Cách điều chế nước cất pha tiêm khá đơn giản. Đầu tiên, nước cất được chưng cất bằng phương pháp sử dụng bình kín, tương tự như phương pháp chưng nước cất thông thường. Tuy nhiên, quá trình chưng cất nước cất pha tiêm yêu cầu độ nghiêm ngặt hơn.
Quá trình điều chế nước cất pha tiêm gồm hai bước chính. Bước đầu tiên là chưng cất nước giống như việc chưng cất nước cất thông thường. Nước cất dùng cho pha tiêm phải đảm bảo không chứa tạp chất, cặn bẩn hoặc vi khuẩn và virus có thể ảnh hưởng đến chất lượng và sức khỏe con người.
Thiết bị chưng cất nước cất pha tiêm thường bao gồm ba phần: nồi bốc hơi để đun sôi nước và cho bay hơi, nắp nồi và ống dẫn hơi nước để đậy kín và truyền dẫn nước đã ngưng tụ sau khi bay hơi, và bộ phận ngưng tụ.
Bước thứ hai là loại bỏ các chất có thể gây kết tủa. Quá trình pha chế nước cất để pha tiêm thực tế phức tạp hơn so với chưng nước cất thông thường. Do trong nước cất thường có lượng khí CO2 hòa tan, có thể gây kết tủa với một số loại thuốc như hợp chất chứa ion Ca2+, Ba2+.
Ngoài ra, một số thuốc nhóm Sulfonamide, Barbiturat... cần thêm muối Natri để tăng độ hòa tan trong nước. Tuy nhiên, các muối này cũng có thể gây kết tủa khi kết hợp với CO2 trong nước cất, làm giảm tác dụng của thuốc khi pha chế nước cất pha tiêm.
Phương pháp được sử dụng để loại bỏ các chất có thể gây kết tủa khi pha nước cất pha tiêm là loại bỏ ngay gốc CO2. Để thực hiện điều này, cần sục khí trơ (khí N2) liên tục và đun sôi trước khi pha thuốc tiêm trong khoảng 10 phút.