự đánh giá về cân nặng và thể trạng của bệnh nhân, cùng với nồng độ của thuốc, diện tích và đường dùng thuốc. Liều tấn công và duy trì phong bế thay đổi vào từng trường hợp cụ thể.
- Kinh nghiệm từ các nghiên cứu lâm sàng chỉ ra rằng, liều tấn công phong bế hoàn toàn cảm giác để phẫu thuật trong gây tê ngoài màng cứng là 10-15 phút, thời gian hồi phục khoảng 6-9 giờ.
- Khuyến cáo liều đơn tối đa là 150 mg. Tại các vị trí cần duy trì sự phong bế vận động và cảm giác trong thời gian dài, có thể bổ sung liều. Liều tối đa trong 24 giờ được khuyến cáo là 400 mg. Để kiểm soát đau sau phẫu thuật, liều không nên vượt quá 18,75 mg/giờ.
Sản khoa
- Trong mổ đẻ, không khuyến cáo sử dụng dung dịch nồng độ cao hơn 5,0 mg/ml (xem phần Chống chỉ định). Liều tối đa là 150 mg.
- Truyền gây tê ngoài màng cứng để giảm đau đẻ, liều không nên quá 12,5 mg/ giờ.
Trẻ em
- Ở trẻ em, liều tối đa để giảm đau (phong bế vùng chậu-bẹn chậu-hạ vị) là 1,25 mg/kg/vị trí. Liều tối đa nên được điều chỉnh theo độ lớn, cấu tạo cơ thể và thể trạng của bệnh nhân/trẻ em.
- Hiệu quả và tính an toàn của levobupivacain ở trẻ em cho các chỉ định khác chưa được thiết lập.
Bệnh nhân đặc biệt
- Nên giảm liều levobupivacain ở bệnh nhân bị suy nhược, người già, người ốm cho phù hợp với thể trạng của ho.
- Trong kiểm soát đau sau phẫu thuật, liều sử dụng trong quá trình phẫu thuật phải được tính toán.
- Chưa có dữ liệu liên quan đến bệnh nhân suy gan (xem phần Cảnh báo và thận trọng và Dược động học).
Liều chỉ định
- Gây tê ngoài màng cứng (chậm) lượng lớn để phẫu thuật, người lớn
+ Hàm lượng (mg/ml):5,0 - Liều: 10 - 20 ml (50-100mg) - Mức đô phong bế vận động: Vừa phải đến hoàn toàn
- Gây tê ngoài màng cứng, tiêm chậm cho mổ đẻ:
+ Hàm lượng (mg/ml): 5 0 - Liều: 15-30 ml (75-150mg) - Mức đô phong bế vận động: Vừa phải đến hoàn toàn
- Nội tủy:
+ Hàm lượng (mg/ml): 5 0 - Liều: 3 ml(15 mg) - Mức đô phong bế vận động: Vừa phải đến hoàn toàn
- Thần kinh ngoại vi:
+ Hàm lượng (mg/ml): 2,5-5,0 - Liều: 1-40 ml (2,5 - tối đa 150mg) - Mức đô phong bế vận động: Vừa phải đến hoàn toàn
- Gây tê thẩm thấu vùng chậu - bẹn hoặc chậu - hạ vị ở trẻ em < 12 tuổi:
+ Hàm lượng (mg/ml): 2,5 - Liều: 0,5 ml/kg/ vị trí (1.25 ml/kg/ vị trí) - Mức đô phong bế vận động: Không
+ Hàm lượng (mg/ml): 5,0 - Liều: 0,25 ml/kg/ vị trí (1.25 ml/kg/ vị trí) - Mức đô phong bế vận động: Không
- Thẩm thấu cục bộ (người lớn):
+ Hàm lượng (mg/ml): 2,5 - Liều: 1-60 ml( 2,5- tối đa 150mg) - Mức đô phong bế vận động: Không
- Giảm đau khi đẻ (tiên lượng lớn gây tê ngoài màng cứng):
+ Hàm lượng (mg/ml): 2,5 - Liều: 6-10ml (15-25mg) - Mức đô phong bế vận động: Tối thiểu đến vừa phải
- Giảm đau khi đẻ (truyền ngoài màng cứng):
+ Hàm lượng (mg/ml): 1,25 - Liều: 4-10ml giờ (5-12,5mg/giờ) - Mức đô phong bế vận động: Tối thiểu đến vừa phải
- Đau sau phẫu thuật:
+ Hàm lượng (mg/ml): 1,25 - Liều: 10-15ml/ giờ (12,5-18,75mg/giờ) - Mức đô phong bế vận động: Tối thiểu đến vừa phải
+ Hàm lượng (mg/ml): 2,5 - Liều: 5-7,5ml/ giờ (12,5-18,75mg/giờ) - Mức đô phong bế vận động: Tối thiểu đến vừa phải
4. Chống chỉ định khi dùng Chirocaine 5mg/ml
- Bao gồm các chống chỉ định chung liên quan đến gây tê vùng, khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào để gây tê cục bộ.
- Dung dịch levobupivacain chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết mẫn cảm với thành phần hoạt chất, thuốc gây tê cục bộ nhóm amid hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc (xem phần Tác dụng không mong muốn).
- Dung dịch levobupivacain chống chỉ định trong gây tê tĩnh mạch vùng (phong bế Bier). Không dùng levobupivacain cho bệnh nhân giảm huyết áp trầm trọng như shock do bệnh lý tim mạch hay do giảm oxy huyết.
- Chống chỉ định dùng dung dịch levobupivacain để phong bế quanh vùng chậu trong sản khoa (xem phần Phụ nữ mang thai và cho con bú).
- Dung dịch levobupivacain chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết mẫn cảm với thành phần hoạt chất, thuốc gây tê cục bộ nhóm amid hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc (xem phần Tác dụng không mong muốn).
- Dung dịch levobupivacain chống chỉ định trong gây tê tĩnh mạch vùng (phong bế Bier). Không dùng levobupivacain cho bệnh nhân giảm huyết áp trầm trọng như shock do bệnh lý tim mạch hay do giảm oxy huyết.
- Chống chỉ định dùng dung dịch levobupivacain để phong bế quanh vùng chậu trong sản khoa (xem phần Phụ nữ mang thai và cho con bú).
5. Thận trọng khi dùng Chirocaine 5mg/ml
- Tất cả các hình thức gây tê cục bộ và gây tê vùng với levobupivacain nên tiến hành trong điều kiện trang thiết bị tốt và được thực hiện bởi nhân viên được đào tạo, có kinh nghiệm trong kỹ thuật gây tê và có khả năng chẩn đoán, xử lý bất kỳ phản ứng không mong muốn nào xuất hiện. Levobupivacain có thể gây phản ứng dị ứng cấp, tác động lên tim mạch và hệ thần kinh (xem phần Tác dụng không mong muốn).
- Levobupivacain nên được sử dụng thận trọng trong gây tê vùng ở bệnh nhân suy giảm chức năng tim mạch như rối loạn nhịp tim nặng (xem phần Chống chỉ định).
- Đã có báo cáo hậu mãi về trường hợp tiêu sụn ở bệnh nhân được tiêm gây tê trong khớp sau phẫu thuật. Phần lớn các trường hợp báo cáo liên quan đến tiêu sụn là ở khớp vai. Theo các yếu tố và sự mâu thuẫn trong các tài liệu khoa học liên quan đến cơ chế tác dụng, quan hệ nhân quả của trường hợp này chưa được thiết lập. Do đó, tiêm trong khớp không được chỉ định với levobupivacain.
- Sử dụng thuốc gây tê cục bộ ở hệ thống thần kinh trung ương bằng gây tê nội tủy hoặc gây tê ngoài màng cứng cho bệnh nhân đã có tiền sử bị bệnh ở hệ thống thần kinh trung ương có thể tiêm ân tăng tình trạng bệnh. Vì vậy, nên thực hiện các đánh giá lâm sàng khi dự định gây tê nội tủy hoặc gây tê ngoài màng cứng ở
các bệnh nhân này.
Gây tê ngoài màng cứng
- Trong khi gây tê ngoài màng cứng bằng levobupivacain, dung dịch đậm đặc (0,5%) phải được dùng theo lượng tăng dần từ 3 đến 5 ml với thời gian vừa đủ giữa các liều để phát hiện các dấu hiệu ngộ độc do vô ý tiêm nhầm vào mạch hay nội tủy. Đã có báo cáo về giảm nhịp tim, hạ huyết áp nặng, suy hô hấp kèm theo ngừng tim (một số trường hợp có thể tử vong) khi dùng các thuốc gây tê cục bộ, bao gồm cả levobupivacain. Khi cần tiêm lượng lớn thuốc gây tê, như trong phong bế ngoài màng cứng, khuyên dùng một liều thử 3-5 ml lidocain với adrenalin. Vô tình tiêm thuốc vào mạch máu sau đó có thể phát hiện bằng việc tăng nhịp tim tạm thời và vô tình tiêm thuốc vào nội tủy sẽ xuất hiện dấu hiệu phong bế tủy sống.
- Cũng cần hút thứ bơm tiêm trước và trong mỗi lần tiêm thêm thuốc bằng kỹ thuật catheter liên tục. Tiêm nhầm vào mạch máu vẫn có thể xảy ra ngay cả khi hút thứ không thấy máu. Trong khi dùng thuốc gây tê ngoài màng cứng, khuyên bắt đầu dùng một liều thử và theo dõi tác dụng trước khi dùng đủ liều.
- Gây tê ngoài màng cứng với bất kỳ thuốc gây tê cục bộ nào cũng có thể gây ra hạ huyết áp, giảm nhịp tim. Tất cả các bệnh nhân phải được thiết lập sẵn đường truyền tĩnh mạch. Đảm bảo việc sẵn có đủ lượng dịch truyền, thuốc vận mạch, thuốc mê có đặc tính chống co giật, thuốc giãn cơ, atropin, trang thiết bị và chuyên gia cho việc hồi sức (xem phần Qúa liều).
Giảm đau ngoài màng cứng
- Đã có báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường về hội chứng đuôi ngựa và các sự kiện chỉ ra độc tính thần kinh (xem phần Các phản ứng bất lợi) liên quan tới thời gian sử dụng levobupivacain để giảm đau ngoài màng cứng trong thời gian lớn hơn hoặc bằng 24 giờ. Các hiện tượng này nghiêm trọng hơn và trong một số trường hợp dẫn tới di chứng lâu dài khi sử dụng levobupivacain trên 24 giờ. Do vậy, sử dụng levobupivacain nhiều hơn 24 giờ cần phải cân nhắc thận trọng và chỉ sử dụng khi lợi ích đem lại cho bệnh nhân lớn hơn nguy cơ.
- Điều quan trọng là phải hút thử máu hoặc dịch não tuỷ (nơi có thể) trước khi tiêm bất kỳ thuốc gây tê cục bộ nào, cả trước khi cho dùng liều đầu tiên và các liều tiếp theo để tránh tiêm vào mạch máu hay tiêm trong tủy sống. Tuy nhiên, phản ứng âm tính khi hít thở không đảm bảo việc tránh tiêm vào mạch máu hay tiêm trong tủy sống. Cần thận trọng khi dùng levobupivacain cho các bệnh nhân đang dùng các thuốc gây tê cục bộ khác có cấu trúc liên quan đến các thuốc gây tê cục bộ nhóm amid, do tác dụng gây độc của các thuốc đó có thể bị tăng thêm.
Dùng cho vùng đầu-cổ
Các liều nhỏ thuốc gây tê cục bộ được tiêm vào vùng cổ hay đầu, kể cả sau cầu mắt, răng, các khối hạch hình sao cũng có thể gây ra phản ứng bất lợi tương tự như ngộ độc toàn thân quan sát thấy khi vô tình tiêm liều lớn hơn vào mạch máu. Vì thế, tiêm cho vùng này đòi hỏi phải thật cẩn thận. Các phản ứng này có thể là do thuốc gây tê cục bộ tiêm vào động mạch và chảy ngược vào tuần hoàn máu não. Cũng có thể là do thùng vỏ bao màng cứng của thần kinh thị giác trong quá trình phong bế sau cầu mắt dẫn đến sự khuếch tán của thuốc gây tê cục bộ dọc theo phía dưới màng cứng vào não giữa. Các bệnh nhân bị tiêm vào khu vực này phải được theo dõi liên tục hoạt động của hệ hô hấp và tim mạch. Các phương tiện và nhân lực hồi sức cấp cứu phải luôn sẵn sàng để xử lý ngay tức khắc các phản ứng bất lợi.
Bệnh nhân đặc biệt
- Người suy nhược, người cao tuổi hoặc bệnh nhân vừa khỏi bệnh: levobupivacain nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị suy nhược, người cao tuổi, người vừa khỏi bệnh (xem phần Liều dùng và cách dùng).
- Bệnh nhân suy gan: levobupivacain được chuyển hóa qua gan, vì vậy nên thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị bệnh gan hoặc giảm lưu lượng máu qua gan như người nghiện rượu hoặc xơ gan (xem phần Dược động học).
- Thuốc có chứa nồng độ natri 3,6 mg/ml trong một ống, cần cân nhắc sử dụng ở bệnh nhân đang kiểm soát chế độ kiểng natri.
Cảnh báo đặc biệt cho các phần loại bỏ và cách xử lý
- Chỉ sử dụng đơn liều. Loại bỏ các phần không sử dụng.
- Dung dịch/dung dịch pha loãng nên được kiểm tra bằng mắt thường trước khi sử dụng. Chỉ dung dịch trong suốt, không có tiêu phấn lạ mới được sử dụng.
- Nên lựa chọn vị vô khuẩn khi mặt ngoài ống tiêm được yêu cầu vô khuẩn. Mặt ngoài ống tiêm không vô khuẩn khi vị vô khuẩn bị thủng.
- Levobupivacain nên pha loãng với dung dịch natri clorid 9 mg/ml (0,9%) để tiêm, sử dụng kỹ thuật vô trùng. Clonidin 8,4 g/ml, morphin 0,05 mg/ml và fentanyl 4 Hg/ml đã được chứng minh là tương hợp với levobupivacain trong dung dịch natri clorid 9 mg/ml (0,9%) pha tiêm.
- Bất kỳ phần thuốc nào không được sử dụng nên được loại bỏ tuân theo đúng quy định.
- Levobupivacain nên được sử dụng thận trọng trong gây tê vùng ở bệnh nhân suy giảm chức năng tim mạch như rối loạn nhịp tim nặng (xem phần Chống chỉ định).
- Đã có báo cáo hậu mãi về trường hợp tiêu sụn ở bệnh nhân được tiêm gây tê trong khớp sau phẫu thuật. Phần lớn các trường hợp báo cáo liên quan đến tiêu sụn là ở khớp vai. Theo các yếu tố và sự mâu thuẫn trong các tài liệu khoa học liên quan đến cơ chế tác dụng, quan hệ nhân quả của trường hợp này chưa được thiết lập. Do đó, tiêm trong khớp không được chỉ định với levobupivacain.
- Sử dụng thuốc gây tê cục bộ ở hệ thống thần kinh trung ương bằng gây tê nội tủy hoặc gây tê ngoài màng cứng cho bệnh nhân đã có tiền sử bị bệnh ở hệ thống thần kinh trung ương có thể tiêm ân tăng tình trạng bệnh. Vì vậy, nên thực hiện các đánh giá lâm sàng khi dự định gây tê nội tủy hoặc gây tê ngoài màng cứng ở
các bệnh nhân này.
Gây tê ngoài màng cứng
- Trong khi gây tê ngoài màng cứng bằng levobupivacain, dung dịch đậm đặc (0,5%) phải được dùng theo lượng tăng dần từ 3 đến 5 ml với thời gian vừa đủ giữa các liều để phát hiện các dấu hiệu ngộ độc do vô ý tiêm nhầm vào mạch hay nội tủy. Đã có báo cáo về giảm nhịp tim, hạ huyết áp nặng, suy hô hấp kèm theo ngừng tim (một số trường hợp có thể tử vong) khi dùng các thuốc gây tê cục bộ, bao gồm cả levobupivacain. Khi cần tiêm lượng lớn thuốc gây tê, như trong phong bế ngoài màng cứng, khuyên dùng một liều thử 3-5 ml lidocain với adrenalin. Vô tình tiêm thuốc vào mạch máu sau đó có thể phát hiện bằng việc tăng nhịp tim tạm thời và vô tình tiêm thuốc vào nội tủy sẽ xuất hiện dấu hiệu phong bế tủy sống.
- Cũng cần hút thứ bơm tiêm trước và trong mỗi lần tiêm thêm thuốc bằng kỹ thuật catheter liên tục. Tiêm nhầm vào mạch máu vẫn có thể xảy ra ngay cả khi hút thứ không thấy máu. Trong khi dùng thuốc gây tê ngoài màng cứng, khuyên bắt đầu dùng một liều thử và theo dõi tác dụng trước khi dùng đủ liều.
- Gây tê ngoài màng cứng với bất kỳ thuốc gây tê cục bộ nào cũng có thể gây ra hạ huyết áp, giảm nhịp tim. Tất cả các bệnh nhân phải được thiết lập sẵn đường truyền tĩnh mạch. Đảm bảo việc sẵn có đủ lượng dịch truyền, thuốc vận mạch, thuốc mê có đặc tính chống co giật, thuốc giãn cơ, atropin, trang thiết bị và chuyên gia cho việc hồi sức (xem phần Qúa liều).
Giảm đau ngoài màng cứng
- Đã có báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường về hội chứng đuôi ngựa và các sự kiện chỉ ra độc tính thần kinh (xem phần Các phản ứng bất lợi) liên quan tới thời gian sử dụng levobupivacain để giảm đau ngoài màng cứng trong thời gian lớn hơn hoặc bằng 24 giờ. Các hiện tượng này nghiêm trọng hơn và trong một số trường hợp dẫn tới di chứng lâu dài khi sử dụng levobupivacain trên 24 giờ. Do vậy, sử dụng levobupivacain nhiều hơn 24 giờ cần phải cân nhắc thận trọng và chỉ sử dụng khi lợi ích đem lại cho bệnh nhân lớn hơn nguy cơ.
- Điều quan trọng là phải hút thử máu hoặc dịch não tuỷ (nơi có thể) trước khi tiêm bất kỳ thuốc gây tê cục bộ nào, cả trước khi cho dùng liều đầu tiên và các liều tiếp theo để tránh tiêm vào mạch máu hay tiêm trong tủy sống. Tuy nhiên, phản ứng âm tính khi hít thở không đảm bảo việc tránh tiêm vào mạch máu hay tiêm trong tủy sống. Cần thận trọng khi dùng levobupivacain cho các bệnh nhân đang dùng các thuốc gây tê cục bộ khác có cấu trúc liên quan đến các thuốc gây tê cục bộ nhóm amid, do tác dụng gây độc của các thuốc đó có thể bị tăng thêm.
Dùng cho vùng đầu-cổ
Các liều nhỏ thuốc gây tê cục bộ được tiêm vào vùng cổ hay đầu, kể cả sau cầu mắt, răng, các khối hạch hình sao cũng có thể gây ra phản ứng bất lợi tương tự như ngộ độc toàn thân quan sát thấy khi vô tình tiêm liều lớn hơn vào mạch máu. Vì thế, tiêm cho vùng này đòi hỏi phải thật cẩn thận. Các phản ứng này có thể là do thuốc gây tê cục bộ tiêm vào động mạch và chảy ngược vào tuần hoàn máu não. Cũng có thể là do thùng vỏ bao màng cứng của thần kinh thị giác trong quá trình phong bế sau cầu mắt dẫn đến sự khuếch tán của thuốc gây tê cục bộ dọc theo phía dưới màng cứng vào não giữa. Các bệnh nhân bị tiêm vào khu vực này phải được theo dõi liên tục hoạt động của hệ hô hấp và tim mạch. Các phương tiện và nhân lực hồi sức cấp cứu phải luôn sẵn sàng để xử lý ngay tức khắc các phản ứng bất lợi.
Bệnh nhân đặc biệt
- Người suy nhược, người cao tuổi hoặc bệnh nhân vừa khỏi bệnh: levobupivacain nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị suy nhược, người cao tuổi, người vừa khỏi bệnh (xem phần Liều dùng và cách dùng).
- Bệnh nhân suy gan: levobupivacain được chuyển hóa qua gan, vì vậy nên thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị bệnh gan hoặc giảm lưu lượng máu qua gan như người nghiện rượu hoặc xơ gan (xem phần Dược động học).
- Thuốc có chứa nồng độ natri 3,6 mg/ml trong một ống, cần cân nhắc sử dụng ở bệnh nhân đang kiểm soát chế độ kiểng natri.
Cảnh báo đặc biệt cho các phần loại bỏ và cách xử lý
- Chỉ sử dụng đơn liều. Loại bỏ các phần không sử dụng.
- Dung dịch/dung dịch pha loãng nên được kiểm tra bằng mắt thường trước khi sử dụng. Chỉ dung dịch trong suốt, không có tiêu phấn lạ mới được sử dụng.
- Nên lựa chọn vị vô khuẩn khi mặt ngoài ống tiêm được yêu cầu vô khuẩn. Mặt ngoài ống tiêm không vô khuẩn khi vị vô khuẩn bị thủng.
- Levobupivacain nên pha loãng với dung dịch natri clorid 9 mg/ml (0,9%) để tiêm, sử dụng kỹ thuật vô trùng. Clonidin 8,4 g/ml, morphin 0,05 mg/ml và fentanyl 4 Hg/ml đã được chứng minh là tương hợp với levobupivacain trong dung dịch natri clorid 9 mg/ml (0,9%) pha tiêm.
- Bất kỳ phần thuốc nào không được sử dụng nên được loại bỏ tuân theo đúng quy định.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Mang thai
- Dung dịch levobupivacain chống chỉ định sử dụng phong bế vùng chậu trong sản khoa. Dựa trên kinh nghiệm với bupivacain có thể làm chậm nhịp tim của bào thai khi dùng để phong bế vùng chậu (xem phần Chống chỉ định).
- Chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng với levobupivacain ở ba tháng đầu của thai kỳ. Nghiên cứu ở động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai nhưng có độc tính trên bào thai ở mức độ phơi nhiễm toàn thân trong khoảng tương tự với sử dụng trên lâm sàng (xem phần Dữ liệu tiền lâm sàng). Nguy cơ tiềm ẩn trên người chưa được biết. Levobupivacain không nên sử dụng trong giai đoạn sớm của thai kỳ trừ khi thực sự cần thiết.
- Tuy nhiên, đến nay, đã có nhiều kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng bupivacain trong phẫu thuật sản khoa (ở thời kỳ mang thai hoặc sinh nở) và thuốc không gây ra độc tính trên bào thai.
Phụ nữ cho con bú
Chưa biết chất chuyển hóa của levobupivacain có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Giống với bupivacain, levobupivacain có lẽ rất ít qua sữa mẹ. Như vậy, có thể cho con bú sau khi dùng thuốc gây tê cục bộ.
- Dung dịch levobupivacain chống chỉ định sử dụng phong bế vùng chậu trong sản khoa. Dựa trên kinh nghiệm với bupivacain có thể làm chậm nhịp tim của bào thai khi dùng để phong bế vùng chậu (xem phần Chống chỉ định).
- Chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng với levobupivacain ở ba tháng đầu của thai kỳ. Nghiên cứu ở động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai nhưng có độc tính trên bào thai ở mức độ phơi nhiễm toàn thân trong khoảng tương tự với sử dụng trên lâm sàng (xem phần Dữ liệu tiền lâm sàng). Nguy cơ tiềm ẩn trên người chưa được biết. Levobupivacain không nên sử dụng trong giai đoạn sớm của thai kỳ trừ khi thực sự cần thiết.
- Tuy nhiên, đến nay, đã có nhiều kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng bupivacain trong phẫu thuật sản khoa (ở thời kỳ mang thai hoặc sinh nở) và thuốc không gây ra độc tính trên bào thai.
Phụ nữ cho con bú
Chưa biết chất chuyển hóa của levobupivacain có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Giống với bupivacain, levobupivacain có lẽ rất ít qua sữa mẹ. Như vậy, có thể cho con bú sau khi dùng thuốc gây tê cục bộ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Levobupivacain ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Bệnh nhân nên được báo là không lái xe, hoặc vận hành máy móc cho đến khi tất cả các tác động của thuốc gây tê và tác động trực tiếp của cuộc phẫu thuật đã hết.
8. Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng bất lợi với levobupivacain bao gồm các phản ứng bất lợi đã biết của các thuốc trong nhóm. Các phản ứng bất lợi chủ yếu được báo cáo là hạ huyết áp, buồn nôn, thiếu máu, nôn, hoa mắt, đau đầu, sốt, đau do tiêm, đau lưng và các hội chứng bất lợi cho thai nhi khi sử dụng trong sản khoa (xem bảng dưới). Các phản ứng bất lợi hoặc là tự phát hoặc quan sát được trên lâm sàng được mô tả trong bảng dưới. Với mỗi hệ cơ quan, các phản ứng bất lợi được sắp xếp theo tần suất xuất hiện, theo quy ước sau: hay gặp (> 1/10), thường gặp (> 1/100 đến < 1/10), ít gặp (> 1/1000 đến < 1/100) và không rõ (không thể ước lượng được từ các dữ liệu sẵn có).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
- Hay gặp: Thiếu máu
Rối loạn hệ miễn dịch
- Không rõ: Phản ứng dị ứng (sốc phản vệ nghiêm trọng). Tăng huyết áp
Rối loạn hệ thần kinh
- Thường gặp: Hoa mắt. Đau đầu
- Không rõ: Co giật. Mất ý thức. Ngủ gà. Ngất. Dị cảm. Liệt chi dưới. Liệt
Rối loạn mặt
- Không rõ: Nhìn mờ. Sa mi mắt. Đồng tử thu hẹp. Lõm mắt
Rối loạn tim mạch
- Không rõ: Block nhĩ thất. Ngừng tim. Loạn nhịp nhanh thất. Nhịp tim nhanh. Nhịp tim chậm.
Rối loạn mạch máu
- Không rõ: Hạ huyết áp. Chứng đỏ bừng mặt
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
- Không rõ: Suy hô hấp. Phù thanh quản. Ngừng thở. Hắt hơi
Rối loạn đường tiêu hóa
- Hay gặp: Buồn nôn
- Thường gặp: Nôn
- Hiếm gặp: Mất cảm giác ở miệng. Mất kiểm soát cơ thắt
Rối loạn da và tổ chức dưới da
- Không rõ: Phù mạch. Mề đay. Ngứa. Tăng tiết mồ hôi. Giảm tiết mồ hôi. Ban đỏ
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
- Thường gặp: Đau lưng
- Không rõ: Co cơ. Yếu cơ
Rối loạn thận tiết niệu
- Không rõ: Rối loạn chức năng bàng quang
Ảnh hưởng đến thai kỳ và giai đoạn chu sinh
- Thường gặp: Hội chứng bất lợi cho thai nhi
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú
- Không rõ: Rối loạn cương dương
Rối loạn chung và tình trạng của vị trí đưa thuốc
- Thường gặp: Sốt
Quan sát
- Không rõ: Giảm cung lượng tim. Thay đổi điện tâm đồ
Tổn thương, biến chứng tại vị trí và phương pháp dùng thuốc
- Thường gặp: Đau do tiêm
Các phản ứng bất lợi của thuốc gây tê cục bộ nhóm amid là hiếm gặp, nhưng chúng có thể xuất hiện và trở nên nghiêm trọng do dùng thuốc quá liều hoặc vô tình tiêm vào tĩnh mạch. Đã có báo cáo về sự quá mẫn chéo giữa các thuốc gây tê cục bộ nhóm amid (xem phần Chống chỉ định). Vô tình tiêm thuốc gây tê cục bộ vào nội tủy có thể dẫn đến tình trạng gây tê rất mạnh tủy sống.
Ảnh hưởng lên tim mạch liên quan đến giảm tính dẫn truyền của tim, giảm sự kích thích và co bóp của cơ tim. Thông thường sự ảnh hưởng này sẽ được biết trước bằng dấu hiệu ngộ độc trên hệ thần kinh như co giật, nhưng rất hiếm, ngừng tim có thể xảy ra mà không có dấu hiệu báo trước nào. Các phản ứng bất lợi về thần kinh rất hiếm nhưng cũng đã có báo cáo khi gây tê vùng, gây tê ngoài màng cứng và gây tê nội tủy. Đã có báo cáo về tình trạng yếu mệt hoặc cảm giác lo âu kéo dài, đôi khi xảy ra thường xuyên liên quan tới điều trị bằng levobupivacain. Khó xác định rằng tác dụng kéo dài này là do ngộ độc thuốc hay do tổn thương không xác định được trong quá trình phẫu thuật hoặc do các yếu tố về cơ học khác như đặt catheter và kỹ thuật thực hiện. Đã có báo cáo về hội chứng đuôi ngựa, dấu hiệu và triệu chứng của tổn thương tiềm tàng tủy sống hoặc rễ thần kinh cột sống (bao gồm dị cảm, yêu hoặc liệt chi dưới, mất kiểm soát ruột và/hoặc mất kiểm soát bàng quang và dương vật) liên quan tới sử dụng levobupivacain. Các hiện tượng này nghiêm trọng hơn và trong một số trường hợp không hồi phục khi sử dụng levobupivacain nhiều hơn 24 giờ (xem phần Cảnh báo và thận trọng). Tuy nhiên, không thể xác định các hiện tượng trên là do tác dụng của levobupivacain, tổn thương cơ học tới cột sống hoặc rễ thần kinh cột sống, hoặc tụ máu tại vùng dưới của cột sống. Cũng hiếm có báo cáo về hội chứng Hornet thoáng qua (sa mi mắt, đồng tử thu hẹp, lõm mắt, mồ hôi một bên và/hoặc đỏ bừng) liên quan tới sử dụng thuốc gây tê vùng, kể cả levobupivacain. Những tác dụng này sẽ hết khi ngừng điều trị.
Báo cáo tác dụng không mong muốn:
Việc báo cáo tác dụng không mong muốn sau khi thuốc được lưu hành là quan trọng, giúp tiếp tục theo dõi cán cân lợi ích/nguy cơ khi sử dụng thuốc. Nhân viên y tế cần báo cáo bất kỳ tác dụng không mong muốn nào của thuốc theo hệ thống báo cáo của quốc gia.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
- Hay gặp: Thiếu máu
Rối loạn hệ miễn dịch
- Không rõ: Phản ứng dị ứng (sốc phản vệ nghiêm trọng). Tăng huyết áp
Rối loạn hệ thần kinh
- Thường gặp: Hoa mắt. Đau đầu
- Không rõ: Co giật. Mất ý thức. Ngủ gà. Ngất. Dị cảm. Liệt chi dưới. Liệt
Rối loạn mặt
- Không rõ: Nhìn mờ. Sa mi mắt. Đồng tử thu hẹp. Lõm mắt
Rối loạn tim mạch
- Không rõ: Block nhĩ thất. Ngừng tim. Loạn nhịp nhanh thất. Nhịp tim nhanh. Nhịp tim chậm.
Rối loạn mạch máu
- Không rõ: Hạ huyết áp. Chứng đỏ bừng mặt
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
- Không rõ: Suy hô hấp. Phù thanh quản. Ngừng thở. Hắt hơi
Rối loạn đường tiêu hóa
- Hay gặp: Buồn nôn
- Thường gặp: Nôn
- Hiếm gặp: Mất cảm giác ở miệng. Mất kiểm soát cơ thắt
Rối loạn da và tổ chức dưới da
- Không rõ: Phù mạch. Mề đay. Ngứa. Tăng tiết mồ hôi. Giảm tiết mồ hôi. Ban đỏ
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
- Thường gặp: Đau lưng
- Không rõ: Co cơ. Yếu cơ
Rối loạn thận tiết niệu
- Không rõ: Rối loạn chức năng bàng quang
Ảnh hưởng đến thai kỳ và giai đoạn chu sinh
- Thường gặp: Hội chứng bất lợi cho thai nhi
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú
- Không rõ: Rối loạn cương dương
Rối loạn chung và tình trạng của vị trí đưa thuốc
- Thường gặp: Sốt
Quan sát
- Không rõ: Giảm cung lượng tim. Thay đổi điện tâm đồ
Tổn thương, biến chứng tại vị trí và phương pháp dùng thuốc
- Thường gặp: Đau do tiêm
Các phản ứng bất lợi của thuốc gây tê cục bộ nhóm amid là hiếm gặp, nhưng chúng có thể xuất hiện và trở nên nghiêm trọng do dùng thuốc quá liều hoặc vô tình tiêm vào tĩnh mạch. Đã có báo cáo về sự quá mẫn chéo giữa các thuốc gây tê cục bộ nhóm amid (xem phần Chống chỉ định). Vô tình tiêm thuốc gây tê cục bộ vào nội tủy có thể dẫn đến tình trạng gây tê rất mạnh tủy sống.
Ảnh hưởng lên tim mạch liên quan đến giảm tính dẫn truyền của tim, giảm sự kích thích và co bóp của cơ tim. Thông thường sự ảnh hưởng này sẽ được biết trước bằng dấu hiệu ngộ độc trên hệ thần kinh như co giật, nhưng rất hiếm, ngừng tim có thể xảy ra mà không có dấu hiệu báo trước nào. Các phản ứng bất lợi về thần kinh rất hiếm nhưng cũng đã có báo cáo khi gây tê vùng, gây tê ngoài màng cứng và gây tê nội tủy. Đã có báo cáo về tình trạng yếu mệt hoặc cảm giác lo âu kéo dài, đôi khi xảy ra thường xuyên liên quan tới điều trị bằng levobupivacain. Khó xác định rằng tác dụng kéo dài này là do ngộ độc thuốc hay do tổn thương không xác định được trong quá trình phẫu thuật hoặc do các yếu tố về cơ học khác như đặt catheter và kỹ thuật thực hiện. Đã có báo cáo về hội chứng đuôi ngựa, dấu hiệu và triệu chứng của tổn thương tiềm tàng tủy sống hoặc rễ thần kinh cột sống (bao gồm dị cảm, yêu hoặc liệt chi dưới, mất kiểm soát ruột và/hoặc mất kiểm soát bàng quang và dương vật) liên quan tới sử dụng levobupivacain. Các hiện tượng này nghiêm trọng hơn và trong một số trường hợp không hồi phục khi sử dụng levobupivacain nhiều hơn 24 giờ (xem phần Cảnh báo và thận trọng). Tuy nhiên, không thể xác định các hiện tượng trên là do tác dụng của levobupivacain, tổn thương cơ học tới cột sống hoặc rễ thần kinh cột sống, hoặc tụ máu tại vùng dưới của cột sống. Cũng hiếm có báo cáo về hội chứng Hornet thoáng qua (sa mi mắt, đồng tử thu hẹp, lõm mắt, mồ hôi một bên và/hoặc đỏ bừng) liên quan tới sử dụng thuốc gây tê vùng, kể cả levobupivacain. Những tác dụng này sẽ hết khi ngừng điều trị.
Báo cáo tác dụng không mong muốn:
Việc báo cáo tác dụng không mong muốn sau khi thuốc được lưu hành là quan trọng, giúp tiếp tục theo dõi cán cân lợi ích/nguy cơ khi sử dụng thuốc. Nhân viên y tế cần báo cáo bất kỳ tác dụng không mong muốn nào của thuốc theo hệ thống báo cáo của quốc gia.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Các nghiên cứu invitro cho thấy CYP3A4 isoform và CYP1A2 isoform làm trung gian cho chuyển hoá levobupivacain. Mặc dù chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được tiến hành, nhưng việc chuyển hoá của levobupivacain có thể bị ảnh hưởng bởi các chất đã biết là gây ức chế CYP3A4 như ketoconazol và các chất ức chế CYP1A2 như methylxanthin.
- Cần thận trọng khi dùng levobupivacain cho các bệnh nhân đang dùng các thuốc chống loạn nhịp có tác dụng gây tê cục bộ, ví dụ như mexilitin hay các thuốc chống loạn nhịp nhóm III do khả năng tác dụng hiệp đồng. Chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được hoàn thành về sự kết hợp levobupivacain và adrenalin
- Cần thận trọng khi dùng levobupivacain cho các bệnh nhân đang dùng các thuốc chống loạn nhịp có tác dụng gây tê cục bộ, ví dụ như mexilitin hay các thuốc chống loạn nhịp nhóm III do khả năng tác dụng hiệp đồng. Chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được hoàn thành về sự kết hợp levobupivacain và adrenalin
10. Dược lý
Nhóm dược lý: thuốc gây tê cục bộ, nhóm amid.
- Levobupivacain là thuốc gây tê và giảm đau cục bộ tác dụng kéo dài. Nó phong bế dẫn truyền trên cả hệ thần kinh cảm giác và hệ thần kinh vận động bằng cách tương tác với điện áp kênh natri trên màng tế bào, nhưng kênh kali và kênh calci cũng bị phong bế. Thêm vào đó, levobupivacain gây trở ngại sự truyền xung động và nhận cảm ở các mô khác, nơi mà tác dụng trên hệ tim mạch và hệ thống thần kinh trung ương là quan trọng nhất cho việc xuất hiện các phản ứng bất lợi trên lâm sàng.
- Liều của levobupivacain xấp xỉ ở dạng bazơ, ngược lại, liều bupivacain racemic xấp xỉ ở dạng muối hydroclorid. Điều này làm tăng khoảng trên 13% lượng hoạt chất trong dung dịch levobupivacain so với bupivacain. Trong các nghiên cứu lâm sàng ở nồng độ danh nghĩa tương tự nhau, levobupivacain có tác dụng lâm sàng tương tự bupivacain.
- Trong một nghiên cứu dược lực học phong bế dây thần kinh trụ, levobupivacain có tác dụng cân bằng với bupivacain.
- Kinh nghiệm về tính an toàn khi sử dụng levobupivacain vượt quá 24 giờ còn giới hạn.
- Levobupivacain là thuốc gây tê và giảm đau cục bộ tác dụng kéo dài. Nó phong bế dẫn truyền trên cả hệ thần kinh cảm giác và hệ thần kinh vận động bằng cách tương tác với điện áp kênh natri trên màng tế bào, nhưng kênh kali và kênh calci cũng bị phong bế. Thêm vào đó, levobupivacain gây trở ngại sự truyền xung động và nhận cảm ở các mô khác, nơi mà tác dụng trên hệ tim mạch và hệ thống thần kinh trung ương là quan trọng nhất cho việc xuất hiện các phản ứng bất lợi trên lâm sàng.
- Liều của levobupivacain xấp xỉ ở dạng bazơ, ngược lại, liều bupivacain racemic xấp xỉ ở dạng muối hydroclorid. Điều này làm tăng khoảng trên 13% lượng hoạt chất trong dung dịch levobupivacain so với bupivacain. Trong các nghiên cứu lâm sàng ở nồng độ danh nghĩa tương tự nhau, levobupivacain có tác dụng lâm sàng tương tự bupivacain.
- Trong một nghiên cứu dược lực học phong bế dây thần kinh trụ, levobupivacain có tác dụng cân bằng với bupivacain.
- Kinh nghiệm về tính an toàn khi sử dụng levobupivacain vượt quá 24 giờ còn giới hạn.
11. Quá liều và xử trí quá liều
QUÁ LIỀU
- Vô tình tiêm thuốc vào tĩnh mạch khi gây tê cục bộ có thể xảy ra phản ứng ngộ độc ngay lập tức. Trong trường hợp dùng quá liều, nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể không tìm thấy sau 2 giờ, phụ thuộc vào vị trí tiêm thuốc, do đó, triệu chứng ngộ độc có thể bị trì hoãn. Có thể kéo dài tác dụng của thuốc.
- Các triệu chứng khi dùng quá liều hoặc vô tình tiêm vào tĩnh mạch khi gây tê cục bộ kéo dài đã được báo cáo có ảnh hưởng đến cả hệ thần kinh và tim mạch.
Ảnh hưởng lên hệ thống thần kinh trung ương
- Triệu chứng co giật nên được điều trị ngay lập tức bằng tiêm tĩnh mạch thiopental hoặc truyền diazepam khi cần thiết. Thiopental và diazepam cũng làm suy yếu chức năng của hệ thống thần kinh trung ương, chức năng hô hấp và tim mạch. Vì vậy, khi sử dụng các thuốc này cũng có thể dẫn đến ngừng thở. Chỉ sử dụng thuốc phong bế thần kinh cơ nếu bác sĩ lâm sàng tự tin về khả năng duy trì đường thở và kiểm soát hoàn toàn được khả năng bệnh nhân bị tê liệt.
- Nếu không được điều trị nhanh chóng, sau triệu chứng co giật là giảm oxy huyết và tăng cacbonic cộng với ức chế cơ tim do tác dụng gây tê cục bộ tại cơ tim, có thể dẫn đến loạn nhịp tim, ung thất hoặc ngừng tim.
Ảnh hưởng trên tim mạch
- Có thể ngăn chặn hoặc giảm nhẹ tình trạng giảm huyết áp bằng sử dụng truyền dịch và/hoặc chất gây co mạch. Nếu xuất hiện dấu hiệu hạ huyết áp, nên điều trị bằng tiêm tĩnh mạch dạng tinh thể hoặc dạng keo và/hoặc tăng liều thuốc gây co mạch, ví dụ ephedrin 5-10 mg. Bất kỳ một nguyên nhân nào khác cùng gây giảm huyết áp cũng nên được điều trị ngay lập tức.
- Nếu xuất hiện giảm nhịp tim nghiêm trọng, điều trị bằng atropin 0,3-1,0 mg để duy trì nhịp tim ở mức bình thường.
- Loạn nhịp tim nên được điều trị nếu có yêu cầu và triệu chứng rung thất nên được điều trị bằng sốc điện chuyển nhịp.
- Vô tình tiêm thuốc vào tĩnh mạch khi gây tê cục bộ có thể xảy ra phản ứng ngộ độc ngay lập tức. Trong trường hợp dùng quá liều, nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể không tìm thấy sau 2 giờ, phụ thuộc vào vị trí tiêm thuốc, do đó, triệu chứng ngộ độc có thể bị trì hoãn. Có thể kéo dài tác dụng của thuốc.
- Các triệu chứng khi dùng quá liều hoặc vô tình tiêm vào tĩnh mạch khi gây tê cục bộ kéo dài đã được báo cáo có ảnh hưởng đến cả hệ thần kinh và tim mạch.
Ảnh hưởng lên hệ thống thần kinh trung ương
- Triệu chứng co giật nên được điều trị ngay lập tức bằng tiêm tĩnh mạch thiopental hoặc truyền diazepam khi cần thiết. Thiopental và diazepam cũng làm suy yếu chức năng của hệ thống thần kinh trung ương, chức năng hô hấp và tim mạch. Vì vậy, khi sử dụng các thuốc này cũng có thể dẫn đến ngừng thở. Chỉ sử dụng thuốc phong bế thần kinh cơ nếu bác sĩ lâm sàng tự tin về khả năng duy trì đường thở và kiểm soát hoàn toàn được khả năng bệnh nhân bị tê liệt.
- Nếu không được điều trị nhanh chóng, sau triệu chứng co giật là giảm oxy huyết và tăng cacbonic cộng với ức chế cơ tim do tác dụng gây tê cục bộ tại cơ tim, có thể dẫn đến loạn nhịp tim, ung thất hoặc ngừng tim.
Ảnh hưởng trên tim mạch
- Có thể ngăn chặn hoặc giảm nhẹ tình trạng giảm huyết áp bằng sử dụng truyền dịch và/hoặc chất gây co mạch. Nếu xuất hiện dấu hiệu hạ huyết áp, nên điều trị bằng tiêm tĩnh mạch dạng tinh thể hoặc dạng keo và/hoặc tăng liều thuốc gây co mạch, ví dụ ephedrin 5-10 mg. Bất kỳ một nguyên nhân nào khác cùng gây giảm huyết áp cũng nên được điều trị ngay lập tức.
- Nếu xuất hiện giảm nhịp tim nghiêm trọng, điều trị bằng atropin 0,3-1,0 mg để duy trì nhịp tim ở mức bình thường.
- Loạn nhịp tim nên được điều trị nếu có yêu cầu và triệu chứng rung thất nên được điều trị bằng sốc điện chuyển nhịp.
12. Bảo quản
Bảo quản levobupivacain ở nhiệt độ không quá 30°C